Proteasome

ONX-0914 (PR-957) is a specific inhibitor of the immunoproteasome subunits low molecular weight polypeptide 7 (LMP7) and low molecular weight polypeptide 2 (LMP2), with IC 50 values of 0.34μM and 0.0057μM, respectively.

A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708

A selective inhibitor of the 20S proteasome

inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome

An inhibitor of calpains

Gliotoxin, ein immunsuppressives Mykrotoxin, das von pathogenen Stämmen von Aspergillus und anderen Pilzen produziert wird, ist ein besonderer Inhibitor der proteasomalen 20S-Chymotrypsin-Aktivität mit einem IC50 von 10μM.

Bortezomib (PS-341), ein Dipeptid-Boronsäure-Proteasom-Inhibitor mit Antitumorwirkung, hemmt das 20S-Proteasom potent mit einem Ki-Wert von 0.6 nM durch Bindung an einen Threoninrest.

Die freie Base FK-448 ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor von Chymotrypsin mit einem IC50-Wert von 720 nM.

KZR-504 ist ein hochselektiver Inhibitor des niedermolekularen Immunoproteasom-Polypeptids 2 (LMP2) mit IC50-Werten von 51 nM, 4,274 μM fÜr LMP2 bzw. LMP7.

Rpn11-IN-1 (Capzimin-Zwischenprodukt) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteasom-Untereinheit Rpn11 mit einem IC50 von 390 nM.

RA190, ein Bis-Benzylidinpiperidon, hemmt die Proteasomfunktion durch kovalente Bindung an Cystein 88 des Ubiquitinrezeptors RPN13.

Capzimin ist ein potenter und mÄßig spezifischer Proteasom-Isopeptidase-Rpn11-Inhibitor.

Proteasom-IN-1 ist ein Proteasom-Inhibitor, der aus dem Patent WO 2013142376 A1 extrahiert wurde.

Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) ist ein oral aktiver selektiver Hemmer der humanen Calpaine 1 und 2 fÜr die potenzielle Anwendung bei der Alzheimer-Krankheit (AD).

LMP7-IN-1 ist ein oral bioverfÜgbarer, potenter, reversibler und hochselektiver Inhibitor der Immunproteasom-Untereinheit LMP7 (β5i). LMP7-IN-1 Übt eine hohe biochemische (IC50 = 3,6 nM) und zellulÄre (IC50 = 3,4 nM) Potenz gegen die LMP7-Untereinheit aus. LMP7-IN-1 zeigt eine starke Antitumorwirksamkeit in multiplen Myelom-Xenotransplantatmodellen. LMP7-IN-1 fÜhrt zu einer signifikanten und anhaltenden UnterdrÜckung der LMP7-AktivitÄt des Tumors und des ubiquitinierten Proteinumsatzes und der Induktion von Apoptose in multiplen Myelomzellen.

Alacinomycin A-Hydrochlorid (Aclarubicin-Hydrochlorid), ein fluoreszierendes MolekÜl und der erste beschriebene nicht-peptidische Inhibitor, der eine diskrete SpezifitÄt fÜr die CTRL-AktivitÄt (Chymotrypsin-Ähnlich) des 20S-Proteasoms zeigt. Alacinomycin A-Hydrochlorid ist auch ein dualer Inhibitor der Topoisomerase I und II. Ein wirksames Anthracyclin-Chemotherapeutikum fÜr hÄmatologische Krebsarten und solide Tumore.

Ixazomibcitrat (MLN9708) ist ein reversibler Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen proteolytischen β5-Stelle des 20S-Proteasoms mit einem IC50 von 3,4 nM und einem Ki von 0,93 nM.

Pepstatin Ammonium ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein -SÄureprotease bzw. HÄmoglobin-SÄureprotease.

Pepstatin-Trifluoracetat (Pepstatin-A-Trifluoracetat) ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein-SÄure-Protease bzw. HÄmoglobin-SÄure-Protease.

Tomate ist ein Glykoalkaloid, das in der Tomatenpflanze (Lycopersicon esculentum Mill.

TCH-165 ist ein niedermolekularer Modulator der Proteasom-Assemblierung, der die 20S-Spiegel erhÖht und den 20S-vermittelten Proteinabbau erleichtert.

Calpain-Inhibitor II (Calpain-Inhibitor II) ist ein potenter Inhibitor von Calpain- und Cathepsin-Proteasen.

(R)-MG132 ist ein Proteasominhibitor mit einem IC 50 von 100 nM.