STAT3-IN-1
Catalog No.: GC37688Purity:>98.00%
STAT3-IN-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de STAT3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.82μM et 2.14μM dans les cellules HT29 et MDA-MB-231.
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 2059952-75-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$110.00
1
1mgIn Stock
$48.00
1
5mgIn Stock
$105.00
1
10mgIn Stock
$168.00
1
25mgIn Stock
$280.00
1
50mgIn Stock
$420.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $110.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $48.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $105.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $168.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $280.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $420.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
STAT3-IN-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de STAT3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.82μM et 2.14μM dans les cellules HT29 et MDA-MB-231[1]. STAT3-IN-1 inhibe à la fois l'acétylation, la phosphorylation de STAT3, ce qui entraîne une augmentation de l'expression des ligands NKG2D, une diminution de niveau d'IL-10[1-2]. STAT3-IN-1 a été largement utilisé à induire un arrêt de la croissance et la mort des cellules tumorales dans les organoïdes Meta4[3].
Le traitement in vitro avec STAT3-IN-1 à 1µM pendant 8 heures inhibe significativement la diminution du niveau de Nos2 et l'augmentation du niveau d'IL-1β et d'IL-6 induite par 100µg/ml de zymosan dans les cellules dendritiques primaires de moelle osseuse de rat (BMDCs)[4]. Le traitement avec STAT3-IN-1 (3μM) pendant 48h supprime la migration de cellule DU145 induite par CCL5 et retarde l'augmentation de la régulation de Snail et TWIST[5].
Le traitement in vivo avec STAT3-IN-1 via administration orale à la dose de 20mg/kg par jour dans 14 jours inhibe de manière significative une croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de cellules 4T1, sans l'influence du poids corporel[6]. L'injection intratumorale de STAT3-IN-1 (5mg/kg) et de témozolomide (5mg/kg) tous les 5 jours pendant 10 jours consécutifs peut inhiber significativement une croissance tumorale chez les rats porteurs de xénogreffes de cellules A375 surexprimant RPL18 et améliorer le taux de survie[7].
References:
[1] Hu Y, Dong Z, Liu K. Unraveling the complexity of STAT3 in cancer: molecular understanding and drug discovery[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2024, 43(1): 23.
[2] Jia Z, Xiao B, Li J, et al. BTK inhibitors enhance NKG2D ligand expression by regulating IL-10/STAT3 pathway in activated non-GCB diffuse large B-cell lymphoma cells[J]. Anti-Cancer Drugs, 2025, 36(5): 374-382.
[3] Kim H, Jang B, Zhang C, et al. Targeting stem cells and dysplastic features with dual MEK/ERK and STAT3 suppression in gastric carcinogenesis[J]. Gastroenterology, 2024, 166(1): 117-131.
[4] Wu H, Yin X, Zhao X, et al. HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3[J]. Redox Biology, 2022, 56: 102461.
[5] Ma J, Shayiti F, Ma J, et al. Tumor‐associated macrophage‐derived CCL5 promotes chemotherapy resistance and metastasis in prostatic cancer[J]. Cell biology international, 2021, 45(10): 2054-2062.
[6] Li S, Zhang W, Yang Y, et al. Discovery of oral-available resveratrol-caffeic acid based hybrids inhibiting acetylated and phosphorylated STAT3 protein[J]. European journal of medicinal chemistry, 2016, 124: 1006-1018.
[7] Zuo C, Hu C, Jiang X, et al. RPL18 promotes melanoma progression and drug resistance via BTF3/STAT3-dependent mechanisms and immune modulation[J]. iScience, 2026, 29(1).
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules DU145 |
Méthode de préparation | Les cellules DU145 ont été cultivées dans un milieu RPMI 1640 contenant 10% de sérum de veau foetal (SVF) à 37°C en présence de 5% CO2. Le test de migration cellulaire a été réalisé à l'aide de chambres Trans-puits de 8µm. Les cellules DU145 ont été prétraitées avec STAT3-IN-1 (3μM) et CCL5 (100ng/ml) pendant 48h. 5×104 cellules dans 150µl de milieu de culture sans sérum ont été ensemencées dans les chambres supérieures. Un total de 800µl de milieu de culture contenant 10% de SVF a été ajouté dans les chambres inférieures. Vingt-quatre heures plus tard, les trans-puits ont été lavés avec une solution saline tamponnée au phosphate (PBS), fixés avec du formol et colorés avec du violet de cristal à 0,1%. Les cellules ont été comptées dans trois champs aléatoires par puits sous un microscope ×100. |
Conditions de réaction | 3μM; 48h |
Domaines d'application | Le traitement avec STAT3-IN-1 a supprimé la migration des cellules DU145 induite par CCL5. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins Kunming |
Méthode de préparation | Des rats féminins adultes Kunming (âgés de 4 à 6 semaines) ont été hébergés en groupe dans des cages en polysulfone avec de la litière, et maintenus dans une pièce à humidité contrôlée (50±10%) et température (25±3°C) sous un cycle lumière/obscurité de 12/12h. Tous les rats ont été adaptés à l'alimentation pendant une semaine. Des cellules de cancer du sein 4T1 fraîchement récoltées (2.5×106 cellules par rat, remises en suspension dans 100µl de PBS) ont été injectées dans l'aisselle des rats. Les rats ont reçu 20mg/kg de STAT3-IN-1, ou le véhicule par voie orale une fois par jour. Les poids corporels ont été mesurés tous les deux jours. Au 14ème jour, tous les rats ont été sacrifiés et la tumeur a été prélevée et pesée. |
Forme de dosage | 20mg/kg/jour pendant 14 jours; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement avec STAT3-IN-1 a inhibé la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de cellules 4T1, sans affecter le poids corporel. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
2059952-75-7
SMILES
COC1=CC(OC)=CC(/C=C/C2=CC=C(NC(/C=C/C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=O)C=C2)=C1
Formule moléculaire
C28H29NO6
Masse moléculaire
475.53
Solubilité
DMSO: 125 mg/mL (262.86 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
Reviews
Review for STAT3-IN-1
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%