E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(113)

GC19088 CC122
CAS: 1015474-32-4
Purity: >99.50%
CC122 (CC 122) ist ein oral aktiver Cereblon-Modulator.
GC19257 MX69
CAS: 1005264-47-0
Purity: >99.50%
MX69 ist ein Inhibitor von MDM2/XIAP, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
GC19268 NVP-HDM201
CAS: 1448867-41-1
Purity: >98.00%
NVP-HDM201 (NVP-HDM201) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und hochspezifischer p53-MDM2-Interaktionsinhibitor.
GC19312 RO8994
CAS: 1309684-94-3
Purity: >99.00%
RO8994 ist eine hochwirksame und selektive Serie von niedermolekularen Spiroindolinon-MDM2-Inhibitoren mit IC50 von 5 nM (HTRF-Bindungsassays) und 20 nM (MTT-Proliferationsassays).
GC26594 Brigimadlin
CAS: 2095116-40-6
Purity: >98.00%
Brigimadlin is an orally active MDM2-p53 antagonist. Brigimadlin restores wild-type p53 function by blocking the MDM2-p53 interaction, thereby inducing tumor cell cycle arrest or apoptosis.
GC32721 NSC232003
CAS: 1905453-18-0
Purity: >98.00%
NSC232003 ist ein hochwirksamer und zellgÄngiger UHRF1-Inhibitor, der die DNA-Methylierung in vitro hemmt und die DNMT1/UHRF1-Wechselwirkungen auf zellulÄrer Ebene stÖrt.
GC32737 TAK-243 (MLN7243)
CAS: 1450833-55-2
Purity: >98.00%
TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) ist ein erstklassiges, selektives Ubiquitin-aktivierendes Enzym, UAE (UBA1)-Inhibitor (IC50=1 nM), das die Ubiquitin-Konjugation blockiert, die Monoubiquitin-SignalÜbertragung sowie die globale Protein-Ubiquitinierung stÖrt. TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) induziert Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), hemmt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs und fÖrdert die Apoptose.
GC32814 DKM 2-93
CAS: 65836-72-8
Purity: >98.00%
DKM 2-93 ist ein relativ selektiver Inhibitor von UBA5 mit einem IC50 von 430 μM.
GC32881 Milademetan (DS-3032)
CAS: 1398568-47-2
Purity: >98.00%
Milademetan (DS-3032) (DS-3032) ist ein spezifischer und oral aktiver MDM2-Inhibitor zur Erforschung von akuter myeloischer LeukÄmie (AML) oder soliden Tumoren. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
GC32911 CTX1
CAS: 501935-96-2
Purity: >98%
CTX1 ist ein p53-Aktivator, der die HdmX-vermittelte p53-Repression Überwindet. CTX1 zeigt in einem Maus-Modellsystem fÜr akute myeloische LeukÄmie (AML) eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC33039 COH000
CAS: 1534358-79-6
Purity: >98.00%
COH000 ist ein allosterischer, kovalenter und irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-Ähnlichen 1-aktivierenden Enzyms (SUMO-aktivierendes Enzym) (E1) mit einem IC50-Wert von 0,2 μM fÜr die SUMOylierung in vitro.
GC33356 AM-8735
CAS: 1429386-01-5
Purity: >98%
AM-8735 ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM.
GC33885 UbcH5c-IN-1
CAS: 2123480-72-6
Purity: >98%
UbcH5c-IN-1 (Verbindung 6d) ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms UbcH5c mit einer Kd von 283 nM fÜr E2 UbcH5c-IN-1 durch kovalente Bindung mit Cys85.
GC34513 C25-140
CAS: 1358099-18-9
Purity: >98.00%
C25-140, ein erster oral aktiver und ziemlich selektiver TRAF6-Ubc13-Inhibitor seiner Klasse, bindet direkt an TRAF6 und blockiert die Wechselwirkung von TRAF6 mit Ubc13.
GC35367 APG-115
CAS: 1818393-16-6
Purity: >98.00%
APG-115 (APG-115) ist ein oral aktiver MDM2-Protein-Inhibitor, der an das MDM2-Protein mit IC50- und Ki-Werten von 3,8 nM bzw. 1 nM bindet. APG-115 blockiert die Interaktion von MDM2 und p53 und induziert auf p53-abhÄngige Weise Zellzyklusarrest und Apoptose.
GC35511 BI-0252
CAS: 1818291-27-8
Purity: >98%
BI-0252 ist ein oral aktiver, selektiver MDM2-p53-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM. BI-0252 kann Tumorregressionen in allen Tieren eines Maus-SJSA-1-Xenotransplantats induzieren, mit gleichzeitiger Induktion der Zielgene des Tumorproteins p53 (TP53) und Apoptosemarkern.
GC35625 CC0651
CAS: 1319207-44-7
Purity: >99.50%
CC0651 ist ein allosterischer Inhibitor des humanen Cdc34-Ubiquitin-konjugierenden Enzyms. CC0651 hemmt stark (IC50 = 1,72 μM) die Ubiquitinierung von p27Kip1, wie durch Dosis-Wirkungs-Analyse bestÄtigt wurde.
GC36605 MI-1061
CAS: 1410737-34-6
Purity: >99.50%
MI-1061 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Wechselwirkung) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe bei MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
GC36631 ML-792
CAS: 1644342-14-2
Purity: >98.00%
ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in enzymatischen Assays (IC50-Werte von 3 bzw. 11 nM) im Vergleich zu NAE/NEDD8 und UAE/Ubiquitin (IC50-Werte von 32 μM und >100 μM). , beziehungsweise).
GC36785 NVP-CGM097 sulfate
CAS: 1313367-56-4
Purity: >98.50%
NVP-CGM097-Sulfat ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2.
GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral
CAS: 939981-37-0
Purity: >98%
p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor chiral (Verbindung 32) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
CAS: 2070009-27-5
Purity: >99.50%
p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor Dihydrochlorid ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic
CAS: 939983-14-9
Purity: >98%
p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor racemisch (Verbindung 2j) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1
CAS: 2249944-98-5
Purity: >98.00%
PROTAC MDM2 Degrader-1 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-1 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC19088	CC122	1015474-32-4	>99.50%
GC19088	CC122 (CC 122) ist ein oral aktiver Cereblon-Modulator.
GC19257	MX69	1005264-47-0	>99.50%
GC19257	MX69 ist ein Inhibitor von MDM2/XIAP, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
GC19268	NVP-HDM201	1448867-41-1	>98.00%
GC19268	NVP-HDM201 (NVP-HDM201) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und hochspezifischer p53-MDM2-Interaktionsinhibitor.
GC19312	RO8994	1309684-94-3	>99.00%
GC19312	RO8994 ist eine hochwirksame und selektive Serie von niedermolekularen Spiroindolinon-MDM2-Inhibitoren mit IC50 von 5 nM (HTRF-Bindungsassays) und 20 nM (MTT-Proliferationsassays).
GC26594	Brigimadlin	2095116-40-6	>98.00%
GC26594	Brigimadlin is an orally active MDM2-p53 antagonist. Brigimadlin restores wild-type p53 function by blocking the MDM2-p53 interaction, thereby inducing tumor cell cycle arrest or apoptosis.
GC32721	NSC232003	1905453-18-0	>98.00%
GC32721	NSC232003 ist ein hochwirksamer und zellgÄngiger UHRF1-Inhibitor, der die DNA-Methylierung in vitro hemmt und die DNMT1/UHRF1-Wechselwirkungen auf zellulÄrer Ebene stÖrt.
GC32737	TAK-243 (MLN7243)	1450833-55-2	>98.00%
GC32737	TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) ist ein erstklassiges, selektives Ubiquitin-aktivierendes Enzym, UAE (UBA1)-Inhibitor (IC50=1 nM), das die Ubiquitin-Konjugation blockiert, die Monoubiquitin-SignalÜbertragung sowie die globale Protein-Ubiquitinierung stÖrt. TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) induziert Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), hemmt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs und fÖrdert die Apoptose.
GC32814	DKM 2-93	65836-72-8	>98.00%
GC32814	DKM 2-93 ist ein relativ selektiver Inhibitor von UBA5 mit einem IC50 von 430 μM.
GC32881	Milademetan (DS-3032)	1398568-47-2	>98.00%
GC32881	Milademetan (DS-3032) (DS-3032) ist ein spezifischer und oral aktiver MDM2-Inhibitor zur Erforschung von akuter myeloischer LeukÄmie (AML) oder soliden Tumoren. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
GC32911	CTX1	501935-96-2	>98%
GC32911	CTX1 ist ein p53-Aktivator, der die HdmX-vermittelte p53-Repression Überwindet. CTX1 zeigt in einem Maus-Modellsystem fÜr akute myeloische LeukÄmie (AML) eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC33039	COH000	1534358-79-6	>98.00%
GC33039	COH000 ist ein allosterischer, kovalenter und irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-Ähnlichen 1-aktivierenden Enzyms (SUMO-aktivierendes Enzym) (E1) mit einem IC50-Wert von 0,2 μM fÜr die SUMOylierung in vitro.
GC33356	AM-8735	1429386-01-5	>98%
GC33356	AM-8735 ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM.
GC33885	UbcH5c-IN-1	2123480-72-6	>98%
GC33885	UbcH5c-IN-1 (Verbindung 6d) ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms UbcH5c mit einer Kd von 283 nM fÜr E2 UbcH5c-IN-1 durch kovalente Bindung mit Cys85.
GC34513	C25-140	1358099-18-9	>98.00%
GC34513	C25-140, ein erster oral aktiver und ziemlich selektiver TRAF6-Ubc13-Inhibitor seiner Klasse, bindet direkt an TRAF6 und blockiert die Wechselwirkung von TRAF6 mit Ubc13.
GC35367	APG-115	1818393-16-6	>98.00%
GC35367	APG-115 (APG-115) ist ein oral aktiver MDM2-Protein-Inhibitor, der an das MDM2-Protein mit IC50- und Ki-Werten von 3,8 nM bzw. 1 nM bindet. APG-115 blockiert die Interaktion von MDM2 und p53 und induziert auf p53-abhÄngige Weise Zellzyklusarrest und Apoptose.
GC35511	BI-0252	1818291-27-8	>98%
GC35511	BI-0252 ist ein oral aktiver, selektiver MDM2-p53-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM. BI-0252 kann Tumorregressionen in allen Tieren eines Maus-SJSA-1-Xenotransplantats induzieren, mit gleichzeitiger Induktion der Zielgene des Tumorproteins p53 (TP53) und Apoptosemarkern.
GC35625	CC0651	1319207-44-7	>99.50%
GC35625	CC0651 ist ein allosterischer Inhibitor des humanen Cdc34-Ubiquitin-konjugierenden Enzyms. CC0651 hemmt stark (IC50 = 1,72 μM) die Ubiquitinierung von p27Kip1, wie durch Dosis-Wirkungs-Analyse bestÄtigt wurde.
GC36605	MI-1061	1410737-34-6	>99.50%
GC36605	MI-1061 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Wechselwirkung) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe bei MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
GC36631	ML-792	1644342-14-2	>98.00%
GC36631	ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in enzymatischen Assays (IC50-Werte von 3 bzw. 11 nM) im Vergleich zu NAE/NEDD8 und UAE/Ubiquitin (IC50-Werte von 32 μM und >100 μM). , beziehungsweise).
GC36785	NVP-CGM097 sulfate	1313367-56-4	>98.50%
GC36785	NVP-CGM097-Sulfat ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2.
GC36835	p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral	939981-37-0	>98%
GC36835	p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor chiral (Verbindung 32) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
GC36836	p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride	2070009-27-5	>99.50%
GC36836	p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor Dihydrochlorid ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
GC36837	p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic	939983-14-9	>98%
GC36837	p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor racemisch (Verbindung 2j) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
GC37010	PROTAC MDM2 Degrader-1	2249944-98-5	>98.00%
GC37010	PROTAC MDM2 Degrader-1 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-1 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.