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Bcr-Abl

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

Produkte für  Bcr-Abl

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  3. GC15579 Adaphostin Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen. Adaphostin Chemical Structure
  4. GC11737 AG957 AG957 (Tyrphostin AG957; NSC 654705) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit Anti-BCR/ABL-Tyrosinkinase-AktivitÄt. AG957 ist ein bcr/abl-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,9 μM fÜr p210bcr/abl-Autokinase-AktivitÄt. AG957 Chemical Structure
  5. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  6. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor AST 487 Chemical Structure
  8. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283 Chemical Structure
  9. GC35462 Bafetinib Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg. Bafetinib Chemical Structure
  10. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  11. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  12. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  13. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  14. GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM. CAY10717 Chemical Structure
  15. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. Cenisertib Chemical Structure
  16. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (Verbindung 18a) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer BCR-ABL-, SRC- und p38-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 70, 90 und 62 nM gegen ABL1, SRC bzw. p38. CHMFL-ABL-053 Chemical Structure
  17. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  18. GC35753 CT-721 CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML). CT-721 Chemical Structure
  19. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  20. GC15568 Dasatinib (BMS-354825)

    Ein Hemmstoff von Abl und Src.

     Dasatinib (BMS-354825) Chemical Structure
  21. GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  22. GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) Monohydrat ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinib-Monohydrat hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinib-Monohydrat induziert auch Apoptose und Autophagie. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  23. GC45687 Dasatinib N-oxide Dasatinib-N-oxid ist ein Nebenmetabolit von Dasatinib. Dasatinib ist ein potenter und oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor. Dasatinib N-oxide Chemical Structure
  24. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  25. GC35897 DPH DPH ist ein starker zellgÄngiger c-Abl-Aktivator, der eine starke enzymatische und zellulÄre AktivitÄt bei der Stimulierung der c-Abl-Aktivierung zeigt. DPH Chemical Structure
  26. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  27. GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  28. GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt. GMB-475 Chemical Structure
  29. GC10858 GNF 2 GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM. GNF 2 Chemical Structure
  30. GC15079 GNF 5 GNF 5, das N-Hydroxyethylcarboxamid-Analogon von GNF-2, ist ein oral aktiver Bcr-Abl-Inhibitor. GNF 5 hat eine Bcr-Abl-Inhibitionsaktivität mit einem IC50-Wert von 0,22 \u0026mgr;M. GNF 5 hat gute günstige pharmakokinetische Eigenschaften. GNF 5 kann zur Erforschung von Krebsarten wie chronischer myeloischer Leukämie (CML) und Brustkrebs eingesetzt werden. GNF 5 Chemical Structure
  31. GC10607 GNF-7 GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden. GNF-7 Chemical Structure
  32. GC10915 GZD824 Olverembatinib (GZD824)-Dimesylat ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. GZD824 hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. GZD824 hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. GZD824 hat AntitumoraktivitÄt. GZD824 Chemical Structure
  33. GC33201 GZD856 GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt. GZD856 Chemical Structure
  34. GC62453 GZD856 formic GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt. GZD856 formic Chemical Structure
  35. GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV. Imatinib (STI571) Chemical Structure
  36. GC60930 Imatinib D4 Imatinib D4 (STI571 D4) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib D4 Chemical Structure
  37. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-Aktivität hemmt. Imatinib D8 Chemical Structure
  38. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib-Mesylat (STI571) (STI571-Mesylat) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Tyrosinkinasen c-Kit, Bcr-Abl und PDGFR (IC50=100 nM) hemmt. Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  39. GC47452 Imatinib-d3 Imatinib-d3 (STI571-d3) Hydrochlorid ist das mit Deuterium markierte Imatinib. Imatinib (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV. Imatinib-d3 Chemical Structure
  40. GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor KW 2449 Chemical Structure
  41. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG 25 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  42. GC60270 Nilotinib D6 Nilotinib D6 (AMN107 D6) ist ein Deuterium-markiertes Nilotinib. Nilotinib ist ein oral verfügbarer Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität. Nilotinib D6 Chemical Structure
  43. GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. Nilotinib hydrochloride Chemical Structure
  44. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure
  45. GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib(AMN-107) Chemical Structure
  46. GC14075 Nocodazole

    Ein Tubulin-Produktionshemmer, ein antineoplastisches Mittel.

     Nocodazole Chemical Structure
  47. GC62207 Olverembatinib Olverembatinib (GZD824) ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. Olverembatinib hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. Olverembatinib hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. Olverembatinib hat AntitumoraktivitÄt. Olverembatinib Chemical Structure
  48. GC36807 ON 146040 ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM). ON 146040 Chemical Structure
  49. GC15314 PD 166326 PD 166326 ist ein Pyridopyrimidin-Typ-Inhibitor von Rezeptortyrosinkinasen mit IC50-Werten von 6 nM und 8 nM für Src bzw. Abl. PD 166326 zeigt antileukämische Aktivität. PD 166326 Chemical Structure
  50. GC12637 PD 180970 PD 180970 ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver p210Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM zur Hemmung der Autophosphorylierung von p210Bcr-Abl. PD 180970 Chemical Structure
  51. GC13592 PD173955 PD173955 ist ein fÜr die src-Familie selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von ~22 nM fÜr Src-, Yes- und Abl-Kinase; weniger potent fÜr FGFRα und keine AktivitÄt auf InsR und PKC. PD173955 Chemical Structure
  52. GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src. Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  53. GC52104 Ponatinib (hydrochloride) Ponatinib (AP24534)-Hydrochlorid ist ein Hydrochlorid von Ponatinib. Ponatinib ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM für Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src. Ponatinib (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src. Ponatinib-d8 Chemical Structure
  55. GC12779 PPY A PPY A ist eine potente T315I-Mutante und ein Wildtyp-Abl-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 bzw. 20 nM. PPY A hemmt Ba\u0026sup4;F3-Zellen, die mit Wildtyp-Abl und Abl-T315I-Mutant1 transformiert sind, mit IC50-Werten von 390 bzw. 180 nM. PPY A kann zur Erforschung der chronischen myeloischen Leukämie (CML) verwendet werden. PPY A Chemical Structure
  56. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor Radotinib(IY-5511) Chemical Structure
  57. GC63332 S116836 S116836, ein potenter, oral aktiver BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor, blockiert sowohl Wildtyp- als auch T315I-Bcr-Abl. S116836 hÄlt die Zellen in der G0/G1-Phase des Zellzyklus an, induziert Apoptose, erhÖht die ROS-Produktion und verringert die GSH-Produktion in BaF3/WT- und BaF3/T315I-Zellen. S116836 hemmt auch SRC, LYN, HCK, LCK und BLK sowie Rezeptortyrosinkinasen wie FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. AntitumoraktivitÄten. S116836 Chemical Structure
  58. GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) ist ein potenter Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 2,7 bis 11 nM fÜr c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr und Blk. Saracatinib (AZD0530) zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber anderen Tyrosinkinasen. Saracatinib (AZD0530) Chemical Structure
  59. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins. SNIPER(ABL)-020 Chemical Structure
  60. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.

     Vamotinib Chemical Structure
  61. GC62103 Vodobatinib Vodobatinib (K0706) ist ein potenter, oral aktiver Bcr-Abl1-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit einem IC50 von 7 nM. Vodobatinib zeigt AktivitÄt gegen die meisten BCR-ABL1-Punktmutanten und hat keine AktivitÄt gegen BCR-ABL1T315I. Vodobatinib kann fÜr die Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie (CML) verwendet werden. Vodobatinib Chemical Structure
  62. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) ist ein zelldurchlÄssiger Deubiquitinase (DUB)-Inhibitor, der die DUB-AktivitÄt von USP9x, USP5, USP14 und UCH37 direkt hemmt. Es wurde gezeigt, dass WP1130 die antiapoptotischen Proteine Bcr-Abl und JAK2 herunterreguliert. WP1130 Chemical Structure
  63. GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor XL228 Chemical Structure

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