ERK

Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA ist ein wirksames Vasokonstriktor und Blutdruck erhöhendes Mittel. Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA stammt aus der selektiven Hydrolyse von großen ET-1 durch Chymase.

RLX-33 ist ein wirksamer und selektiver Antagonist des Relaxin-Familienpeptids 3 (RXFP3), der auch die durch Relaxin 3 induzierte ERK1/2-Phosphorylierung blockiert. Die IC50-Werte für RXFP3, ERK1 und ERK2 Phosphorylierung betragen jeweils 2,36 μM, 7,82 μM und 13,86 μM. RLX-33 kann die erhöhte Nahrungsaufnahme von Ratten blockieren, die durch den RXFP3-selektiven Agonisten R3/I5 induziert wird. RLX-33 kann zur Erforschung des metabolischen Syndroms eingesetzt werden.

Salbutamol (Albuterol) ist ein kurzwirkender beta-2-adrenerger Rezeptoragonist mit oraler Aktivität.

MK2-IN-5 acetate ist ein Mk2-Pseudosubstrat (Ki= 8 μM).

AZA197 ist ein selektiver kleinmolekularer Inhibitor von Cdc42.

(R)-VX-11e Verbindung 1 ist ein ERK2-Hemmer.

I-287 ist ein oral aktiver selektiver PAR2-Inhibitor, der als negativer allosterischer Regulator auf die Aktivität von Gαq und Gα12/13 und deren nachgeschalteten Effektoren wirkt.

MY-673 ist ein Colchicinbindungsstelle-Inhibitor (CBSI), der die Tubulinpolymerisation hemmt.

SHR2415 ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver ERK1/2-Hemmer.

(S)-BAY 2965501 ist das linkshändige Isomer von BAY 2965501.

MEK-IN-6 (Beispiel 69) ist ein MEK-Hemmer.

ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) ist ein kovalenter ERK1/2-Hemmer.

LUNA18 ist ein oral verfügbarer zyklischer Peptid KRAS- und ERK-Hemmer.

ERK5-IN-5 (Verbindung 4a) ist ein ERK5-Kinasehemmer mit Antikrebsaktivität.

RMC-4998 ist ein oral aktiver Inhibitor, der auf den aktiven oder GTP-gebundenen Zustand der KRASG12C-Mutante abzielt.

Serum thymic factor acetate (Tmulinacetat) ist die Acetatsalzform des Serum tmic Faktors.

NN3201 is a c-Kit -targeting antibody-drug conjugate ( ADC ) with high affinity ( K D = 0.19 pM).

Peptide R54 acetate (Pep R54 acetate) is a CXCR4 antagonist.

BBO-11818 is an orally active, highly selective (relative to NRAS and HRAS ), non-covalent pan- KRAS inhibitor ( IC 50 =28-120 nM).

RMC-4998 TFA is an orally active inhibitor targeting the active or GTP-bound state of the KRAS G12C mutant.

RM-046 is an orally active, selective ternary complex inhibitor of KRAS Q61H (active form).

SHY-867 is a pan RAS inhibitor.

SHY-855 is a pan RAS inhibitor.

RNK08954 is an orally active KRAS G12D inhibitor with a K d of 0.0395 nM.