GLPBio

TGF-β Receptor

Read More about this category

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC11545 structure
    GC11545SB 431542
    CAS: 301836-41-9
    Purity: >98.00%

    SB 431542, un inhibiteur moléculaire du récepteur de type I du TGF-β, bloque les médiateurs intracellulaires de la signalisation du TGF-β, entraînant une diminution de la prolifération médiée par TGF-β, ainsi qu'une réduction de l'expression des cytokines et du collagène.

  • GC10166 structure
    GC10166A 83-01
    CAS: 909910-43-6
    Purity: >98.00%

    A 83-01 est un inhibiteur de peptite molécule puissant et sélectif des récepteurs de type I de TGF-β : ALK5, ALK4, et ALK7 (IC 50 =12nM, 45nM, 7.5nM).

  • GC10421 structure
    GC10421SB-505124 hydrochloride
    CAS: 356559-13-2
    Purity: >98%

    SB-505124 hydrochloride est un inhibiteur sélectif des récepteurs de type I de TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 129nM et 47nM pour ALK4, ALK5.

  • GC11604 structure
    GC11604LY364947
    CAS: 396129-53-6
    Purity: >99.00%

    LY364947 est un inhibiteur puissant et compétitif d'ATP pour le récepteur TGFβR-I, avec IC 50 de 59nM.

  • GC11878 structure
    GC11878GW788388
    CAS: 452342-67-5
    Purity: >99.50%

    GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK5 (IC₅₀=18nM). GW788388 inhibe également l'activité du récepteur de type II de TGF-β (IC₅₀=93nM) et du récepteur de type II de l'activine, mais n'inhibe pas les récepteurs de type II de BMP.

  • GC12108 structure
    GC12108ITD 1
    CAS: 1099644-42-4
    Purity: >99.50%

    ITD 1 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGFβ (IC 50 = 460nM).

  • GC12363 structure
    GC12363LY2109761
    CAS: 700874-71-1
    Purity: >99.50%

    LY2109761 est un inhibiteur de kinase du récepteur de TGF-β (TβR) I/II de petite molécule administrable par voie orale (TβRI: K i = 38nM; TβRII: K i = 300nM).

  • GC12560 structure
    GC12560Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
    CAS: 1219168-18-9
    Purity: >98.00%

    IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM).

  • GC13225 structure
    GC13225LDN-214117
    CAS: 1627503-67-6
    Purity: >99.50%

    Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up.

  • GC13354 structure
    GC13354EW-7197
    CAS: 1352608-82-2
    Purity: >99.00%

    EW-7197 est un inhibiteur oralement biodisponible de la sérine/thréonine kinase, le récepteur de type 1 du facteur de croissance transformant (TGF)-bêta (TGFBR1), également connu sous le nom d'activine receptor-like kinase 5 (ALK5), avec une valeur IC50 de 12,9 nM.

  • GC13769 structure
    GC13769SB505124
    CAS: 694433-59-5
    Purity: >99.50%

    SB505124 est un inhibiteur sélectif des récepteurs de type I de TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 129nM et 47nM pour ALK4, ALK5.

  • GC13904 structure
    GC13904SD-208
    CAS: 627536-09-8
    Purity: >99.00%

    A potent, selective inhibitor of TGF-βRI

  • GC13927 structure
    GC13927A 77-01
    CAS: 607737-87-1
    Purity: >99.50%

    A potent ALK5 inhibitor

  • GC14298 structure
    GC14298DMH-1
    CAS: 1206711-16-1
    Purity: >99.00%

    DMH-1 est un inhibiteur de BMP puissant et s&eacute;lectif avec des IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM pour ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivement.

  • GC14349 structure
    GC14349SB525334
    CAS: 356559-20-1
    Purity: >98.00%

    SB525334 a &eacute;t&eacute; caract&eacute;ris&eacute; comme un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif du r&eacute;cepteur du facteur de croissance transformant - b&eacute;ta 1 (TGF-beta1), kinase semblable au r&eacute;cepteur activine (ALK5). SB525334 a inhib&eacute; l'activit&eacute; kinase ALK5, sa valeur d'IC50 est 14,3nM.

  • GC15567 structure
    GC15567K02288
    CAS: 1431985-92-0
    Purity: >98.00%

    K02288 est un puissant inhibiteur des r&eacute;cepteurs de la prot&eacute;ine morphog&eacute;n&eacute;tique osseuse (BMP) de type I avec des CI50 de 1,8, 1,1 et 6,4 nM pour ALK1, ALK2 et ALK6, respectivement.

  • GC15892 structure
    GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)
    CAS: 57-09-0
    Purity: >98.00%

    Cetrimonium Bromide (CTAB), un tensioactif couramment utilis&eacute;, agit comme solubilisateur de m&eacute;dicaments dot&eacute; de prorpri&eacute;t&eacute;s antibact&eacute;riennes intrins&egrave;ques.

  • GC16580 structure
    GC16580LDN-193189
    CAS: 1062368-24-4
    Purity: >99.00%

    Inhibiteur d'ALK, puissant et sélectif.

  • GC16793 structure
    GC16793RepSox
    CAS: 446859-33-2
    Purity: >98.00%

    RepSox est un inhibiteur puissant et sélectif de récepteur de facteur de croissance transformant-β I/activin-like kinase 5 (TGF-β-RI/ALK5) avec une IC 50 de 23nM. RepSox inhibe l'autophosphorylation de ALK5 avec une IC 50 de 4nM.

  • GC17035 structure
    GC17035LDN-212854
    CAS: 1432597-26-6
    Purity: >98.00%

    Le LDN-212854 est un inhibiteur de la prot&eacute;ine morphog&eacute;n&eacute;tique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe &eacute;galement ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut &ecirc;tre utilis&eacute; dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome h&eacute;patocellulaire (CHC).

  • GC17243 structure
    GC17243Dorsomorphin (Compound C)
    CAS: 866405-64-3
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C) est un agent qui est utilis&eacute; en tant qu'inhibiteur AMPK cellule-perm&eacute;able.

  • GC17582 structure
    GC17582ML347
    CAS: 1062368-49-3
    Purity: >98.00%

    ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement s&eacute;lectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois s&eacute;lectif par rapport &Agrave; ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1.

  • GC18015 structure
    GC18015LY2157299
    CAS: 700874-72-2
    Purity: >98.00%

    LY2157299 est un inhibiteur oral et s&eacute;lectif de la kinase du r&eacute;cepteur TGF-β de type I (TGF-βRI) que la valeur d'IC 50 est 56nM.

  • GC19234 structure
    GC19234LY3200882
    CAS: 1898283-02-7
    Purity: >99.50%

    LY3200882 est un inhibiteur puissant, hautement s&eacute;lectif, comp&eacute;titif pour l'ATP et actif par voie orale du r&eacute;cepteur TGF-β de type 1 (ALK5) avec une IC50 de 38,2 nM.