E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(113)

GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2
CAS: 2249944-99-6
Purity: >98.50%
PROTAC MDM2 Degrader-2 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-2 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3
CAS: 2249750-23-8
Purity: >98.50%
PROTAC MDM2 Degrader-3 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-3 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4
CAS: 2249750-24-9
Purity: >98%
PROTAC MDM2 Degrader-4 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-4 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
GC37549 RO-5963
CAS: 1416663-77-8
Purity: >98%
RO-5963 ist ein dualer p53-MDM2- und p53-MDMX-Inhibitor mit IC50-Werten von ~17 nM bzw. ~24 nM.
GC37648 Skp2 Inhibitor C1
CAS: 432001-69-9
Purity: >98.00%
Skp2-Inhibitor C1 (SKPin C1) ist ein spezifischer niedermolekularer Inhibitor des Skp2-vermittelten p27-Abbaus, der den Skp2-vermittelten p27-Abbau selektiv hemmt, indem er die p27-Bindung durch SchlÜsselverbindungs-Rezeptor-Kontakte reduziert.
GC38488 Hinokiflavone
CAS: 19202-36-9
Purity: >98.00%
Hinokiflavone ist ein neuartiger Modulator der PrÄ-mRNA-Splicing-AktivitÄt in vitro und in Cellulo. Hinokiflavon blockiert das Spleißen von PrÄ-mRNA-Substraten, indem es die Spleißosomen-Assemblierung hemmt und insbesondere die Bildung von B-Komplexen verhindert. Hinokiflavone ist ein SUMO-Protease-Inhibitor, der die AktivitÄt der Sentrin-spezifischen Protease 1 (SENP1) hemmt.
GC38812 MD-224
CAS: 2136247-12-4
Purity: >98.00%
MD-224 ist ein erstklassiger und hochwirksamer niedermolekularer Human-Maus-Doppelminuten-2-Abbaustoff (MDM2), der auf dem Proteolyse-Targeting-ChimÄren-Konzept (PROTAC) basiert. MD-224 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-224 induziert einen schnellen Abbau von MDM2 bei Konzentrationen <1 nM in menschlichen LeukÄmiezellen und erreicht einen IC50-Wert von 1,5 nM bei der Hemmung des Wachstums von RS4;11-Zellen. MD-224 hat das Potenzial, eine neue Klasse von Krebsmitteln zu werden.
GC39169 CC-92480
CAS: 2259648-80-9
Purity: >99.00%
CC-92480 (CC-92480), ein Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase-modulierendes Medikament (CELMoD), wirkt als molekularer Klebstoff. CC-92480 zeigt eine hohe AffinitÄt zu Cereblon, was zu einer starken Antimyelom-AktivitÄt fÜhrt.
GC43786 GS-143
CAS: 916232-21-8
Purity: >98.00%
GS-143 ist ein selektiver IκBα-Ubiquitinierungsinhibitor mit einem IC50 von 5,2 μM für die SCFβTrCP1-vermittelte IκBα-Ubiquitinierung.
GC62135 BC1618
CAS: 2222094-18-8
Purity: >99.50%
BC1618, eine oral aktive Fbxo48-hemmende Verbindung, stimuliert die Ampk-abhÄngige SignalÜbertragung (indem es aktiviertes pAmpkα am Fbxo48-vermittelten Abbau hindert).
GC62343 WSB1 Degrader 1
CAS: 2306039-66-5
Purity: >99.50%
WSB1 Degrader 1 ist ein potenter und oral aktiver WSB1 (WD Repeat und SOCS Box-Containing 1) Degrader. WSB1 Degrader 1 hat krebshemmende metastatische Wirkungen.
GC62568 Cbl-b-IN-1
CAS: 2368841-84-1
Purity: >99.50%
Cbl-b-IN-1 (Beispiel 519) ist ein Cbl-b-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2019148005A1, mit einem IC50 < 100 nM.
GC62598 MI-1061 TFA
CAS: 1410737-35-7
Purity: >98%
MI-1061 TFA ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Interaktion) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe in MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
GC62621 Milademetan tosylate hydrate
CAS: 2095625-97-9
Purity: >98.00%
Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat ist ein spezifischer und oral wirksamer MDM2-Inhibitor zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) oder solider Tumoren. Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
GC62716 MD-222
CAS: 2136246-72-3
Purity: >99.00%
MD-222 ist der erste hochwirksame PROTAC-Abbaustoff seiner Klasse fÜr MDM2. MD-222 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-222 induziert den schnellen Abbau des MDM2-Proteins und die Aktivierung von Wildtyp-p53 in Zellen. MD-222 hat Antikrebswirkungen.
GC62721 DI-591
CAS: 2245887-38-9
Purity: >99.00%
DI-591 ist ein potenter, hochaffiner und zellgÄngiger Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion. DI-591 bindet an DCN1 und DCN2 mit Ki-Werten von 12nM bzw. 10,4 nM und hat keine nennenswerte Bindung an DCN3-, DCN4- und DCN5-Proteine. DI-591 hemmt selektiv die Neddylation von Cullin 3, hat aber keine oder nur eine minimale Wirkung auf die Neddylation anderer Mitglieder der Cullin-Familie.
GC63002 HB007
CAS: 2387821-46-5
Purity: >99.00%
HB007 ist ein kleiner Ubiquitin-related modifier 1 (SUMO1)-Degrader. HB007 induziert die Ubiquitinierung und den Abbau von SUMO1, was in vivo zu einem reduzierten Tumorwachstum fÜhrt. HB007 kann fÜr die Erforschung von Gehirn-, Brust-, Dickdarm- und Lungenkrebs verwendet werden.
GC63004 HOIPIN-8
Purity: >98.00%
HOIPIN-8 ist ein potenter Inhibitor des Linear Ubiquitin Chain Assembly Complex (LUBAC) mit einem IC50 von 11 nM.
GC63363 M435-1279
CAS: 1359431-16-5
Purity: >98%
M435-1279 ist ein UBE2T-Inhibitor. M435-1279 hemmt die Hyperaktivierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es den UBE2T-vermittelten Abbau von RACK1 blockiert.
GC64033 Ubiquitination-IN-1
CAS: 1819330-15-8
Purity: >98.00%
Ubiquitinierung-IN-1 (Verbindung 24) ist ein Ubiquitinations- und Cksl-Skp2-Protein-Protein-Interaktions-(IC50 = 0,17 μM)-Inhibitor. Ubiquitinierung-IN-1 erhÖht den p27-Spiegel. Ubiquitinierung-IN-1 hat das Potenzial zur Behandlung von Krankheiten, indem es den Abbau von Tumorsuppressoren blockiert.
GC64972 Subasumstat
CAS: 1858276-04-6
Purity: >98.00%
Subasumstat (TAK-981) ist ein erstklassiger und selektiver Inhibitor der enzymatischen SUMOylierungskaskade mit potenziell immunaktivierenden und antineoplastischen AktivitÄten.
GC64975 WS-383
CAS: 2247544-02-9
Purity: >99.00%
WS-383 ist ein potenter, selektiver und reversibler Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion mit einem IC50 von 11 nM. WS-383 hemmt die Cul3/1-Neddylation, induziert die Akkumulation von p21, p27 und NRF2.
GC64989 NAcM-OPT
CAS: 2089293-61-6
Purity: >99.00%
NAcM-OPT ist ein oral bioverfÜgbarer Cullin-Neddylation-1 (DCN1)-Inhibitor, der die DCN1-UBE2M-Interaktion wirksam hemmt.
GC65148 BI8626
CAS: 1875036-75-1
Purity: >95.00%
BI8626 ist ein spezifischer Inhibitor der Ubiquitin-Ligase HUWE1 mit einer IC50 von 0,9 μM.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC37011	PROTAC MDM2 Degrader-2	2249944-99-6	>98.50%
GC37011	PROTAC MDM2 Degrader-2 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-2 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
GC37012	PROTAC MDM2 Degrader-3	2249750-23-8	>98.50%
GC37012	PROTAC MDM2 Degrader-3 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-3 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
GC37013	PROTAC MDM2 Degrader-4	2249750-24-9	>98%
GC37013	PROTAC MDM2 Degrader-4 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-4 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
GC37549	RO-5963	1416663-77-8	>98%
GC37549	RO-5963 ist ein dualer p53-MDM2- und p53-MDMX-Inhibitor mit IC50-Werten von ~17 nM bzw. ~24 nM.
GC37648	Skp2 Inhibitor C1	432001-69-9	>98.00%
GC37648	Skp2-Inhibitor C1 (SKPin C1) ist ein spezifischer niedermolekularer Inhibitor des Skp2-vermittelten p27-Abbaus, der den Skp2-vermittelten p27-Abbau selektiv hemmt, indem er die p27-Bindung durch SchlÜsselverbindungs-Rezeptor-Kontakte reduziert.
GC38488	Hinokiflavone	19202-36-9	>98.00%
GC38488	Hinokiflavone ist ein neuartiger Modulator der PrÄ-mRNA-Splicing-AktivitÄt in vitro und in Cellulo. Hinokiflavon blockiert das Spleißen von PrÄ-mRNA-Substraten, indem es die Spleißosomen-Assemblierung hemmt und insbesondere die Bildung von B-Komplexen verhindert. Hinokiflavone ist ein SUMO-Protease-Inhibitor, der die AktivitÄt der Sentrin-spezifischen Protease 1 (SENP1) hemmt.
GC38812	MD-224	2136247-12-4	>98.00%
GC38812	MD-224 ist ein erstklassiger und hochwirksamer niedermolekularer Human-Maus-Doppelminuten-2-Abbaustoff (MDM2), der auf dem Proteolyse-Targeting-ChimÄren-Konzept (PROTAC) basiert. MD-224 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-224 induziert einen schnellen Abbau von MDM2 bei Konzentrationen <1 nM in menschlichen LeukÄmiezellen und erreicht einen IC50-Wert von 1,5 nM bei der Hemmung des Wachstums von RS4;11-Zellen. MD-224 hat das Potenzial, eine neue Klasse von Krebsmitteln zu werden.
GC39169	CC-92480	2259648-80-9	>99.00%
GC39169	CC-92480 (CC-92480), ein Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase-modulierendes Medikament (CELMoD), wirkt als molekularer Klebstoff. CC-92480 zeigt eine hohe AffinitÄt zu Cereblon, was zu einer starken Antimyelom-AktivitÄt fÜhrt.
GC43786	GS-143	916232-21-8	>98.00%
GC43786	GS-143 ist ein selektiver IκBα-Ubiquitinierungsinhibitor mit einem IC50 von 5,2 μM für die SCFβTrCP1-vermittelte IκBα-Ubiquitinierung.
GC62135	BC1618	2222094-18-8	>99.50%
GC62135	BC1618, eine oral aktive Fbxo48-hemmende Verbindung, stimuliert die Ampk-abhÄngige SignalÜbertragung (indem es aktiviertes pAmpkα am Fbxo48-vermittelten Abbau hindert).
GC62343	WSB1 Degrader 1	2306039-66-5	>99.50%
GC62343	WSB1 Degrader 1 ist ein potenter und oral aktiver WSB1 (WD Repeat und SOCS Box-Containing 1) Degrader. WSB1 Degrader 1 hat krebshemmende metastatische Wirkungen.
GC62568	Cbl-b-IN-1	2368841-84-1	>99.50%
GC62568	Cbl-b-IN-1 (Beispiel 519) ist ein Cbl-b-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2019148005A1, mit einem IC50 < 100 nM.
GC62598	MI-1061 TFA	1410737-35-7	>98%
GC62598	MI-1061 TFA ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Interaktion) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe in MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
GC62621	Milademetan tosylate hydrate	2095625-97-9	>98.00%
GC62621	Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat ist ein spezifischer und oral wirksamer MDM2-Inhibitor zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) oder solider Tumoren. Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
GC62716	MD-222	2136246-72-3	>99.00%
GC62716	MD-222 ist der erste hochwirksame PROTAC-Abbaustoff seiner Klasse fÜr MDM2. MD-222 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-222 induziert den schnellen Abbau des MDM2-Proteins und die Aktivierung von Wildtyp-p53 in Zellen. MD-222 hat Antikrebswirkungen.
GC62721	DI-591	2245887-38-9	>99.00%
GC62721	DI-591 ist ein potenter, hochaffiner und zellgÄngiger Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion. DI-591 bindet an DCN1 und DCN2 mit Ki-Werten von 12nM bzw. 10,4 nM und hat keine nennenswerte Bindung an DCN3-, DCN4- und DCN5-Proteine. DI-591 hemmt selektiv die Neddylation von Cullin 3, hat aber keine oder nur eine minimale Wirkung auf die Neddylation anderer Mitglieder der Cullin-Familie.
GC63002	HB007	2387821-46-5	>99.00%
GC63002	HB007 ist ein kleiner Ubiquitin-related modifier 1 (SUMO1)-Degrader. HB007 induziert die Ubiquitinierung und den Abbau von SUMO1, was in vivo zu einem reduzierten Tumorwachstum fÜhrt. HB007 kann fÜr die Erforschung von Gehirn-, Brust-, Dickdarm- und Lungenkrebs verwendet werden.
GC63004	HOIPIN-8	-	>98.00%
GC63004	HOIPIN-8 ist ein potenter Inhibitor des Linear Ubiquitin Chain Assembly Complex (LUBAC) mit einem IC50 von 11 nM.
GC63363	M435-1279	1359431-16-5	>98%
GC63363	M435-1279 ist ein UBE2T-Inhibitor. M435-1279 hemmt die Hyperaktivierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es den UBE2T-vermittelten Abbau von RACK1 blockiert.
GC64033	Ubiquitination-IN-1	1819330-15-8	>98.00%
GC64033	Ubiquitinierung-IN-1 (Verbindung 24) ist ein Ubiquitinations- und Cksl-Skp2-Protein-Protein-Interaktions-(IC50 = 0,17 μM)-Inhibitor. Ubiquitinierung-IN-1 erhÖht den p27-Spiegel. Ubiquitinierung-IN-1 hat das Potenzial zur Behandlung von Krankheiten, indem es den Abbau von Tumorsuppressoren blockiert.
GC64972	Subasumstat	1858276-04-6	>98.00%
GC64972	Subasumstat (TAK-981) ist ein erstklassiger und selektiver Inhibitor der enzymatischen SUMOylierungskaskade mit potenziell immunaktivierenden und antineoplastischen AktivitÄten.
GC64975	WS-383	2247544-02-9	>99.00%
GC64975	WS-383 ist ein potenter, selektiver und reversibler Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion mit einem IC50 von 11 nM. WS-383 hemmt die Cul3/1-Neddylation, induziert die Akkumulation von p21, p27 und NRF2.
GC64989	NAcM-OPT	2089293-61-6	>99.00%
GC64989	NAcM-OPT ist ein oral bioverfÜgbarer Cullin-Neddylation-1 (DCN1)-Inhibitor, der die DCN1-UBE2M-Interaktion wirksam hemmt.
GC65148	BI8626	1875036-75-1	>95.00%
GC65148	BI8626 ist ein spezifischer Inhibitor der Ubiquitin-Ligase HUWE1 mit einer IC50 von 0,9 μM.