FLT3

A multi-targeted RTK inhibitor

A multi-kinase inhibitor

Altiratinib (DCC-2701) ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM fÜr MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 bzw. Trk3.

A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor

Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-rAF mit IC 50 -Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.

Quizartinib (AC220) (AC220) ist ein oral aktiver, hochselektiver und potenter Typ-II-FLT3-Tyrosinkinase-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Kd von 1,6 nM. Quizartinib (AC220) hemmt die Wildtyp-FLT3- und FLT3-ITD-Autophosphorylierung in MV4-11-Zellen mit IC50-Werten von 4,2 bzw. 1,1 nM. Quizartinib (AC220) kann Über einen optimierten Linker mit dem VHL-Liganden verknÜpft werden, um einen PROTAC FLT3-Abbaustoff zu bilden. Quizartinib (AC220) induziert Apoptose.

AZD2932 ist ein potenter und vielseitig zielgerichteter Kinase-Inhibitor VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 und c-Kit mit IC50-Werten von 8, 4, 7 bzw. 9 nM im Zellassay.

AC710 ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.

BPR1J-097 ist ein neuartiger potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.

CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).

FLT3-IN-2 ist ein FLT3-Inhibitor mit IC50 von < 1 μM, detaillierte Informationen siehe WO 2012158957 A2 und WO 2007013896.

Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverf&Uuml;gbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM f&Uuml;r Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB.

Gilteritinib (ASP2215, Xospata) f&uuml;r die rezidivierte und/oder refrakt&auml;re AML (R/R AML).

FLT3-IN-3 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 und 8 nM f&Uuml;r FLT3 WT bzw. FLT3 D835Y.

MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver dualer MERTK- und FLT3-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit enzymatischen IC50-Werten von 1,3 nM f&Uuml;r MERTK bzw. 0,64 nM f&Uuml;r FLT3.

JNJ-47117096-Hydrochlorid (MELK-T1-Hydrochlorid) ist ein wirksamer und selektiver MELK-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM und hemmt auch wirksam Flt3 mit einem IC50 von 18 nM.

FN-1501 ist ein potenter Inhibitor von FLT3 und CDK mit IC50-Werten von 2,47, 0,85, 1,96 und 0,28 nM f&Uuml;r CDK2/Cyclin A, CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. FLT3. FN-1501 hat Antikrebsaktivit&Auml;t.

CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen Leuk&Auml;miezellen.

SKLB4771 (FLT3-IN-1) ist ein potenter und selektiver Flt3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) reguliert die Phosphorylierung von FLT3/STAT5/ERK herunter, blockiert die Zellproliferation und induziert Apoptose im Tumorgewebe.

Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist ein oral bioverf&Uuml;gbarer, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer mit starker Aktivit&Auml;t gegen die Mutanten c-Kit, PDGFR⋱, Flt3, c-Met und c-Ret. Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist auch ein DNA-Reparatur-Suppressor durch Unterdr&Uuml;ckung des DNA-Reparaturproteins RAD51, wodurch die Reparatur von DNA-Sch&Auml;den unterbrochen wird. Antineoplastische Aktivit&Auml;t.

AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verf&Uuml;gbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.

BPR1J-097 Hydrochlorid ist ein neuartiger und potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.