Etanercept est un inhibiteur compétitif du facteur de nécrose tumorale (TNF) qui empêche TNF-α et TNF-β qui proviennent de la liaison aux récepteurs de surface cellulaire[1]. Etanercept est efficace pour la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrite idiopathique juvénile et le psoriais en plaques[2].
In vitro, Etanercept (1 μg/mL) significativement réduit le niveau de sécrétion de TNF-α dans les cellules THP-1 après 3 heures de traitement suivant la stimulation par lipopolysaccharide (LPS)[3].
In vivo, Etanercept (10mg/kg) qui est administré par voie sous-cutanée aux rats avec arthrite adjuvant-induite (AIA) considérablement réduit les scores d'arthrite, améliore la fonction endothéliale et l'équilibre NOS/BH4/arginase, et inhibe la voie de la cyclo-oxygénase -2 (COX-2)[4]. Etanercept (5mg/kg) qui est administré par voie sous-cutanée aux rats avec parodontite significativement réduit l'inflammation et les lésions tissuliares de la parodontite, diminue l'infiltration des neutrophiles et l'expression des facteurs de régulation de l'apoptose Bax et Bcl-2[5]. Etanercept (5 mg/kg) qui est administré par voie intra-péritonéale chez les rats avec lésion traumatique du cerveau (TBI) favorise considérablement les déficits moteurs et cognitifs et l'ischémie cérébrale TBI-induits, inhibe l'apoptose neuronale et giale, et réduit le niveau de facteurs inflammatoires[6].
References:
[1] Alldred A. Etanercept in rheumatoid arthritis[J]. Expert opinion on pharmacotherapy, 2001, 2(7): 1137-1148.
[2] Culy C R, Keating G M. Etanercept: an updated review of its use in rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis and juvenile rheumatoid arthritis[J]. Drugs, 2002, 62(17): 2493-2537.
[3] Grattendick K J, Nakashima J M, Feng L, et al. Effects of three anti-TNF-α drugs: etanercept, infliximab and pirfenidone on release of TNF-α in medium and TNF-α associated with the cell in vitro[J]. International immunopharmacology, 2008, 8(5): 679-687.
[4] Totoson P, Maguin-Gaté K, Prigent-Tessier A, et al. Etanercept improves endothelial function via pleiotropic effects in rat adjuvant-induced arthritis[J]. Rheumatology, 2016, 55(7): 1308-1317.
[5] Di Paola R, Mazzon E, Muià C, et al. Effects of etanercept, a tumour necrosis factor‐α antagonist, in an experimental model of periodontitis in rats[J]. British journal of pharmacology, 2007, 150(3): 286-297.
[6] Chio C C, Lin J W, Chang M W, et al. Therapeutic evaluation of etanercept in a model of traumatic brain injury[J]. Journal of neurochemistry, 2010, 115(4): 921-929.