Eact |
Catalog No.GC18142
One-Click Copy Product Info
|
Eact est un activateur hautement spécifique et puissant de TMEM16A, qui active TMEM16A lorsque la concentration d'ions calcium augmente.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 461000-66-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Eact est un activateur hautement spécifique et puissant de TMEM16A, qui active TMEM16A lorsque la concentration d'ions calcium augmente[1]. En absence de Ca²⁺ , Eact augmente nettement le courant Cl- , et accroît l'amplitude et la fréquence de la contraction de l'iléon isolé de cobaye [2]. Eact a été largement utilisé pour réguler la concentration du muscle lisse des artères coronaires et pour contrôler le potentiel membranaire[3].
In vivo, un traitement par Eact à dose unique (20μl; 4.67mM) par injection dans la patte d'une souris peut induire une hyperalgésie forte et persistante à la chaleur durant 60 minutes[4]. Trente minutes avant le test d'épilepsie, une dose nique d' Eact (10mg/kg) a été adminsitrée par gavage gastrique, ce qui a nettement réduit la sévérité des crises évoquées par stimulation auditive et a diminué la fréquence des crises de course sauvage(WRS) chez les rats[5].
References:
[1] Kunzelmann K, Ousingsawat J, Cabrita I, et al. TMEM16A in cystic fibrosis: activating or inhibiting?[J]. Frontiers in pharmacology, 2019, 10: 3.
[2] Hao A, Guo S, Shi S, et al. Emerging modulators of TMEM16A and their therapeutic potential[J]. The Journal of Membrane Biology, 2021, 254(4): 353-365.
[3] Dick G, Tune J. Smooth Muscle Contraction Is Regulated by Chloride Channels: Functional Evidence for TMEM16A in Porcine Coronary Arteries[J]. The FASEB Journal, 2021, 35.
[4] Liu S, Feng J, Luo J, et al. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain‐and itch‐related behaviours[J]. British journal of pharmacology, 2016, 173(7): 1208-1218.
[5] Thomas M, Simms M, N’Gouemo P. Activation of calcium-activated chloride channels suppresses inherited seizure susceptibility in genetically epilepsy-prone rats[J]. Biomedicines, 2022, 10(2): 449.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats génétiquement prédisposés à l'épilepsie (GEPR-3s) |
Méthode de préparation | Des rats GEPR-3s (âgés de huit semaines) ont été placés dans une salle à température et humidité contrôlées, avec un cycle lumière/obscurité de 12h/12h et un accès libre à la nourriture et à l'eau. Eact (10mg/kg) et T16Ainh-A01 (10mg/kg) ont été dissous dans de l'acide méthanesulfonique (1%) et de l'eau stérile par sonication(80kHz; puissance 100% ); les solutions ont été filtrées et adminstrées 30min avant le test de provocation des crises. Le véhicule, Eact et T16Ainh-A01 ont été administrés par voie orale par gavage gastrique. Pour induire les crises, un stimulus acoustique composé de sons purs à un niveau de pression sonore de 100 à 105 décibels a été présenté jusqu'à ce qu'une crise soit déclenchée, ou jusqu'à ce que 60s se soient écoulées sans activité de crise. |
Forme de dosage | 10mg/kg en une fois; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement par Eact a nettement réduit la sévérité des crises d'épilepsie induites par le son et a diminué la fréquence des crises de course sauvage(WRS) chez les rats |
References: | |
| Cas No. | 461000-66-8 | SDF | |
| Chemical Name | 3,4,5-trimethoxy-N-(2-methoxyethyl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | COCCN(C1=NC(C2=CC=CC=C2)=CS1)C(C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=O | ||
| Formula | C22H24N2O5S | M.Wt | 428.5 |
| Solubility | <42.85mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3337 mL | 11.6686 mL | 23.3372 mL |
| 5 mM | 466.7 μL | 2.3337 mL | 4.6674 mL |
| 10 mM | 233.4 μL | 1.1669 mL | 2.3337 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)