Raf

Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch UnterdrÜckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante UnterdrÜckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt AntitumoraktivitÄt.

Raf-Inhibitor 2 ist ein potenter Raf-Kinase (IC50 < 1,0 μM)-Inhibitor, Verbindung 32, extrahiert aus dem Patent EP1003721B1. Der Raf-Inhibitor 2 kann f&Uuml;r die Krebsforschung eingesetzt werden.

PLX-4720-d7 ist das Deuterium mit der Bezeichnung PLX-4720. PLX-4720 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von B-RafV600E mit einem IC50-Wert von 13 nM in einem zellfreien Assay, ebenso potent wie c-Raf-1 (Y340D- und Y341D-Mutationen) und einer 10-fachen Selektivit&Auml;t f&Uuml;r B-RafV600E als Wildtyp B-Raf.

RRD-251 ist ein Inhibitor der Retinoblastom-Tumorsuppressorprotein (Rb)-Raf-1-Interaktion mit starken antiproliferativen, antiangiogenen und Antitumoraktivit&Auml;ten.

Rineterkib-Hydrochlorid (Verbindung B) ist ein oral verf&Uuml;gbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die Aktivit&Auml;t steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem Bauchspeicheldr&Uuml;senkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. Rineterkibhydrochlorid kann auch RAF hemmen.

RAS/RAS-RAF-IN-1 ist ein potenter RAS- und RAS-RAF-Inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 hat eine KD von 5,0 μM-15 μM f&Uuml;r die Bindungsaffinit&Auml;t von Cyclophilin A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 hat Antitumoraktivit&Auml;t.

B-Raf IN 2 ist ein potenter und selektiver BRAF-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2021116055A1, Verbindung Ia. B-Raf IN 2 kann f&Uuml;r die Krebsforschung eingesetzt werden.

PLX7922, ein RAF-Inhibitor, kann an BRAFV600E binden. PLX7922 hemmt pERK in BRAFV600E-Zelllinien und aktiviert pERK in mutierten NRAS-Zelllinien.

PROTAC B-Raf-Degrader 1 (Verbindung 2) ist eine Proteolyse-Targeting-Chim&Auml;re (PROTAC) f&Uuml;r den Abbau von B-Raf auf der Basis von Cereblon-Liganden mit Anti-Krebs-Aktivit&Auml;t.

GNE-9815 (Verbindung 7) ist ein hochselektiver Pan-RAF-Inhibitor mit guter oraler Bioverf&Uuml;gbarkeit. GNE-9815 weist Ki-Werte von 0,062 und 0,19 nM f&Uuml;r CRAF bzw. BRAF auf. Die Kombination von GNE-9815 mit dem MEK-Inhibitor Cobimetinib (HY-13064) zeigt eine synergistische Modulation des MAPK-Signalwegs. GNE-9815 kann in Studien zu Krebserkrankungen mit KRAS-Mutation verwendet werden.

B-Raf IN 10 (Compound C09) ist ein BRAF-Inhibitor mit einem IC50 zwischen 50 und 100 nM. B-Raf IN 10 zeigt Antitumoraktivit&Auml;t.

CFT1946 ist ein oral aktiver, CRBN-basierter und mutantenselektiver BiDAC-Abbauprodukt (BiDAC™) von BRAFV600E mit einem DC50 von 14 nM in A375-Zellen.

B-Raf IN 15 (Verbindung 7) ist ein BRAF-Hemmer.

MAPK-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein starker MAPK-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität.

NST-628 ist ein hirndurchlässiger MAPK-Molekülkleber, der die RAF-Phosphorylierung und MEK-Aktivierung hemmt.

DDO-6600 is a covalent Hsp90 inhibitor.

KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) is a KRAS inhibitor.

HDB-1 is a selective inhibitor of the P2Y14 receptor ( P2Y14R ) with an IC 50 of 26 pM.

2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl)sucrose is an FGFR3 and BRAF binder, and is an isovaleryl sucrose ester that can be found in Atractylodes japonica.