JNK

p-Methylphenylkaliumsulfat ist ein Prototyp eines proteingebundenen urÄmischen Toxins.

Tomatidin wirkt als entzÜndungshemmendes Mittel, indem es die NF-κB- und JNK-SignalÜbertragung blockiert.

Juglanin, ein natÜrlich vorkommendes Flavonoid, ist ein JNK-Aktator mit EntzÜndungs- und AntitumoraktivitÄten.

Isovitexin (Saponaretin) extracted from rice hulls of Oryza sativa , possesses various biological activities, including anti-inflammatory and antioxidant activities.

L-JNKI-1 ist ein zellgÄngiger Peptidinhibitor, der fÜr JNK spezifisch ist.

Aktein ist ein Triterpenglykosid, das aus den Rhizomen von Cimicifuga foetida isoliert wird. Actein unterdrÜckt die Zellproliferation, induziert Autophagie und Apoptose, indem es die ROS/JNK-Aktivierung fÖrdert und den AKT-Weg bei menschlichem Blasenkrebs abstumpft. Actein hat in vivo eine geringe ToxizitÄt.

Thalidomide-O-PEG4-Amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Thalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen in der PROTAC-Technologie verwendeten Linker enthÄlt.

Die freie SÄure von IQ-1S ist ein potenzieller Inhibitor der AktivitÄt von NF-κB/aktivierendem Protein 1 (AP-1) mit einem IC50-Wert von 2,3 ± 0,41 μM.

J30-8 ist ein potenter und Isoform-selektiver Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase 3 (JNK3) mit einer IC50 von 40 nM, die eine 2500-fache Isoform-SelektivitÄt gegenÜber JNK1α1 und JNK2α2 aufweist.

MPT0B392, ein oral aktives Chinolinderivat, induziert die Aktivierung der c-Jun-N-terminalen Kinase (JNK), was zu Apoptose fÜhrt. MPT0B392 hemmt die Tubulinpolymerisation und lÖst die Induktion des mitotischen Arrests aus, gefolgt von einem Verlust des mitochondrialen Membranpotentials und einer Caspasenspaltung durch Aktivierung von JNK und fÜhrt schließlich zur Apoptose. MPT0B392 erweist sich als neuartiges Mikrotubuli-depolymerisierendes Mittel und verstÄrkt die ZytotoxizitÄt von Sirolimus in Sirolimus-resistenten akuten LeukÄmiezellen und der mehrfach resistenten Zelllinie.

WHI-P258, eine Chinazolinverbindung, bindet an das aktive Zentrum von JAK3 mit einem geschÄtzten Ki von 72 μM. WHI-P258 hemmt JAK3 nicht und beeinflusst die Thrombin-induzierte Aggregation von BlutplÄttchen selbst bei 100 μM nicht.

DTP3 TFA ist ein potenter und selektiver GADD45β/MKK7-Inhibitor (Wachstumshemmung und DNA-SchÄden-induzierbare β/Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase 7). DTP3 TFA zielt auf ein essentielles, krebsselektives ZellÜberlebensmodul ab, das dem NF-κB-Weg nachgeschaltet ist.

Urolithin B ist einer der mikrobiellen Metaboliten von Ellagitanninen im Darm und hat entzÜndungshemmende und antioxidative Wirkungen.

Inflachromene ist ein Inhibitor der HMGB1- und HMGB-Expression. Inflachromene kann die Freisetzung von HMGB1 und den NF-κB-Signalweg hemmen und wirkt dadurch entzündungshemmend und neuroprotektiv. Inflachromene wird hauptsächlich zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt.

PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.

Tomatidin (Hydrochlorid) wirkt als entzündungshemmendes Mittel, indem es die NF-κB- und JNK-Signalübertragung blockiert.

KY 05009 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der Traf2- und Nck-interagierenden Kinase (TNIK) mit einem Ki von 100 nM. KY 05009 hemmt pharmakologisch den TGF-β1-induzierten Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) in menschlichen Lungenadenokarzinomzellen. KY 05009 hemmt die Proteinexpression von TNIK und die Transkriptionsaktivität von Wnt-Zielgenen und induziert Apoptose in Krebszellen. KY 05009 übt Anti-Krebs-Aktivität aus.

An active metabolite of disulfiram

High affinity JNK inhibitor; also inhibits HCMV replication

(-)-Zuonin A (D-Epigalbacin), ein natÜrlich vorkommendes Lignin, ist ein potenter, selektiver JNKs-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,7 μM, 2,9 μM und 1,74 μM fÜr JNK1, JNK2 bzw. JNK3.

(+)-Isomenthon ist ein aus Ziziphora clinopodioides Lam isoliertes Isomenthon.

CC-90001 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK).

(E)-Osmundaceton ist das Isomer von Osmundaceton.

TRi-1 ist ein potenter, spezifischer und irreversibler Inhibitor der zytosolischen Thioredoxinreduktase 1 (TXNRD1) mit einem IC50 von 12 nM. TRi-1 hat eine geringe mitochondriale ToxizitÄt fÜr die Krebstherapie.