FLT3

FLT3-IN-10 (Verbindung 7c) ist ein potenter Inhibitor der FMS-Ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3). FLT3-IN-10 hat das Potenzial zur Behandlung von FLT3-mutierter akuter myeloischer LeukÄmie (AML).

MAX-40279 Hemifumarat ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.

MAX-40279 Hemiadipat ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.

MAX-40279 ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.

PROTAC FLT-3-Degrader 1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC FLT-3 Internal Tandem Duplication (ITD)-Degrader mit einer IC50 von 0,6 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität und induziert Apoptose.

FLT3-IN-16 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. FLT3-IN-16 kann zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie eingesetzt werden.

AKN-028-Acetat, ein neuartiger Tyrosinkinase (TK)-Inhibitor, ist ein potenter, oral aktiver FMS-Ähnlicher Rezeptor-Tyrosinkinase-3 (FLT3)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM. AKN-028-Acetat hemmt die Autophosphorylierung von FLT3. AKN-028-Acetat induziert eine dosisabhÄngige zytotoxische Reaktion (mittlerer IC50=1⋼ M). AKN-028-Acetat induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase 3. AKN-028-Acetat kann in der Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) verwendet werden.

Tuspetinib (HM43239) is a selective FLT3 inhibitor with oral activity, with IC50 values of 1.1 nM (wild-type FLT3), 1.8 nM (FLT3 ITD mutation), and 1.0 nM (FLT3 D835Y mutation). As a reversible type I inhibitor, Tuspetinib directly inhibits the kinase activity of FLT3 and regulates p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2, and TAK1. Tuspetinib inhibits the proliferation of leukemia cells and induces apoptosis.

HPK1-IN-2 dihydrochloride ist ein potenter und oral aktiver hämatopoetischer Vorläuferkinase-1 (HPK1)-Hemmer (IC50<0,05 µM) mit Antitumoraktivität.

PF15 TFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für FLT3 Kinase und CRBN verbunden ist.

FLT3-IN-17 hemmt die Aktivität von CYPs und FLT3-Mutanten (IC50s: <0,5 nM für D835Y).

AXL-IN-13 ist ein potenter und oral aktiver AXL-Inhibitor (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM).

RSH-7 ist ein potenter BTK- und FLT3-Inhibitor mit IC50s von 47 bzw. 12 nM.

FLT3-IN-19 (Comp 50) ist ein potenter und selektiver FLT3-Inhibitor mit IC50 von 0,213 nM.

PHI-101 ist ein oral aktiver FLT3-Inhibitor, der die Resistenz gegen mehrere medikamentenresistente Mutationen überwindet.

Wu-5 ist ein USP10-Inhibitor, der FLT3- und AMPK-Signalwege hemmen, FLT3-ITD-Abbau induzieren und Apoptose induzieren kann.

CDDD11-8 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor von CDK9 und FLT3-ITD mit Ki-Werten von 8 und 13 nM.

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 hydrochloride is an orally active, potent and selective IRAK / pan-FLT3 kinase inhibitor with IC 50 s of 5 nM, 0.6 nM and <0.5 nM against IRAK1, IRAK4 and FLT3, respectively.

HPK1-IN-2 TFA is an orally active HPK1 inhibitor ( IC 50 < 0.05 µM) with antitumor activity.

Enzomenib enantiomer (DSP-5336 enantiomer) is an enantiomer of Enzomenib.

VEGFR2-IN-84 is an orally active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor based on a naphthalene ring scaffold.

Tandutinib (MLN518) (MLN518) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50 von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50s von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinib (MLN518) kann bei akuter myeloischer Leuk&Auml;mie (AML) eingesetzt werden. Tandutinib (MLN518) hat die F&Auml;higkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu &Uuml;berwinden.