MEK1/2

PROTAC HIF-1α degrader-2 is a highly efficient and selective PROTAC degrader targeting HIF-1α. PROTAC HIF-1α degrader-2 promotes HIF-1α degradation via the ubiquitin-proteasome pathway by facilitating the formation of a HIF-1α/VHL ternary complex.

APS-2-79 (Standard) is the analytical standard of APS-2-79.

Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM).

Isorhamnetin is a flavonoid compound extracted from the traditional Chinese medicine Hippophae rhamnoides L., possessing various biological activities including antioxidant, anti-inflammatory, anticancer, and neuroprotective effects.

Arctigenin ist eine natürliche Lignan-Verbindung. Arctigenin wirkt gegen Krebszellen. Arctigenin hat starke antioxidative, entzündungshemmende und antivirale(gegen das Influenza-A-Virus) Eigenschaften.

TAK-733 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der allosterischen MEK-Stelle mit einem IC50 von 3,2 nM.

RO4987655 ist ein oral aktiver und hochselektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,2 nM zur Hemmung von MEK1/MEK2.

GDC-0623 (RG 7421) ist ein potenter, ATP-unkompetitiver Inhibitor von MEK1 (Ki=0,13 nM, +ATP) und zeigt eine 6-fach schwÄchere Wirksamkeit gegenÜber HCT116 (KRAS (G13D), EC50=42 nM) gegenÜber A375 (BRAFV600E, EC50 =7 nM).

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) ist ein oral verfÜgbarer, potenter, nicht ATP-kompetitiver, selektiver, allosterischer MEK1/MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 47 nM.