Ubiquitination/ Proteasome

An internal standard for the quantification of N-acetyl desethylchloroquine

Pomalidomid-d5 ist Deuterium-markiertes Pomalidomid. Pomalidomid, der immunmodulatorische Wirkstoff der dritten Generation, wirkt als molekularer Klebstoff. Pomalidomid interagiert mit der E3-Ligase Cereblon und induziert den Abbau essentieller Ikaros-Transkriptionsfaktoren.

Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum.

An internal standard for the quantification of rilmenidine

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.

Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Tamoxifen. Tamoxifen (ICI 47699) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM). Tamoxifen ist ein potenter Hsp90-Aktivator und verstärkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-Aktivität.

A proteasome inhibitor

A VHL ligand 1 derivative

A clickable UCH-L1 inhibitor

A fungal metabolite with anticancer activity

Ein Dualhemmer von ULK1 und ULK2.

An esterified form of α-ketoglutarate

An inhibitor of late-stage autophagy

EN219 ist ein mÄßig selektiver synthetischer kovalenter Ligand gegen ein N-terminales Cystein (C8) von RNF114 mit einem IC50 von 470 nM. EN219 hemmt die RNF114-vermittelte Autoubiquitinierung und p21-Ubiquitinierung.

An internal standard for the quantification of (E/Z)-4-hydroxy tamoxifen

An active metabolite of disulfiram

A betaine-type alkaloid with diverse biological activities

An internal standard for the quantification of spermidine

An anticancer agent

A polyphenol with diverse biological activities

Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

Adenosine receptor antagonist; bronchodilator

Selective p38 MAPK inhibitor

ML 3403 ist ein potenter p38-MAPK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,38 μM.