Raf

Ein Inhibitor von mutiertem V600E und Wildtyp B-Raf.

LY3009120 ist ein Pan-RAF- und RAF-Dimer-Inhibitor, der alle RAF-Isoformen hemmt und beide Protomere in RAF-Dimeren besetzt.

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-Raf V600E

Raf kinase inhibitor

RAF265 ist ein potenter RAF/VEGFR2-Inhibitor.

L-779.450 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Kinase-Inhibitor mit einem Kd von 2,4 nM.

CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) ist ein hochpotenter und oral wirksamer Inhibitor von BRAFV600E mit einem Kd von 14 nM.

Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-rAF mit IC 50 -Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.

A potent inhibitor of B-Raf

BI-882370 ist ein potenter und selektiver RAF-Kinase-Inhibitor, der an die ATP-Bindungsstelle der Kinase bindet, die in der DFG-out- (inaktiven) Konformation der BRAF-Kinase positioniert ist. BI-882370 (BI 882370) hemmt die onkogene BRAFV600E-Mutante, die WT-BRAF- und CRAF-Kinasen mit IC50-Werten von 0,4, 0,8 bzw. 0,6 nM. BI-882370 hemmt auch Kinasen der SRC-Familie.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

CCT196969 ist ein Pan-Raf-Inhibitor, der B-Raf, BRafV600E und CRAF mit IC50-Werten von 0,1, 0,04 bzw. 0,01 μM hemmt.

LXH254 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver BRAF- und CRAF-Inhibitor vom Typ II mit IC50-Werten von 0,072 und 0,21 nM gegen CRAF bzw. BRAF.

RAF709 ist ein potenter, selektiver und wirksamer RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 0,5 nM fÜr BRAF und CRAF. Antitumorwirksamkeit.

AZ304 ist ein ATP-kompetitiver dualer BRAF-Kinase-Inhibitor, der Wildtyp-BRAF, V600E-Mutanten-BRAF und Wildtyp-CRAF mit IC50-Werten von 79 nM, 38 nM bzw. 68 nM wirksam hemmt. AZ304 hat auch eine signifikante Wirkung auf andere Kinasen, wie p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Anti-Tumor-AktivitÄt.

LUT-014 ist ein B-Raf-Inhibitor mit einem IC50 von 11,7 nM und wurde entwickelt, um dosislimitierende akneiforme Läsionen im Zusammenhang mit der Behandlung mit EGFR-Inhibitoren zu reduzieren.

AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.

Belvarafenib (HM95573) ist ein potenter und pan-Inhibitor von RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) mit IC50-Werten von 56 nM, 7 nM und 5 nM fÜr B-RAF, B-RAFv600E bzw. C-RAF.

ERK-IN-1 (Verbindung B) ist ein oral verfÜgbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die AktivitÄt steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. ERK-IN-1-Hydrochlorid kann auch RAF hemmen.

Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) ist ein potenter und pan-RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma)-Inhibitor mit IC50-Werten von 56 nM, 7 nM und 5 nM fÜr B-RAF, B-RAFv600E bzw. C-RAF.

HG6-64-1 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO 2011090738 A2, Beispiel 9 (XI-1); hat einen IC50 von 0,09 μM auf B-raf V600E-transformierten Ba/F3-Zellen.