MEK1/2

RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.

RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.

Selumetinib (AZD6244) ist ein selektiver, nicht-ATP-kompetitiver oraler MEK1/2-Hemmer mit einem IC50 von 14 nM fÜr MEK1. Selumetinib (AZD6244) hemmt die ERK1/2-Phosphorylierung.

Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM.

Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.

Ein MEK-Inhibitor

A neuropeptide with diverse biological activities

Zapnometinib (PD0184264), ein aktiver Metabolit von CI-1040, ist ein MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,7 nM.

PD0325901-O-C2-Dioxolan hat den Hauptanteil des MEK-Inhibitors PD0325901. PD0325901-O-C2-Dioxolan und ein Ligand der VHL- oder CRBN-E3-Ligase kÖnnen bei der Synthese des MEK1/2-Abbaumittels verwendet werden.

MS432 ist ein erstklassiger und hochselektiver PD0325901-basierter von Hippel-Lindau rekrutierender PROTAC-Abbauer fÜr MEK1 und MEK2. MS432 zeigt eine gute Plasmaexposition bei MÄusen und zeigt DC50-Werte von 31 nM und 17 nM fÜr MEK1 bzw. MEK2 in HT29-Zellen.

MAP855 ist ein hochpotenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver MEK1/2-Kinase-Inhibitor (MEK1 ERK2 Kaskade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM). MAP855 zeigt eine gleichstarke Hemmung von Wildtyp- und Mutanten-MEK1/2.

GSK1790627 ist das N-Deacetylierungsprodukt von Trametinib. Trametinib ist ein oral aktiver MEK-Inhibitor, der die Autophagie aktivieren und Zelltod induzieren kann.

Trametiglue ist ein Derivat von Trametinib, das durch eine einzigartige Schnittstelle-Interaktion eine bisher unerreichte Wirksamkeit und selektive Ausrichtung auf KSR-MEK und RAF-MEK erreicht.

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles ist ein Hemmer für das Knochenmorphogenetische Protein 2 (BMP2) mit einem IC50 von 2,2 μM.

MEK-IN-6 (Beispiel 69) ist ein MEK-Hemmer.

MS934 ist ein neuartiger verbesserter VHL-Rekrutierungs-MEK 1/2-Degradierer.

NST-628 ist ein hirndurchlässiger MAPK-Molekülkleber, der die RAF-Phosphorylierung und MEK-Aktivierung hemmt.

SHY-867 is a pan RAS inhibitor.

SHY-855 is a pan RAS inhibitor.

KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) is a KRAS inhibitor.

HDB-1 is a selective inhibitor of the P2Y14 receptor ( P2Y14R ) with an IC 50 of 26 pM.

KZ-02 is an orally active dual MEK1 / Pim-1 kinase inhibitor, with an IC 50 of 1.07 nM against MEK1 and an IC 50 of 1.34 μM against Pim-1.

IK-595 is a MEK1/MEK2 inhibitor with high affinity (7.39 nM).IK-595 blocks EGF-induced ERK1/2 phosphorylation in AsPC-1 cells with IC 50 value of 0.1 nM.

Hexestrol -d 4 is the deuterium labeled Hexestrol.