c-MET

c-Met-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor des c-Met-Rezeptor-Signalwegs, der fÜr die Behandlung von Krebs, einschließlich Magen-, Glioblastom- und BauchspeicheldrÜsenkrebs, nÜtzlich ist.

c-met-IN-1 (Verbindung 16) ist ein potenter und selektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 nM und AntitumoraktivitÄt.

Merestinib-Dihydrochlorid (LY2801653-Dihydrochlorid) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer c-Met-Inhibitor (Ki=2 nM) mit Anti-Tumor-AktivitÄten. Merestinibdihydrochlorid hat auch eine starke AktivitÄt gegen MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) und MKNK1/2 (IC50=7 nM).

MK-8033-Hydrochlorid ist ein oral aktiver ATP-kompetitiver c-Met/Ron-Dual-Inhibitor (IC50s: 1 nM (c-Met), 7 nM (Ron)) mit bevorzugter Bindung an die aktivierte Kinase-Konformation. MK-8033-Hydrochlorid kann bei der Erforschung von Krebsarten wie Brust- und Blasenkrebs sowie nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLCs) verwendet werden.

Ningetinib Tosylat ist ein potenter, oral bioverf&Uuml;gbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM f&Uuml;r c-Met, VEGFR2 bzw. Axl.

Tyrosinkinase-Inhibitor ist ein potenter Tyrosinkinase-Inhibitor.

Bozitinib (PLB-1001) ist ein hochselektiver c-MET-Kinase-Inhibitor mit Permeabilit&Auml;t der Blut-Hirn-Schranke. Bozitinib (PLB-1001) ist ein ATP-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor, der an die konventionelle ATP-Bindungstasche der Tyrosinkinase-Superfamilie bindet.

Norleual, ein Angiotensin (Ang) IV-Analogon, ist ein Hepatozyten-Wachstumsfaktor (HGF)/c-Met-Inhibitor mit einem IC50 von 3 pM.

XL092 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer Rezeptortyrosinkinasen (RTKs), einschlie&szlig;lich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten in zellbasierten Assays von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM. XL092 zeigt Antitumoraktivit&Auml;t. XL092 hat das Potenzial f&Uuml;r die Erforschung von Kinase-abh&Auml;ngigen Krankheiten und Zust&Auml;nden.

SYN1143 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver dualer Inhibitor von c-Met/RON mit IC50-Werten von 4 bzw. 9 nM. SYN1143 hat eine schwache inhibitorische Aktivit&Auml;t auf Lck, Tie2, Src und BTK mit IC50-Werten im Bereich von 160 bis 710 nM. SYN1143 kann f&Uuml;r die Erforschung von Krebsarten verwendet werden, bei denen RON und c-Met aktiviert werden.

Die freie Base von DS-1205b ist ein potenter und selektiver Inhibitor der AXL-Kinase mit einem IC50-Wert von 1,3 nM. Die freie Base von DS-1205b hemmt auch MER, MET und TRKA mit IC50-Werten von 63, 104 bzw. 407 nM. Die freie Base von DS-1205b kann die Zellmigration in vitro und das Tumorwachstum in vivo hemmen.

Terevalefim (ANG-3777), ein Mimetikum des Hepatozytenwachstumsfaktors (HGF), aktiviert selektiv den c-Met-Rezeptor.

Fosgonimeton (ATH-1017) ist ein Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Agonist (WO2017210489).

Glumetinib (SCC244) ist ein hochselektiver, oral bioverf&Uuml;gbarer, ATP-kompetitiver c-Met-Inhibitor mit einem IC50 von 0,42 nM. Glumetinib weist eine mehr als 2400-fache Selektivit&Auml;t f&Uuml;r c-Met gegen&Uuml;ber den 312 untersuchten Kinasen auf, einschlie&szlig;lich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochgradig homologen Kinasen Axl, Mer, TyrO3. Antitumor-Aktivit&Auml;t.

CSF1R-IN-2 (Verbindung 5) ist ein oral wirksamer Inhibitor von SRC, MET und c-FMS mit IC50-Werten von 0,12 nM, 0,14 nM und 0,76 nM f&Uuml;r SRC, MET bzw. c-FMS.

Gemnelatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor (WO2018077227, Implementierungsbeispiel 1). Gemnelatinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.

ABN401 ist ein hochpotenter und selektiver ATP-kompetitiver c-MET-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM. ABN401 hat eine zytotoxische Aktivit&Auml;t gegen MET-abh&Auml;ngige Krebszellen. ABN401 kann die c-MET-Phosphorylierung in Tumorgeweben hemmen. ABN401 kann f&Uuml;r die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.

BPI-9016M ist ein potenter, oral aktiver und selektiver dualer c-Met- und AXL-Tyrosinkinase-Inhibitor. BPI-9016M unterdr&Uuml;ckt Tumorzellwachstum, Migration und Invasion des Lungenadenokarzinoms.

Capmatinib (INC280; INCB28060) Dihydrochlorid-Hydrat ist ein wirksamer, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der c-Met-Kinase (IC50=0,13 nM). Capmatinib Dihydrochlorid-Hydrat kann die Phosphorylierung von c-MET sowie downstream-Effektproteinen des c-MET-Signalwegs wie ERK1/2, AKT, FAK, GAB1 und STAT3/5 hemmen. Capmatinib Dihydrochlorid-Hydrat inhibiert effektiv das Wachstum und die Migration von c-Met-abhängigen Tumorzellen und induziert effektiv Zellapoptose. Es zeigt antitumorale Aktivität in Mäusemodellen für Krebs. Capmatinib Dihydrochlorid-Hydrat wird hauptsächlich durch CYP3A4- und Aldehydoxidasen metabolisiert.

Emibetuzumab (LY2875358) is a humanized bivalent MET antibody (IgG4 type). Emibetuzumab has high neutralizing and internalizing activity, effectively inhibiting the activation and tumor growth of HGF-dependent and independent MET pathways. Emibetuzumab can be used for cancer research.

Ficlatuzumab is a monoclonal antibody (McAb) that targets human hepatocyte growth factor (HGF). Ficlatuzumab can block the activation of the HGF/c-Met signaling pathway, inhibiting c-Met receptor-mediated cancer cell proliferation, migration and invasion.

Mefatinib-Basis ist ein wirksamer Tyrosinkinase-Inhibitor mit antitumoraler Aktivität.

Mefatinib is a potent tyrosine kinase inhibitor with anti-tumor activity.