Ubiquitination/ Proteasome

Calcimycin (A-23187)-HÄmimagnesium ist ein Antibiotikum und ein einzigartiges Ionophor mit zweiwertigen Kationen (wie Calcium und Magnesium).

Cereblon Modulator 1 (CC-90009) ist ein erstklassiger GSPT1-selektiver Cereblon (CRBN) E3-Ligase-Modulator, der als molekularer Klebstoff fungiert.

Chloroquin D5 ist mit Deuterium markiertes Chloroquin.

Etoposidphosphat (BMY-40481) ist ein wirksames Chemotherapeutikum gegen Krebs und ein selektiver Topoisomerase-II-Hemmer, um die Religation von DNA-StrÄngen zu verhindern.

Gefitinib D8 (ZD1839 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Gefitinib. Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2–37 nM in NR6wtEGFR-Zellen.

Glyphosat ist ein herbizides Derivat der AminosÄure Glycin. Glyphosat zielt auf und blockiert einen pflanzlichen Stoffwechselweg, der bei Tieren nicht vorkommt, den Shikimat-Weg, der fÜr die Synthese aromatischer AminosÄuren in Pflanzen erforderlich ist.

GW406108X ist ein spezifischer Kif15 (Kinesin-12)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,82 uM in ATPase-Assays. GW406108X, ein potenter Autophagie-Inhibitor, zeigt eine kompetitive Hemmung von ATP gegen ULK1 mit einem pIC50 von 6,37 (427 nM). GW406108X hemmt die AktivitÄt der ULK1-Kinase und blockiert den autophagischen Fluss, ohne die vorgeschalteten Signalkinasen mTORC1 und AMPK zu beeintrÄchtigen.

Imatinib D4 (STI571 D4) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt.

Indomethacin (Indometacin) Natriumhydrat ist ein potenter, oral aktiver COX1/2-Hemmer mit IC50-Werten von 18 nM und 26 nM fÜr COX-1 bzw. COX-2.

Loperamid D6-Hydrochlorid (R-18553 D6-Hydrochlorid) ist ein mit Deuterium markiertes Loperamid-Hydrochlorid.

Metformin D6-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Metformin-Hydrochlorid.

MSAB ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Wnt/β-Catenin-Signalgebung. MSAB bindet an β-Catenin, fÖrdert dessen Abbau und reguliert gezielt Wnt/β-Catenin-Zielgene herunter. MSAB zeigt starke Antitumorwirkungen selektiv auf Wnt-abhÄngige Krebszellen.

Omeprazol-Natrium (H 16868-Natrium), ein Protonenpumpenhemmer (PPI), steht zur Behandlung von sÄurebedingten Magen-Darm-Erkrankungen zur VerfÜgung.

Physalin B, einer der wichtigsten aktiven Steroidbestandteile der Kapstachelbeere, induziert einen Zellzyklusstillstand und lÖst die Apoptose in Brustkrebszellen durch Modulation des p53-abhÄngigen apoptotischen Signalwegs aus. Physalin B hemmt den Ubiquitin-Proteasom-Weg und induziert in vitro eine unvollstÄndige autophagische Reaktion in menschlichen Dickdarmkrebszellen.

PTP1B-IN-9 ist ein Ubiquitin-Proteasom-System (UPS)-Stressor. PTP1B-IN-9 hemmt den Ubiquitin-vermittelten Proteinabbau stromaufwÄrts der katalytischen AktivitÄten des 20S-Proteasoms. PTP1B-IN-9 lÖst eine Stressreaktion des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) aus, ohne die katalytischen AktivitÄten des 20S-Proteasoms zu beeintrÄchtigen. AktivitÄt gegen Krebs.

Quercetin D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Quercetin. Quercetin, ein natürliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit IC50 von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM für PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.

Chinacrin (Mepacrine) Dihydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbares Antimalariamittel, das sowohl in vitro als auch in vivo eine Antikrebswirkung besitzt.

Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Rosuvastatin.

Rupatadin-D4-Fumarat (UR-12592 D4-Fumarat) ist ein Deuterium-markiertes Rupatadin-Fumarat.

Salvigenin ist eine natÜrliche polyphenolische Verbindung mit neuroprotektiver Wirkung.

SAR439859 (Verbindung 43d) ist ein oral aktiver, nichtsteroidaler und selektiver Östrogenrezeptorabbauer (SERD). SAR439859 ist ein potenter ER-Antagonist und hat ER-abbauende AktivitÄt mit einem EC50 von 0,2 nM fÜr ERα Degradierung. SAR439859 zeigt robuste Antitumorwirksamkeit und begrenzte Kreuzresistenz bei ER+-Brustkrebs.

Zingiberene (α-Zingiberene) ist ein monozyklisches Sesquiterpen, das der Überwiegende Bestandteil von Ingwer mit Ölanteil (Zingiber officinale) ist. Neuroprotektives Potenzial. Zingiberene lÖst Autophagie aus. AktivitÄt gegen Krebs.

Cilengitide ist ein potenter und selektiver Integrin-Inhibitor fÜr αvβ3- und αvβ5-Rezeptoren mit IC50-Werten von 4 nM bzw. 79 nM.

Calmodulin-abhÄngige Proteinkinase II (290-309) Acetat ist ein potenter CaMK-Antagonist mit einem IC50 von 52 nM zur Hemmung von Ca2+/Calmodulin-abhÄngiger Proteinkinase II.