c-MET

Norleual TFA ist ein Angiotensin-IV-ähnliches Molekül der Klasse IV, das ein Hemmstoff des Leberzellwachstumsfaktors (HGF)/c-Met mit einer IC50 von 3 pM ist. Norleual TFA ist auch ein AT4-Antagonist und besitzt eine starke antiangiogene Aktivität.

Onartuzumab (MetMAb) is a humanized, affinity-matured monoclonal antibody that inhibits the receptor tyrosine kinase MET. Onartuzumab effectively inhibits HGF binding, receptor phosphorylation and signal transduction. Onartuzumab has antibody-like pharmacokinetics and anti-tumor activity.

Rilotumumab (AMG 102) is a monoclonal antibody against HGF (hepatocyte growth factor), which inhibits the signaling pathway driven by HGF/MET. Rilotumumab has anti-tumor activity and can be used for research on castration-resistant prostate cancer (CRPC) and solid tumors.

Tunlametinib is a tumor-fighting compound and a tyrosine kinase inhibitor.

Entacapone acid (Tyrphostin AG1290) ist ein Tyrosinkinase-Hemmer.

Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) Caveolin-1 Gerüstdomänenpeptid ist ein Peptid, das altersbedingte schädliche Veränderungen in mehreren Organen umkehrt.

PF-07265807 ist ein potenter TAM- und c-Met-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6.1 nM, 13.2 nM und 21.6 nM für AXL, MER und TYRO3.

Dalmelitinib ist ein oral aktiver selektiver c-Met-Kinase-Inhibitor (IC50: 2.9 nM), der an die ATP-Bindungsregion von c-Met bindet.

Risvodetinib (IkT-148009) ist ein oraler, selektiver und hirn-penetranter Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor, der eine Zielwirksamkeit gegen c-Abl1, c-Abl2/Arg mit IC50-Werten von 33 nM, 14 nM zeigt.

Zongertinib (BI 1810631) ist ein potenter und selektiver HER2- und EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 579 nM.

Adrixetinib ist ein Inhibitor der Proteintyrosinkinase mit antineoplastischer Aktivität.

Emzeltrectinib ist ein potenter Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität.

MAPK-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein starker MAPK-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität.

Canlitinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2018072614 (IV-2).

PRO-6E ist ein orales aktives PROTAC auf Basis von Cereblon-Liganden und induziert den Abbau von MET mit maximalem Abbau von 81,9% bei 1 μM in MKN-45 Zellen.

MET kinase-IN-4 ist ein oral aktiver Met-Kinase-Hemmer.

Bafisontamab (EMB-01) ist ein bispezifischer Antikörper gegen EGFR und cMET mit Antitumoraktivität.

c-Met ligand-1 is a c-Met ligand and component of c-Met PROTAC degrader [1] .

Tyrosine kinase-IN-11 (Compound 4b) is a tyrosine kinase inhibitor.

HGF-IN-1 ((the compound on the left in the second line of page 77) is a HGF inhibitor.

PARP1/c-Met-IN-3 (Compound L19) is a selective c-Met and PARP1 inhibitor, with an IC 50 of 5.4 nM against c-Met and an IC 50 of 3.7 nM against PARP1.

Zevontabart (MYTX-011 Antibody; Q-397) is a pH-dependent anti- c-MET antibody.

CYY292 ist ein Inhibitor von PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1,-2 und -3 (IC50s = 5,35, 4,6, 28, 28 bzw. 78 nM).

ZM 323881 HCl ist ein potenter und selektiver VEGFR2-Inhibitor mit einem IC50 von weniger als 2 nM.