TGF-β Receptor
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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.
The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.
Products Related to TGF-β Receptor(62)
- GC11545SB 431542CAS: 301836-41-9Purity: >98.00%
SB 431542, un inhibiteur moléculaire du récepteur de type I du TGF-β, bloque les médiateurs intracellulaires de la signalisation du TGF-β, entraînant une diminution de la prolifération médiée par TGF-β, ainsi qu'une réduction de l'expression des cytokines et du collagène.
- GC10421SB-505124 hydrochlorideCAS: 356559-13-2Purity: >98%
SB-505124 hydrochloride est un inhibiteur sélectif des récepteurs de type I de TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 129nM et 47nM pour ALK4, ALK5.
- GC11878GW788388CAS: 452342-67-5Purity: >99.50%
GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK5 (IC₅₀=18nM). GW788388 inhibe également l'activité du récepteur de type II de TGF-β (IC₅₀=93nM) et du récepteur de type II de l'activine, mais n'inhibe pas les récepteurs de type II de BMP.
- GC12560Dorsomorphin (Compound C) 2HClCAS: 1219168-18-9Purity: >98.00%
IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM).
- GC13225LDN-214117CAS: 1627503-67-6Purity: >99.50%
Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up.
- GC13354EW-7197CAS: 1352608-82-2Purity: >99.00%
EW-7197 est un inhibiteur oralement biodisponible de la sérine/thréonine kinase, le récepteur de type 1 du facteur de croissance transformant (TGF)-bêta (TGFBR1), également connu sous le nom d'activine receptor-like kinase 5 (ALK5), avec une valeur IC50 de 12,9 nM.
- GC14349SB525334CAS: 356559-20-1Purity: >98.00%
SB525334 a été caractérisé comme un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant - béta 1 (TGF-beta1), kinase semblable au récepteur activine (ALK5). SB525334 a inhibé l'activité kinase ALK5, sa valeur d'IC50 est 14,3nM.
- GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)CAS: 57-09-0Purity: >98.00%
Cetrimonium Bromide (CTAB), un tensioactif couramment utilisé, agit comme solubilisateur de médicaments doté de prorpriétés antibactériennes intrinsèques.
- GC17035LDN-212854CAS: 1432597-26-6Purity: >98.00%
Le LDN-212854 est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe également ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut être utilisé dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome hépatocellulaire (CHC).
- GC17243Dorsomorphin (Compound C)CAS: 866405-64-3Purity: >98.00%
Dorsomorphin (Compound C) est un agent qui est utilisé en tant qu'inhibiteur AMPK cellule-perméable.
- GC17582ML347CAS: 1062368-49-3Purity: >98.00%
ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC11545 | SB 431542 | 301836-41-9 | >98.00% | |
SB 431542, un inhibiteur moléculaire du récepteur de type I du TGF-β, bloque les médiateurs intracellulaires de la signalisation du TGF-β, entraînant une diminution de la prolifération médiée par TGF-β, ainsi qu'une réduction de l'expression des cytokines et du collagène. | ||||
| GC10166 | A 83-01 | 909910-43-6 | >98.00% | |
A 83-01 est un inhibiteur de peptite molécule puissant et sélectif des récepteurs de type I de TGF-β : ALK5, ALK4, et ALK7 (IC 50 =12nM, 45nM, 7.5nM). | ||||
| GC10421 | SB-505124 hydrochloride | 356559-13-2 | >98% | |
SB-505124 hydrochloride est un inhibiteur sélectif des récepteurs de type I de TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 129nM et 47nM pour ALK4, ALK5. | ||||
| GC11604 | LY364947 | 396129-53-6 | >99.00% | |
LY364947 est un inhibiteur puissant et compétitif d'ATP pour le récepteur TGFβR-I, avec IC 50 de 59nM. | ||||
| GC11878 | GW788388 | 452342-67-5 | >99.50% | |
GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK5 (IC₅₀=18nM). GW788388 inhibe également l'activité du récepteur de type II de TGF-β (IC₅₀=93nM) et du récepteur de type II de l'activine, mais n'inhibe pas les récepteurs de type II de BMP. | ||||
| GC12108 | ITD 1 | 1099644-42-4 | >99.50% | |
ITD 1 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGFβ (IC 50 = 460nM). | ||||
| GC12363 | LY2109761 | 700874-71-1 | >99.50% | |
LY2109761 est un inhibiteur de kinase du récepteur de TGF-β (TβR) I/II de petite molécule administrable par voie orale (TβRI: K i = 38nM; TβRII: K i = 300nM). | ||||
| GC12560 | Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | >98.00% | |
IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM). | ||||
| GC13225 | LDN-214117 | 1627503-67-6 | >99.50% | |
Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up. | ||||
| GC13354 | EW-7197 | 1352608-82-2 | >99.00% | |
EW-7197 est un inhibiteur oralement biodisponible de la sérine/thréonine kinase, le récepteur de type 1 du facteur de croissance transformant (TGF)-bêta (TGFBR1), également connu sous le nom d'activine receptor-like kinase 5 (ALK5), avec une valeur IC50 de 12,9 nM. | ||||
| GC13769 | SB505124 | 694433-59-5 | >99.50% | |
SB505124 est un inhibiteur sélectif des récepteurs de type I de TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 129nM et 47nM pour ALK4, ALK5. | ||||
| GC13904 | SD-208 | 627536-09-8 | >99.00% | |
A potent, selective inhibitor of TGF-βRI | ||||
| GC13927 | A 77-01 | 607737-87-1 | >99.50% | |
A potent ALK5 inhibitor | ||||
| GC14298 | DMH-1 | 1206711-16-1 | >99.00% | |
DMH-1 est un inhibiteur de BMP puissant et sélectif avec des IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM pour ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivement. | ||||
| GC14349 | SB525334 | 356559-20-1 | >98.00% | |
SB525334 a été caractérisé comme un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant - béta 1 (TGF-beta1), kinase semblable au récepteur activine (ALK5). SB525334 a inhibé l'activité kinase ALK5, sa valeur d'IC50 est 14,3nM. | ||||
| GC15567 | K02288 | 1431985-92-0 | >98.00% | |
K02288 est un puissant inhibiteur des récepteurs de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) de type I avec des CI50 de 1,8, 1,1 et 6,4 nM pour ALK1, ALK2 et ALK6, respectivement. | ||||
| GC15892 | Cetrimonium Bromide (CTAB) | 57-09-0 | >98.00% | |
Cetrimonium Bromide (CTAB), un tensioactif couramment utilisé, agit comme solubilisateur de médicaments doté de prorpriétés antibactériennes intrinsèques. | ||||
| GC16580 | LDN-193189 | 1062368-24-4 | >99.00% | |
Inhibiteur d'ALK, puissant et sélectif. | ||||
| GC16793 | RepSox | 446859-33-2 | >98.00% | |
RepSox est un inhibiteur puissant et sélectif de récepteur de facteur de croissance transformant-β I/activin-like kinase 5 (TGF-β-RI/ALK5) avec une IC 50 de 23nM. RepSox inhibe l'autophosphorylation de ALK5 avec une IC 50 de 4nM. | ||||
| GC17035 | LDN-212854 | 1432597-26-6 | >98.00% | |
Le LDN-212854 est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe également ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut être utilisé dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome hépatocellulaire (CHC). | ||||
| GC17243 | Dorsomorphin (Compound C) | 866405-64-3 | >98.00% | |
Dorsomorphin (Compound C) est un agent qui est utilisé en tant qu'inhibiteur AMPK cellule-perméable. | ||||
| GC17582 | ML347 | 1062368-49-3 | >98.00% | |
ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1. | ||||
| GC18015 | LY2157299 | 700874-72-2 | >98.00% | |
LY2157299 est un inhibiteur oral et sélectif de la kinase du récepteur TGF-β de type I (TGF-βRI) que la valeur d'IC 50 est 56nM. | ||||
| GC19234 | LY3200882 | 1898283-02-7 | >99.50% | |
LY3200882 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale du récepteur TGF-β de type 1 (ALK5) avec une IC50 de 38,2 nM. | ||||
