Bcr-Abl

Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

Imatinib-d3 (STI571-d3) Hydrochlorid ist das mit Deuterium markierte Imatinib. Imatinib (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.

An inhibitor of MAP4K2 and TAK1

Radotinib-d6 ist Deuterium-markiertes Radotinib.

Ponatinib (AP24534)-Hydrochlorid ist ein Hydrochlorid von Ponatinib. Ponatinib ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM für Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

Nilotinib D6 (AMN107 D6) ist ein Deuterium-markiertes Nilotinib. Nilotinib ist ein oral verfügbarer Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität.

Imatinib D4 (STI571 D4) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt.

Vodobatinib (K0706) ist ein potenter, oral aktiver Bcr-Abl1-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit einem IC50 von 7 nM. Vodobatinib zeigt AktivitÄt gegen die meisten BCR-ABL1-Punktmutanten und hat keine AktivitÄt gegen BCR-ABL1T315I. Vodobatinib kann fÜr die Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie (CML) verwendet werden.

Olverembatinib (GZD824) ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. Olverembatinib hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. Olverembatinib hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. Olverembatinib hat AntitumoraktivitÄt.

GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.

S116836, ein potenter, oral aktiver BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor, blockiert sowohl Wildtyp- als auch T315I-Bcr-Abl. S116836 hÄlt die Zellen in der G0/G1-Phase des Zellzyklus an, induziert Apoptose, erhÖht die ROS-Produktion und verringert die GSH-Produktion in BaF3/WT- und BaF3/T315I-Zellen. S116836 hemmt auch SRC, LYN, HCK, LCK und BLK sowie Rezeptortyrosinkinasen wie FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. AntitumoraktivitÄten.

Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind.

SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins.

Lyn-IN-1 (Bafetinib-Analog) is a dual inhibitor of high activity against Bcr-Abl and Lyn.

Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.

HG-7-86-01 (Verbindung 26) ist Typ II Tyrosinkinase-Inhibitor.

PD173952 ist ein Tyrosinkinasen-Inhibitor mit IC50s von 0.3, 1.7 und 6.6 nM gegen Lyn, Abl und Csk.

Risvodetinib (IkT-148009) ist ein oraler, selektiver und hirn-penetranter Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor, der eine Zielwirksamkeit gegen c-Abl1, c-Abl2/Arg mit IC50-Werten von 33 nM, 14 nM zeigt.

SIAIS100 TFA ist ein potenter BCR-ABL PROTAC Abbauer mit einem DC50 Wert von 2,7 nM.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (Verbindung PROTAC 1) ist ein PROTAC mit einem 2-Oxoetl-Linker.

BCR-ABL-IN-8 (Verbindung 26f) ist ein BCR-ABL-Inhibitor, der Trimethoxygruppe enthält.

AKE-72 (Verbindung 5) ist ein starker Hemmer von Pan-BCR-ABL.

Asciminib-NH2 is a BCR-ABL ligand and can be used for the synthesis of PROTACs, such as P19As [1] .

DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit.