FLT3
FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III and plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.
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- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
- GC39689 3-Hydroxy Midostaurin 3-Hydroxy-Midostaurin (CGP 52421), ein Metabolit von PKC412, hemmt wirksam die Autophosphorylierung der FMS-Ähnlichen Tyrosinkinase-3 (FLT3) mit IC50-Werten von etwa 132 nM bzw. 9,8 μM in Kulturmedium bzw. Plasma. 3-Hydroxy-Midostaurin ist weniger selektiv, aber zytotoxischer als PKC412.
- GC63805 4SC-203 4SC-203 ist ein potenter Multikinase-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. 4SC-203 selektiv FLT3/STK1, mutierte FLT3-Formen und VEGFRs.
- GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime 5'-Fluoroindirubinoxim (5’-FIO, Verbindung 13), ein Indirubin-Derivat, ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM.
- GC18167 AC710 AC710 ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.
- GC66451 AKN-028 acetate AKN-028-Acetat, ein neuartiger Tyrosinkinase (TK)-Inhibitor, ist ein potenter, oral aktiver FMS-Ähnlicher Rezeptor-Tyrosinkinase-3 (FLT3)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM. AKN-028-Acetat hemmt die Autophosphorylierung von FLT3. AKN-028-Acetat induziert eine dosisabhÄngige zytotoxische Reaktion (mittlerer IC50=1⋼ M). AKN-028-Acetat induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase 3. AKN-028-Acetat kann in der Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM fÜr MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 bzw. Trk3.
- GC14974 AMG 925 AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer mit starker AktivitÄt gegen die Mutanten c-Kit, PDGFR⋱, Flt3, c-Met und c-Ret. Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist auch ein DNA-Reparatur-Suppressor durch UnterdrÜckung des DNA-Reparaturproteins RAD51, wodurch die Reparatur von DNA-SchÄden unterbrochen wird. Antineoplastische AktivitÄt.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC62499 ATH686 ATH686 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver FLT3-Inhibitor. ATH686 zielt auf mutierte FLT3-Proteinkinase-AktivitÄt ab und hemmt die Proliferation von Zellen, die FLT3-Mutanten beherbergen, durch Induktion von Apoptose und Hemmung des Zellzyklus. ATH686 hat antileukÄmische Wirkungen.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 ist ein potenter und vielseitig zielgerichteter Kinase-Inhibitor VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 und c-Kit mit IC50-Werten von 8, 4, 7 bzw. 9 nM im Zellassay.
- GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 ist ein neuartiger potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 Hydrochlorid ist ein neuartiger und potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.
- GC35545 BPR1K871 BPR1K871 ist ein potenter und selektiver dualer FLT3/AURKA-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM und 22 nM fÜr FLT3 bzw. AURKA und fungiert als prÄklinischer Entwicklungskandidat fÜr die Krebstherapie.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von VEGFR2 und MET mit IC50-Werten von 0,035 bzw. 1,3 nM. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt eine starke Hemmung von KIT, RET, AXL, TIE2 und FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 bzw. 11,3 nM). Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt antiangiogene AktivitÄt. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) stÖrt das GefÄßsystem des Tumors und fÖrdert die Apoptose von Tumoren und Endothelzellen.
- GC19092 CCT241736 CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen LeukÄmiezellen.
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab.
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) Crenolanib (CP-868596) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Wildtyp- und mutierten Isoformen der Klasse-III-Rezeptortyrosinkinasen FLT3 und PDGFRα/β mit Kds von 0,74 nM bzw. 2,1 nM/3,2 nM.
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (Verbindung 7c) ist ein potenter Inhibitor der FMS-Ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3). FLT3-IN-10 hat das Potenzial zur Behandlung von FLT3-mutierter akuter myeloischer LeukÄmie (AML).
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. FLT3-IN-16 kann zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie eingesetzt werden.
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 ist ein FLT3-Inhibitor mit IC50 von < 1 μM, detaillierte Informationen siehe WO 2012158957 A2 und WO 2007013896.
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 und 8 nM fÜr FLT3 WT bzw. FLT3 D835Y.
- GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 ist ein potenter und oral wirksamer Hemmer der Fms-Ähnlichen Tyrosinrezeptorkinase 3 (FLT3; IC50=7 nM) zur Behandlung von akuter myeloischer LeukÄmie.
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von FLT3-ITD (FLT3-Mutation) mit einem IC50 von 1,336 nM.
- GC33049 FN-1501 FN-1501 ist ein potenter Inhibitor von FLT3 und CDK mit IC50-Werten von 2,47, 0,85, 1,96 und 0,28 nM fÜr CDK2/Cyclin A, CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. FLT3. FN-1501 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC12178 G-749 G-749 ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,6 nM fÜr FLT3-Wildtyp bzw. FLT3-D835Y. G-749 kann fÜr die Erforschung von Arzneimittelresistenzen bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC19482 Gilteritinib Gilteritinib, auch unter den Bezeichnungen ASP2215 und Xospata bekannt, wird bei rezidivierender und/oder refraktärer akuter myeloischer Leukämie (R/R AML) eingesetzt.
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate Gilteritinib (ASP2215) Hemifumarat ist ein potenter und ATP-kompetitiver FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50 von 0,29 nM bzw. 0,73 nM.
- GC63507 HM43239 HM43239 ist ein oral aktiver und selektiver FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,1 nM, 1,8 nM und 1,0 nM fÜr FLT3 WT, FLT3 Internal Tandem Duplication (ITD) bzw. FLT3 D835Y Kinasen. HM43239 hemmt die KinaseaktivitÄt von FLT3 als reversibler Typ-I-Inhibitor und moduliert p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 und TAK1. HM43239 hemmt die Proliferation und induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen.
- GC43885 Hypothemycin Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten.
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) JNJ-47117096-Hydrochlorid (MELK-T1-Hydrochlorid) ist ein wirksamer und selektiver MELK-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM und hemmt auch wirksam Flt3 mit einem IC50 von 18 nM.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.
- GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 Hemiadipat ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.
- GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 Hemifumarat ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.
- GC36585 Merestinib dihydrochloride Merestinib-Dihydrochlorid (LY2801653-Dihydrochlorid) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer c-Met-Inhibitor (Ki=2 nM) mit Anti-Tumor-AktivitÄten. Merestinibdihydrochlorid hat auch eine starke AktivitÄt gegen MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) und MKNK1/2 (IC50=7 nM).
- GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver dualer MERTK- und FLT3-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit enzymatischen IC50-Werten von 1,3 nM fÜr MERTK bzw. 0,64 nM fÜr FLT3.
- GC68433 OTS447
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
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GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
PROTAC FLT-3-Degrader 1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC FLT-3 Internal Tandem Duplication (ITD)-Degrader mit einer IC50 von 0,6 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität und induziert Apoptose.
- GC17615 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) (AC220) ist ein oral aktiver, hochselektiver und potenter Typ-II-FLT3-Tyrosinkinase-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Kd von 1,6 nM. Quizartinib (AC220) hemmt die Wildtyp-FLT3- und FLT3-ITD-Autophosphorylierung in MV4-11-Zellen mit IC50-Werten von 4,2 bzw. 1,1 nM. Quizartinib (AC220) kann Über einen optimierten Linker mit dem VHL-Liganden verknÜpft werden, um einen PROTAC FLT3-Abbaustoff zu bilden. Quizartinib (AC220) induziert Apoptose.
- GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver KIT- und PDGFRA-Switch-Control-Inhibitor. Ripretinib (DCC-2618) zielt auf und bindet an sowohl Wildtyp- als auch Mutantenformen von KIT und PDGFRA spezifisch an ihren Switch-Pocket-Bindungsstellen, wodurch der Wechsel von inaktiven zu aktiven Konformationen dieser Kinasen verhindert und ihre Wildtyp- und Mutantenformen inaktiviert werden . Ripretinib (DCC-2618) hemmt auch mehrere andere Kinaseziele wie FLT3 und KDR (oder VEGFR-2). DCC-2618 Übt eine antineoplastische Wirkung aus und induziert Apoptose.
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC11455 Silvestrol
- GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverfÜgbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM fÜr Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB.
- GC33141 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771 (FLT3-IN-1) ist ein potenter und selektiver Flt3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) reguliert die Phosphorylierung von FLT3/STAT5/ERK herunter, blockiert die Zellproliferation und induziert Apoptose im Tumorgewebe.
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-Raf mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.
- GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
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GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC14582 SU5614 SU5614 ist ein potenter FLT3-Inhibitor und induziert selektiv Wachstumsstopp, Apoptose und Zellzyklusstopp in Ba/F3- und AML-Zelllinien, die ein konstitutiv aktiviertes FLT3 exprimieren.
- GC37723 TAK-659 TAK-659 ist ein hochwirksamer, selektiver, reversibler und oral verfÜgbarer dualer Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (SYK) und der fms-verwandten Tyrosinkinase 3 (FLT3) mit einem IC50-Wert von 3,2 nM bzw. 4,6 nM fÜr SYK und FLT3. TAK-659 induziert den Zelltod in Tumorzellen, aber nicht in Nicht-Tumorzellen, und hat Potenzial fÜr die Behandlung von chronischer lymphatischer LeukÄmie (CLL).
- GC15254 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518) (MLN518) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50 von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50s von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinib (MLN518) kann bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) eingesetzt werden. Tandutinib (MLN518) hat die FÄhigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu Überwinden.
- GC12251 Tandutinib (MLN518) HCl FLT3 inhibitor,potent and selective
- GC38853 Tandutinib hydrochloride Tandutinib-Hydrochlorid (MLN518-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50-Wert von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50-Werten von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinibhydrochlorid kann bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) angewendet werden. Tandutinibhydrochlorid hat die FÄhigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu Überwinden.
- GC12058 TCS 359 TCS 359, ein 2-Acylaminothiophen-3-carboxamid, ist ein potenter und selektiver FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 42 nM. TCS 359 hemmt die MV4-11-Zellproliferation mit einer IC50 von 340 nM.
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC15556 UNC2025 UNC2025 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hoch oral wirksamer Mer/Flt3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,74 nM bzw. 0,8 nM. UNC2025 hat eine >45-fache SelektivitÄt fÜr MERTK im Vergleich zu Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 weist hervorragende PK-Eigenschaften auf und kann zur Untersuchung akuter LeukÄmie eingesetzt werden.
- GC37857 UNC2025 hydrochloride UNC2025-Hydrochlorid ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hoch oral aktiver Mer/Flt3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,74 nM bzw. 0,8 nM. UNC2025-Hydrochlorid hat eine >45-fache SelektivitÄt fÜr MERTK im Vergleich zu Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025-Hydrochlorid weist hervorragende PK-Eigenschaften auf und kann zur Untersuchung von akuter LeukÄmie eingesetzt werden.
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GC62516
UNC5293
UNC5293 ist ein MERTK-selektiver und potenter Inhibitor (Ki=190 pM). UNC5293 hemmt MERTK (IC50=0,9 nM) und ist selektiver gegenüber Axl, Tyro3 und Flt3. UNC5293 zeigt ausgezeichnete PK-Eigenschaften bei Mäusen und wird für die Forschung zur Knochenmark-Leukämie eingesetzt.
- GC62112 Zotiraciclib