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BCH (LAT1-IN-1)

Catalog No.: GC16516Purity:>95.00%Synonyms: 2-amino-2-Norbornanecarboxylic Acid
BCH (LAT1-IN-1) est un inhibiteur sélectif et compétitif du transporteur d'acides aminés de type L 1 (LAT1).

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BCH (LAT1-IN-1)
Cas No.: 20448-79-7
10mM (in 1mL Water)In Stock
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100mgIn Stock
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IF 10

Description

BCH (LAT1-IN-1) est un inhibiteur sélectif et compétitif du transporteur d'acides aminés de type L 1 (LAT1). BCH inhibe la croissance des cellules cancéreuses et induit l'apoptose parce qu'il supprime l'absorption cellulaire des acides aminés et la phosphorylation de mTOR. BCH peut être utilisé dans l'étude sur des cancers notamment le cancer de l'oesophage[1-4].

In vitro, BCH (10mM) a été appliqué à des lignées cellulaires de cancer de l'endomètre (Ishikawa, RL95-2, HEC1A, KLE) durant 15 minutes à 8 jours. BCH a inhibé l'absorption cellulaire de la leucine. Il a supprimé la croissance cellulaire et la formation de sphéroïdes et a réduit l'activation de la voie de signalisation mTORC1[5]. BCH (0.3–50mM) a été appliqué à des cellules KB (carcinome épidermoïde buccal humain), à des cellules Saos2 (ostéosarcome human) et à des cellules C6 (gliome de rat) durant 0 à 3 jours. BCH a inhibé la croissance cellulaire. Il a aussi induit une fragmentation de l'ADN, une apoptose et une activation de la caspase-3/7[6].

In vivo, une injection intrapéritonéale de BCH (240mg/kg) a été administrée à des modèles murins db/db et T2DM induit par HFD/STZ durant une semaine. BCH a atténué les symptômes de la douleur neuropathique diabétique[7]. Une injection intraveineuse de BCH (200mg/kg) a été administrée à des souris BALB/c nues inoculées avec des cellules de cholangiocarcinome HuCCT1 durant 14 jours. BCH a supprimé la croissance tumorale et a renforcé l'efficacité thérapeutique de la gemcitabine et 5-FU[8].

References:
[1] Ohshima Y, Kaira K, Yamaguchi A, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.
[2] Singh N, Scalise M, Galluccio M, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1):27.
[3] Wang Q, Holst J. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94.
[4] Lee Y, Jin C, Ohgaki R, et al. Structural basis of anticancer drug recognition and amino acid transport by LAT1. Nat Commun. 2025 Feb 14;16(1):1635.
[5] Marshall AD, van Geldermalsen M, Otte NJ, et al. LAT1 is a putative therapeutic target in endometrioid endometrial carcinoma. Int J Cancer. 2016 Dec 1;139(11):2529-39.
[6] Kim CS, Cho SH, Chun HS, et al. BCH, an inhibitor of system L amino acid transporters, induces apoptosis in cancer cells. Biol Pharm Bull. 2008 Jun;31(6):1096-100.
[7] Zhou ZY, Wang JY, Li ZX, et al. Branched-Chain Amino Acids Deficiency Promotes Diabetic Neuropathic Pain Through Upregulating LAT1 and Inhibiting Kv1.2 Channel. Adv Sci (Weinh). 2024 Sep;11(33):e2402086.
[8] Kaira K, Sunose Y, Ohshima Y, et al. Clinical significance of L-type amino acid transporter 1 expression as a prognostic marker and potential of new targeting therapy in biliary tract cancer. BMC Cancer. 2013 Oct 16;13:482.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules KB (carcinome épidermoïde buccal humai), cellules Saos2 (ostéosarcome human), cellules C6 (gliome de rat)

Méthode de préparation

Les cellules KB ont été cultivées dans du MEM contenant des acides aminés non essentiels (NEAA) dans un rapport de 100:1, avec un supplément de 5% de sérum foetal bovin (FBS). Les cellules Saos2 et les cellules C6 ont été cultivées dans DMEM supplementé avec 10% de FBS. Toutes les cellules ont été maintenues sous forme de mococouches à 37°C dans une atmosphère humidifiée contenant 5% de CO₂. Les cellules ont été traitées avec BCH aux concentrations de 0.3, 1, 3, 10, 20 et 50mM durant 0 à 3 jours.

Conditions de réaction

0.3-50mM; 0-3 jours

Domaines d'application

BCH a inhibé la croissance cellulaire d'une manière dépendante du temps et de la dose, avec des valeurs d' IC₅₀ de 6.9±0.4mM (cellules KB, 3 jours), 5.6±0.7mM (cellules Saos2, 3 jours) et 6.5±0.9mM (cellules C6, 3 jours). Le traitement par BCH a induit une fragmentation internucléosomique de l'ADN, a augmenté le nombre de cellules positives au test TUNEL et a favorisé le clivage protéolytique de la procaspase-7 dans les trois types cellulaires et de la procaspase-3 dans les cellules KB et C6. Ces résultats ont indiqué une activation de la caspase-3/7 et une induction de la mort cellulaire par apoptose.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Souris BALB/c nues

Méthode de préparation

Des cellules HuCCT1(1x10⁷ cellules) ont été inoculées par voie sous-cutanée dans le flanc des souris. Après que les volumes tumoraux eurent atteint environ 100mm³, les souris ont été réparties en un groupe témoin et un groupe traité (n=10). Les souris du groupe traité ont reçu du BCH (200mg/kg) pendant 14 jours.

Forme de dosage

200mg/kg; i.v.;une fois par jour pendant 14 jours

Domaines d'application

BCH a supprimé la croissance de la tumeur et a produit une efficacité thérapeutique additive avec la gemcitabine et 5-FU.

References:
[1] Kim CS, Cho SH, Chun HS, et al. BCH, an inhibitor of system L amino acid transporters, induces apoptosis in cancer cells. Biol Pharm Bull. 2008 Jun;31(6):1096-100.
[2] Kaira K, Sunose Y, Ohshima Y, et al. Clinical significance of L-type amino acid transporter 1 expression as a prognostic marker and potential of new targeting therapy in biliary tract cancer. BMC Cancer. 2013 Oct 16;13:482.

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Purity:>95.00%Appearance:A solid

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
20448-79-7
Synonymes
2-amino-2-Norbornanecarboxylic Acid
Nom chimique
(1S,2S,4R)-2-aminobicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid
SMILES
OC([C@]1([C@@H](CC2)C[C@@H]2C1)N)=O
Formule moléculaire
C8H13NO2
Masse moléculaire
155.2
Solubilité
10mg/mL in PBS, pH 7.2
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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