Androgen Receptor

Le TOK-001 (TOK-001) est un antiandrogène multifonctionnel et un inhibiteur du CYP17 (IC50 = 47 nM) dans le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC).

L'acétate de cyprotérone est un stéroÏde synthétique anti-androgène (IC50 = 7,1 nM) et progestatif.

LX1 is an anti-prostate cancer compound that targets androgen receptor (AR), AR variants and steroidogenic enzyme AKR1C3.

AZD3514 est un inhibiteur sélectif des récepteurs aux androgènes (RA) actif par voie orale. AZD3514 inhibe le signal AR de manière dépendante et indépendante des androgènes. AZD351 régule À la baisse les niveaux d'AR nucléaire dans les cellules cancéreuses de la prostate humaines LNCaP en l'absence d'androgènes avec une valeur de pIC50 de 5,75. AZD3514 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.

A selective enhancer of AR degradation

TCPOBOP agit comme un puissant activateur du récepteur nucléaire CAR (EC 50 =0.05μM). Chez la souris, ce composé stimule la division des cellules hépatiques et entraîne une augmentation de la masse du foie, tout en préservant l'intégrité de cet organe.

Fluoxymesterone is a synthetic androgen drug that decomposes slowly in the body and has a long-lasting effect.

Danazol is a synthetic anabolic steroid with properties of inhibition of interleukin-1 and TNF-α production.

Dehydroepiandrosterone (DHEA) et son ester sulfat, DHEAS, représentent ensemble les stéroïdes hormonaux les plus abondants dans le corps humain.

ODM-201 est un antagoniste puissant du récepteur androgénique (AR), sa valeur de Ki est 11nM et celle d'IC50 est 26nM.

Le MI-136 est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine (PPI) ménine-MLL, avec une IC50 de 31 nM et un Kd de 23,6 nM. MI-136 montre qu'il bloque la signalisation AR et a le potentiel pour l'étude dans les tumeurs résistantes À la castration.

Le RD162, une diarylthiohydantoÏne, est un antiandrogène non stéroÏdien (NSAA) actif par voie orale. RD162 se lie spécifiquement au récepteur des androgènes (AR). RD162 induit une régression tumorale dans des modèles murins de cancer de la prostate humain résistant À la castration.

Bicalutamide est un anti-androgène non stéroïdien qui bloque de manière sélective et compétitive la liaison des androgènes au récepteur aux androgènes (RA), exerçant ainsi des effets anti-androgéniques dans les tissus périphériques.

MDV3100 (Enzalutamide) est un antagoniste AR de seconde génération, sa valeur d'IC50 est 36nM dans les cellules de prostate LNCaP.

androgen receptor modulator

A phytochemical with antiradiation and chemopreventative effects

A non-steroidal antiandrogen

Le PF 998425 est un puissant antagoniste non stéroïdien sélectif des récepteurs aux androgènes (AR) avec une IC50 de 37 nM et 43 nM dans la liaison AR et les tests cellulaires, respectivement.

Medroxyprogesterone acetate (MPA) est un progestatif synthétique.

Andarine (S-4) est un modulateur non stéroÏdien (AR) des récepteurs aux androgènes (AR) actif par voie orale et un agoniste partiel, avec un Ki de 4 nM. L'andarine (S-4) est identifiée comme SARM avec une activité pharmacologique in vivo puissante et sélective sur les tissus.

HE-3235, analogue synthétique du 3β-androstanediol, est un agent anticancéreux biodisponible par voie orale. HE-3235 est actif dans des modèles rongeurs de cancer de la prostate et du sein.

Cl-4AS-1, un puissant agoniste des récepteurs stéroÏdiens aux androgènes (AR) (IC50 = 12 nM), est également un inhibiteur de la 5α-réductase de types I et II (IC50 = 6 et 10 nM, respectivement).

5α-dihydro-11-céto Testostérone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-céto testostérone) est un stéroÏde endogène et un métabolite de 11β-Hydroxyandrostènedione.

EPI-001, un inhibiteur sélectif du récepteur aux androgènes (AR), cible l'unité de transactivation 5 (Tau-5) de l'AR. EPI-001 peut inhiber la transactivation du domaine amino-terminal AR (NTD), avec une IC50 d'environ 6 μM. EPI-001 est également un modulateur sélectif de PPARγ. EPI-001 est actif contre le cancer de la prostate résistant À la castration.