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Proteasome

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The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products Related to Proteasome(77)

  • GC61221 structure
    GC61221PTP1B-IN-9
    CAS: 145888-79-5
    Purity: >98.00%

    PTP1B-IN-9 ist ein Ubiquitin-Proteasom-System (UPS)-Stressor. PTP1B-IN-9 hemmt den Ubiquitin-vermittelten Proteinabbau stromaufwÄrts der katalytischen AktivitÄten des 20S-Proteasoms. PTP1B-IN-9 lÖst eine Stressreaktion des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) aus, ohne die katalytischen AktivitÄten des 20S-Proteasoms zu beeintrÄchtigen. AktivitÄt gegen Krebs.

  • GC61945 structure
    GC61945PR-924
    CAS: 1416709-79-9
    Purity: >98%

    PR-924 ist ein selektiver LMP-7-Inhibitor der Tripeptid-Epoxyketon-Immunoproteasom-Untereinheit mit einem IC50-Wert von 22 nM. PR-924 modifiziert kovalent proteasomale N-terminale Threonin-Aktivstellen. PR-924 hemmt das Wachstum und lÖst die Apoptose in Zellen des multiplen Myeloms (MM) aus. PR-924 hat AntitumoraktivitÄten.

  • GC62193 structure
    GC62193(1S,2S)-Bortezomib
    CAS: 1132709-14-8
    Purity: >96.00%

    (1S,2S)-Bortezomib ist ein Enantiomer von Bortezomib. Bortezomib ist ein zellgÄngiger, reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki von 0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist ein Krebsmittel und der erste therapeutische Proteasom-Inhibitor, der beim Menschen eingesetzt wird.

  • GC62210 structure
    GC62210ONX-0914 TFA
    Purity: >98.00%

    ONX-0914 (PR-957) TFA ist ein selektiver Inhibitor des niedermolekularen Polypeptids-7 (LMP7), der Chymotrypsin-Ähnlichen Untereinheit des Immunproteasoms.

  • GC62239 structure
    GC62239Zetomipzomib
    CAS: 1629677-75-3
    Purity: >98%

    Zetomipzomib (KZR-616), ein erstklassiger Inhibitor des Immunoproteasoms, zielt selektiv auf die Untereinheiten LMP7 (IC50: 39/57 nM = hLMP7/mLMP7) und LMP2 (IC50: 131/179 nM = hLMP7/mLMP7) ab das Immunproteasom.

  • GC62399 structure
    GC62399RA375
    Purity: >98%

    RA375 ist ein RPN13 (26S Proteasom regulatorische Untereinheit)-Inhibitor. RA375 aktiviert UPR-Signalisierung, ROS-Produktion und Apoptose. RA375 zeigt eine zehnmal hÖhere AktivitÄt gegen Krebslinien als RA190, was seine Nitroring-Substituenten und die HinzufÜgung eines Chloracetamid-Sprengkopfs widerspiegelt.

  • GC63964 structure
    GC63964PR-39 TFA
    Purity: >98.00%

    PR-39 TFA, ein natÜrliches prolin- und argininreiches antibakterielles Peptid, ist ein nicht-kompetitiver, reversibler und allosterischer Proteasom-Inhibitor.

  • GC64213 structure
    GC64213GSK3494245
    CAS: 2080410-41-7
    Purity: >98.00%

    GSK3494245 (DDD01305143) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen AktivitÄt der Parasiten-Proteasom-Bindung an einer Stelle, die zwischen den β4- und β5-Untereinheiten liegt (IC50 = 0,16 μM fÜr WT L.

  • GC64282 structure
    GC64282LXE408
    CAS: 1799330-15-6
    Purity: >98%

    LXE408 ist ein oral aktiver, nicht-kompetitiver und Kinetoplastid-selektiver Proteasom-Inhibitor.

  • GC64472 structure
    GC6447220S Proteasome-IN-1
    CAS: 858557-69-4
    Purity: >99.00%

    20S Proteasom-IN-1 ist ein 26S-Proteasom-Inhibitor, der aus dem Patent WO2006128196A2 Verbindung 2 extrahiert wurde.

  • GC64607 structure
    GC64607Dazcapistat
    CAS: 2221010-42-8
    Purity: >98.00%

    Dazcapistat ist ein potenter Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von <3 μM f&Uuml;r Calpain 1, Calpain 2 bzw. Calpain 9 (Patent WO2018064119A1, Verbindung 405).

  • GC65010 structure
    GC65010Bortezomib-d8
    Purity: >98.00%

    Bortezomib-d8 (PS-341-d8) ist das mit Deuterium bezeichnete Bortezomib. Bortezomib (PS-341) ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki=0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist der erste Proteasom-Inhibitor gegen Krebs. Anti-Krebs-Aktivit&Auml;t.

  • GC65547 structure
    GC65547(1S,2R)-Alicapistat
    CAS: 2221010-57-5
    Purity: >98.00%

    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor der humanen Calpaine 1 und 2 f&Uuml;r die potenzielle Anwendung bei der Alzheimer-Krankheit (AD).

  • GC65668 structure
    GC656685-Amino-8-hydroxyquinoline
    CAS: 13207-66-4
    Purity: >98%

    5-Amino-8-hydroxychinolin (5A8HQ), ein potenzieller Kandidat gegen Krebs, hat eine vielversprechende Proteasom-hemmende Aktivit&Auml;t.

  • GC65938 structure
    GC65938Thrombin inhibitor 5
    CAS: 328108-09-4
    Purity: >98%

    Thrombin-Inhibitor 5 (Verbindung 385) ist ein Thrombin-Inhibitor mit IC50-Werten im Bereich von 0,1 μM bis 1 μM. Der Thrombin-Inhibitor 5 kann f&Uuml;r die Forschung der ven&Ouml;sen Thromboembolie verwendet werden.

  • GC67908 structure
    GC67908Calpain-2-IN-1
    CAS: 144231-85-6
    Purity: >98.00%
  • GC68437 structure
    GC68437Vimentin-IN-1
    CAS: 2319587-80-7
    Purity: >98%
  • GC68503 structure
    GC6850320S Proteasome activator 1
    CAS: 2761578-18-9
    Purity: >98%

    20S Proteasome Aktivator 1 ist ein wirksamer Aktivator des 20S-Proteasoms mit IC50-Werten von jeweils 0,3 μM, 0,7 μM und 1,8 μM für Trypsin-ähnliche Stellen, Chymotrypsin-ähnliche Stellen und Caspase-ähnliche Stellen. Es kann in Zellsystemen synthetisiert werden und verhindert die Anhäufung der pathogenen A53T-Mutante von α-Synuclein. Der Proteasom-Aktivator 1 des 20S kann zur Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden.

  • GC70395 structure
    GC70395Zetomipzomib maleate
    CAS: 2170983-62-5
    Purity: >99.00%

    Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome.

  • GC70568 structure
    GC70568FiVe1
    CAS: 932359-76-7

    FiVe1 ist ein starker Vimentin-Inhibitor (VIM; das Zwischenfilament und der mesenchymale Marker).

  • GC71416 structure
    GC71416LU-002i
    CAS: 1838705-22-8
    Purity: >98.00%

    LU-002i ist ein subunit-selektiver humaner Proteasom-β2c- und β2i-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 220 nM für β2i.

  • GC72901 structure
    GC72901BC-23
    CAS: 6298-15-3
    Purity: >97.00%

    BC-23 (NSC 45382) ist ein Proteasom-Inhibitor.

  • GC72910 structure
    GC72910DD1
    CAS: 187585-11-1
    Purity: >99.00%

    DD1, ein Proteasom-Inhibitor, zielt auf die Bax-Aktivierung und den Abbau von P70S6K während der Apoptose der akuten myeloischen Leukämie (AML) ab.

  • GC73863 structure
    GC73863ARI-3144
    CAS: 1426305-25-0
    Purity: >99.00%

    ARI-3144 ist ein ausgezeichnetes Substrat für Fibroblasten-Aktivierungsprotein (FAP).