Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Catalog No.: GC12560Purity:>98.00%Synonyms: BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM).
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Cas No.: 1219168-18-9
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Citations
7 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM).
Les signaux des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) coordonnent la formation du patron de développement et jouent les rôles physiologiques essentiels dans les organismes matures. La première petite molécule inhibitrice connue de la signalisation BMP, Dorsomorphin, a été identifiée lors d'un criblage visant de l'axe dorsoventral chez le poisson zèbre.
In vitro: Les chercheurs antérieurs ont découvert que Dorsomorphin inhibe sélectivement les récepteurs de type I BMP ALK2/ALK3/ALK6, ce qui bloque la phosphorylation de SMAD1/5/8 BMP-médiée, la différenciation ostéogénique ainsi que la transcription des gènes cibles. Utiliser Dorsomorphin, ils ont examiné le rôle de la signalisation BMP dans l'homéostasie du fer. Dorsomorphin a inhbé l'expression BMP-stimulée, l'hémojuveline et l'interleukine 6 du régulateur systémique du fer, l'hépcidine, il indique que les récepteurs BMP régulent l'induction de l'hépcidine par voie de tous ces stimuli[1].
In vivo : Le défi systémique avec le fer a vite induit la phosphorylation de SMAD1/5/8 et l'expression de l'hépcidine dans le foie, lorsque le traitement de Dorsomorphin pouvait bloquer la phosphorylation de SMAD1/5/8, normaliser l'expression de l'hépcidine et augmenter le niveau de fer sérique. Il suggère un rôle physiologique crucial pour la signalisation hépatique BMP dans l'homéostasie fer-hépcidine[1].
Essai clinique : Dorsomorphin est toujours au stade de développement préclinique et aucun essai clinique n'est en cours actuellement.
Reference:
[1] Yu PB, Hong CC, Sachidanandan C, Babitt JL, Deng DY, Hoyng SA, Lin HY, Bloch KD, Peterson RT.Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008;4(1):33-41.
Protocole (Protocol)
| Expérience sur la kinase [1]: | |
Méthode de préparation | AMPK hépatique est partiellement purifié à partir de rats SD mâles jusqu'à l'étape de la chromatographie sur bleu-Sepharose. Le mélange réactionnel de 100µl contient 100 μM AMP, 100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP par réaction) et 50µM SAMS dans un tampon (40 mM HEPES, pH 7.0, 80 mM NaCl, 0.8 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 0.025% BSA, et 0.8 mM DTT). La réaction est initiée par l'ajout de l'enzyme. Après un incubation de 30 minutes à 30°C, la réaction est arrêtée par l'ajout de 80 μl H3PO4 à 1%. Les aliquotes (100µl) sont transférées ver plaques MultiScreen à 96-puits. La plaque est lavée trois fois avec 1% H3PO4 suivie d'une détection dans Top-count. Les données d'inhibition in vitro de AMPK obtenues par le composé C — (6-[4-(2-Piperidin-1-yl-éthoxy)-phényl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine — sont ajustées à l'équation suivante pour l'inhibition compétitive par régression non-linéaire au moyen d'un algorithme des moindres carrés de Marquardt dans un programme informatique écrit par N. Thornberry des laboratoires de Recherche Merck : Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)], où Vi est la vitesse inhibée, Vo est la vitesse initiale, S est la concentration du substrat (ATP), Km est la constante de Michaelis pour ATP, I est la concentration de l'inhibiteur (composé C) et Ki est la constante de dissociation pour le composé C. |
Conditions de réaction | |
Domaines d'application | |
| Expériences cellulaires [2]: | |
Lignées cellulaires | Cellules musculaires lisses de l'artère pulmonaire de rat (PASMCs), cellules Hep3B |
Méthode de préparation | La solubilité de ce composé dans DMSO est limitée. Conseils généraux pour obtenir une concentration plus élevée : Veuillez réchauffer le tube à 37°C pendant 10 minutes et/ou le secouer dans un bain ultrasonore pendant un certain temps. La solution de stock peut être conservée à moins de -20°C pendant plusieurs mois. |
Conditions de réaction | 0.1-20 μM pendant 30 minutes |
Domaines d'application | Dorsomorphin (4 μM) a inhibé la différenciation ostéogénique dans les cellules C2C12 et a supprimé l'activation de SMAD médiée par BMP au moyen de bloquer la fonction du récepteur de type I de BMP. De plus, le traitement de Dorsomorphin (1 μM) a bloqué l'expression de l'hépcidine BMP-médiée et HJV dans les cellules dérivées d'hépatome en culture. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle d'embryons de poisson zèbre; Modèle de rats adultes de sauvage-type (WT) C57BL/6 |
Méthode de préparation | Veuillez tester la solubilité de tous les composés à l'intérieur, et la solubilité réelle peut légèrement différer de la valeur théorique. C'est causé par une erreur du système expérimental et c'est normal. |
Forme de dosage | 10 mM dorsomorphin pendant 30 h; ou 10 mg/ kg, injection intra-péritonéale |
Domaines d'application | Dorsomorphin a induit une dorsalisation dans le modèle d'embryons de poisson zèbre. De plus, Dorsomorphin a inhibé la minéralisation osseuse in vivo. D'ailleur, Dorsomorphin (10 mg/ kg) a entraîné une hyperferrémie dans les rats. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1219168-18-9
Synonymes
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
Nom chimique
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride
SMILES
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
Formule moléculaire
C24H25N5O.2HCl
Masse moléculaire
472.41
Solubilité
≥100mg/mL in Water, ≥ 5.9mg/mL in DMSO, ≥ 11.34 mg/mL in 0.9% NS
Conservation
Store at -20°C,protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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