PU 23 |
Katalog-Nr.GC50595
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PU 23 ist ein Inhibitor des Multidrug-Resistenz-Proteins 4(MRP4/ABCC4).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 817635-93-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PU 23 ist ein Inhibitor des Multidrug-Resistenz-Proteins 4(MRP4/ABCC4). MRP4 ist ein ATP-bindender Kassettentransporter(ABC). Es wird mit Multidrug-Resistenz(MDR) verbunden, die eine wachsende Herausforderung in der Behandlung von Krebs und Infektionen darstellt[1].
Dann wurde entdeckt, dass die Verbindung PU 23 die Sensibilität von HEK293/MRP4-Zellen gegenüber 6-MP drastisch verbessert und eine geringe Konzentration von PU 23 (5 μM) erzielte die gleiche Wirkung wie 50 μM MK571. Die Akkumulation von 6-MP wurde mittels validierter Hochleistungsflüssigkeits-Chromatographie bestimmt und die Vorbehandlung der HEK293/MRP4-Zellen mit 50 μM MK571 oder PU 23 führte zu einer erheblich erhöhten Akkumulation von 6-MP um das etwa 1.5-Fache. Über die Verbindung wurde erstmals mit einem neuartigen Gerüst im Vergleich zu bisher bekannten MRP4-Inhibitoren berichtet. Dabei behandelt es sich um ein vielversprechendes molekulares Mittel, das für die Erforschung der Überwindung der Multiresistenz gegen Medikamente verwendet werden kann[2].
References:
[1]: Chen Y, Yuan X, et al. Discovery of novel multidrug resistance protein 4 (MRP4) inhibitors as active agents reducing resistance to anticancer drug 6-Mercaptopurine (6-MP) by structure and ligand-based virtual screening. PLoS One. 2018 Oct 15;13(10):e0205175.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HEK293/MRP4-Zelllinie |
Vorbereitungsmethode | MRP4 wurde in der Zelllinie HEK293/MRP4 überexprimiert. Die PU 23-Verbindungen in Gegenwart von 6-MP(15 μM), unter Verwendung von MK571 als positive Kontrolle. Die Zelllebensfähigkeit wurde mit Sulforhodamine B (SRB) bewertet. |
Reaktionsbedingungen | 10 μM PU 23 für 72 Stunden. |
Anwendungen | PU 23 zeigte die höchste Aktivität mit einer Hemmrate von 81.71% bei einer Konzentration von 10 μM mit 6-MP und nur 15.26% ohne 6-MP. Es erhöhte die Zellempfindlichkeit gegenüber 6-MP, war aber allein nicht toxisch. |
References: | |
| Cas No. | 817635-93-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC(=S)NC1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NCC1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1 | ||
| Formula | C21H19N3O3S2 | M.Wt | 425.52 |
| Löslichkeit | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3501 mL | 11.7503 mL | 23.5007 mL |
| 5 mM | 470 μL | 2.3501 mL | 4.7001 mL |
| 10 mM | 235 μL | 1.175 mL | 2.3501 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 21 reference(s) in Google Scholar.)