1,3-Dicaffeoylquinic acid inhibe le processus de traitement de l'extrémité 3', la connexion terminale et le processus de désintégration de l'intégrase de VIH-1, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.35, 0.56, et 0.84μg/ml[1]. 1,3-Dicaffeoylquinic acid est un type de composé phénolique trouvé dans les artichauts [2]. 1,3-Dicaffeoylquinic acid possède une activité antioxydante et agit en tant qu'éliminateur de radicaux libres[3].
In vitro, 1,3-Dicaffeoylquinic acid (0.25-1μM; 30min) réduit de manière dose-dépendante le niveau de radicaux libres libérés par les cellules polymorphonucléaires humaines (PMNs) stimulées par la chémokine N-formyl-Met-Leu-Phe [4]. Le pré-traitement avec 1,3-Dicaffeoylquinic acid (0, 5, 10, 50, 100, et 500μM; 2h) augmente la viabilité cellulaire des neurones corticaux primaires de rat stimulés par l'amyloïde β1-42 (Aβ42) de manière concentration-dépendante, active les voies Trk A et PI3K/Akt ainsi que Erkl/2, inhibe GSK3β et régule l'expression de Bcl-2/Bax[5].
In vivo, l'administration locale de 1,3-Dicaffeoylquinic acid (5-500μg/mL; 5μL; 7 jours) réduit de manière dose-dépendante les défects épithéliaux cornéens chez les rats modèles de maladie des yeux secs (DED) et augmente la production de larmes, tout en inhibant les cytokines inflammatoires et l'infiltration des lymphocytes T à la surface oculaire et dans les glandes lacrymales[6]. Dans le test de nage forcée et le test de suspension de la queue, le traitement avec 1,3-Dicaffeoylquinic acid (30mg/kg/jour; 5 jours; p.o.) améliore significativement le comportement de type dépressif chez les rats modèles ovariectomisés (OVX)[7].
References:
[1] Robinson, W.E., Jr., Cordeiro, M., Abdel-Malek, S., et al. Dicaffeoylquinic acid inhibitors of human immunodeficiency virus integrase: Inhibition of the core catalytic domain of human immunodeficiency virus integrase. Mol. Pharmacol. 50(4), 846-855 (1996).
[2] Jun N J, Jang K C, Kim S C, et al. Radical scavenging activity and content of cynarin (1, 3-dicaffeoylquinic acid) in Artichoke (Cynara scolymus L.)[J]. Journal of applied biological chemistry, 2007, 50(4): 244-248.
[3] Danino O, Gottlieb H E, Grossman S, et al. Antioxidant activity of 1, 3-dicaffeoylquinic acid isolated from Inula viscosa[J]. Food research international, 2009, 42(9): 1273-1280.
[4] Heilmann, J., Merfort, I., and Weiss, M.Radical scavenger activity of different 3',4'-dihydroxyflavonols and 1,5-dicaffeoylquinic acid studied by inhibition of chemiluminescencePlanta Med.61(5)435-438(1995).
[5] Xiao HB, Cao X, Wang L, et al. 1,5-dicaffeoylquinic acid protects primary neurons from amyloid β 1-42-induced apoptosis via PI3K/Akt signaling pathway. Chin Med J (Engl). 2011;124(17):2628-2635.
[6] Yoon CH, Jang HJ, Ryu JS, et al. 1,5-Dicaffeoylquinic acid from Pseudognaphalium affine ameliorates dry eye disease via suppression of inflammation and protection of the ocular surface. Ocul Surf. 2023;29:469-479.
[7] Lim D W, Kim M, Yoon M, et al. 1, 3-Dicaffeoylquinic acid as an active compound of Arctium lappa root extract ameliorates depressive-like behavior by regulating hippocampal nitric oxide synthesis in ovariectomized mice[J]. Antioxidants, 2021, 10(8): 1281.