Acyltransferase

OSMI-1 est une petite molécule inhibitrice de la O-GlcNAc transférase (OGT) qui n'affecte pas de manière significative d'autres glycosyltransférases.

Avasimibe est un inhibiteur sélectif et oral de l'acyl co-enzyme A : cholestérol acyltransférase (ACAT) (IC 50 =12μmol/L).

Xanthohumol est le principal prénylflavonoïde dans le houblon qui inhibe la diacylglycérol acyltransférase (DGAT), sa valeur d'IC50 est 50,3μM.

RHC 80267 est un inhibiteur puissant et sélectif de la diacylglycérol lipase (DAGL). Il est également capable d'inhiber l'activité de la cholinestérase (IC₅₀= 4μM), de supprimer l'activité de la cyclooxygénase (COX) et d'inhiber l'hydrolyse de la phosphatidylcholine.

La fumonisine B1 est une mycotoxine produite par F. moniliforme, un champignon prévalent dans le maïs et d'autres céréales.

PF-04620110 est un inhibiteur actif par voie orale et sélectif de la diacylglycérol acyltransférase - 1 (DGAT1) (IC 50 = 19nM).

A922500 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la diacylglycérol acyletransférase 1 (DGAT-1), ses valeurs d'IC59 sont respectivement 9 et 22nM contre DGAT-1 humain et murin.

A DGAT-1 inhibitor

AZD 3988 est un inhibiteur de la diacylglycérol acyl transférase-1 (DGAT-1) actif par voie orale.

Le complexe enniatine est un mélange de cyclohexadepsipeptides isolés en grande partie À partir d'espèces de champignons Fusarium et possède des propriétés ionophoriques, antibiotiques et hypolipidémiques in vitro.

Beauvericin est une mycotoxine cyclique hexadécanopeptidique et un puissant inhibiteur de l'acyl-CoA:cholestérol acyltransférase 1 (ACAT1), impliquée dans plusieurs voies tumorales.

L'enniatine B est une mycotoxine de Fusarium.

PF-06424439 est un inhibiteur de petite molécule sélectif de la diacylglycérol acyletransférase 2 (DGAT2) hautement efficace et biodisponible par voie orale, sa valeur d'IC50 est 14nM.

Le pyripyropène A est un inhibiteur puissant et sélectif de la stérol O-acyltransférase 2 (SOAT2)/acyl-coenzyme A:cholestérol acyltransférase 2 (ACAT2), avec une IC50 de 0,07 μM.

Le RP 70676 est un puissant inhibiteur de l'ACAT, avec des IC50 de 25 et 44 nM pour l'ACAT de rat et de lapin.

GOAT-IN-1 est un inhibiteur de la ghréline O-acyltransférase (GOAT), qui pourrait être utile pour la prophylaxie ou le traitement de l'obésité, du diabète, de l'hyperlipidémie, de la stéatose métabolique, du foie gras non alcoolique, de la stéatohépatite, de la sarcopénie, du contrÔle de l'appétit, de l'alcool/ dépendance aux narcotiques, maladie d'Alzheimer, maladie de Parkinson, démence cérébrovasculaire, apoplexie cérébrale, infarctus cérébral, maladie cardiaque, certains types de tumeurs.

MGAT2-IN-1 est un inhibiteur actif par voie orale de la monoacylglycérol acyltransférase (MGAT2) avec une IC50 de 7,8 et 2,4 nM pour le MGAT2 humain et murin, respectivement.

PF-06471553 est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale de la monoacylglycérol acyltransférase 3 (MGAT3), avec une IC50 de 92 nM.

Le FCE 28654 est un inhibiteur de l'acylCoA : cholestérol acyltransférase (ACAT), inhibant faiblement l'ACAT dans les microsomes de l'aorte et de l'intestin de lapin et du foie de singe, avec des IC50 de 2,55, 1,08 et 5,69 μM, respectivement.

YM17E est un inhibiteur de l'acyl CoA:cholestérol acyltransférase (ACAT), avec une IC50 de 44 nM dans des microsomes de foie de lapin in vitro.

OSMI-4 est le meilleur inhibiteur d'OGT rapporté à ce jour et la forme active de l'OSMI-4 a une affinité de liaison faible en nanomolaires.

L'isomère cis de l'ACAT-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'ACAT avec une IC50 de 100 nM.