LG 100268 (Synonyms: AGN 192620, CD3127) |
Catalog No.GC44059
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LG 100268 est un agoniste du récepteur X des rétinoides (RXR) hautement puissant et sélectif, qui active fortement les homodimères RXR, sa valeur d'EC50 est 4nM.
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Cas No.: 153559-76-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LG 100268 est un agoniste du récepteur X des rétinoides (RXR) hautement puissant et sélectif, qui active fortement les homodimères RXR, sa valeur d'EC50 est 4nM[1].
Le traitement in vitro avec LG 100268 (0.1-10µM) aux cellules épithéliales mammaires normales humaines pendant 10 jours a significativement supprimé la croissance cellulaire à 10µM, augmenté l'expression de BAX pro-apoptotique et d'E-cadhérine, et réprimé l'expression de CDC42 et de collagène de type VI α3[2]. L'incubation des cellules leucémiques humaines (cellules HL-60) avec LG 100268 (1μM) pendant 72 heures a significativement augmenté l'activité de la transglutaminase tissulaire (TGase) sans induire d'apoptose[3]. LG 100268 (1μM) a incubé des cellules épithéliales des glandes de Meibomius de rat pendant trois jours après un pré-traitement au latanoprost. LG 100268 a exercé un effet anti-inflammatoire en supprimant considérablement la sécrétion d'IL-6 induite par la latanoprost et en réduisant la régulation de l'expression du marqueur d'hyperkératinisation Kératine-17[4].
In vivo, LG 100268 (10mg/kg ou 100mg/kg) a été administré quotidiennement par sonde gastrique à des rats transgéniques MMTV-erbB2 pendant 4 mois ou sur une longue période de 18 mois. Le traitement à court terme de LG 100268 a significativement prévenu le développement de lésions mammaires préinvasives (comprendre l'hyperplasie et le carcinome ductal in situ). Le traitement à longe terme avec LG 100268 a considérablement prévenu le développement de tumeurs mammaires invasives[5]. LG 100268 (100mg/kg) a été administré par alimentation à des rats MMTV-Neu atteints de cancer du sein pendant 5 jours. LG 100268 a réduit la charge tumorale, réduit la régulation le marqueur des macrophages favorisant la tumeur CD206 et augmenté le pourcentage de lymphocytes T CD8 naïfs et à mémoire centrale[6]. LG 100268 (100mg/kg ou 40mg/kg) a été administré par alimentation à un modèle de rats atteints de cancer du poumon induit par le carbamate de vinyle pendant 16 semaines. LG 100268 a réduit le nombre de tumeurs, réduit la taille tumorale moyenne et modifié le niveau lipidique en diminuant le niveau de triglycérides plasmatiques et la teneur en glycérol libre[7].
References:
[1] Lala D S, Mukherjee R, Schulman G, et al. Activation of specific RXR heterodimers by an antagonist of RXR homodimers. Nature. 1996 Oct 3;383(6599):450-3.
[2] Seo H S, Woo J K, Shin Y C, Ko S G. Identification of biomarkers regulated by rexinoids (LGD1069, LG100268 and Ro25-7386) in human breast cells using Affymetrix microarray. Mol Med Rep. 2015 Jul;12(1):800-18.
[3] Boehm M F, Zhang L, Zhi L, et al. Design and synthesis of potent retinoid X receptor selective ligands that induce apoptosis in leukemia cells. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3146-55.
[4] Jiang X Y, Yang P S, Xiao O, et al. Effects of PPAR-γ and RXR-α on mouse meibomian gland epithelial cells during inflammation induced by latanoprost. Exp Eye Res.2022 Nov:224:109251.
[5] Li Y X, Zhang Y, Hill J, et al. The Rexinoid LG100268 prevents the development of preinvasive and invasive estrogen receptor negative tumors in MMTV-erbB2 mice. Clin Cancer Res. 2007 Oct 15;13(20):6224-31.
[6] Leal A S, Zydeck K, Carapellucci S,et al. Retinoid X receptor agonist LG100268 modulates the immune microenvironment in preclinical breast cancer models. NPJ Breast Cancer. 2019 Nov 1:5:39.
[7] Cao M, Royce D B, Risingsong R,et al. The Rexinoids LG100268 and LG101506 Inhibit Inflammation and Suppress Lung Carcinogenesis in A/J Mice. Cancer Prev Res (Phila). 2016 Jan;9(1):105-14.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules épithéliales des glandes de Meibomius de rat |
Méthode de préparation | Les cellules épithéliales des glandes de Meibomius de rat ont été traitées au latanoprost en absence ou en présence de 1μM de LG 100268 pendant trois jours. |
Conditions de réaction | 1μM; 3 jours |
Domaines d'application | LG100268 pouvait inhiber la production d'IL-6 induite par le latanoprost et supprimer l'expression de kératine -17. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats transgéniques féminins MMTV-erbB2 |
Méthode de préparation | Les rats ont été divisés en trois groupes expérimentaux et traités avec de l'huile de sésame ou de LG 100268 (10 ou 100mg/kg) pendant 6 jours par semaine, à partir de 3 mois d'âge, pendant 4 mois ou sur une longue période de 18 mois. LG 100268 a été suspendu dans de l'huile de sésame purifiée et administré par sonde gastrique quotidienne à l'aide d'une aiguille de sonde de calibre 20, en un volume de 0,1mL. |
Forme de dosage | 10 ou 100mg/kg; par sonde gastrique; quotidiennement pendant 4 mois ou 18 mois |
Domaines d'application | Le traitement à court terme de LG 100268 a significativement prévenu le développement de lésions mammaires préinvasives (comprendre l'hyperplasie et le carcinome ductal in situ). Le traitement à longe terme avec LG 100268 a considérablement prévenu le développement de tumeurs mammaires invasives. |
References: | |
| Cas No. | 153559-76-3 | SDF | |
| Synonymes | AGN 192620, CD3127 | ||
| Canonical SMILES | CC1(C)C2=C(C=C(C)C(C3(CC3)C4=NC=C(C(O)=O)C=C4)=C2)C(C)(C)CC1 | ||
| Formula | C24H29NO2 | M.Wt | 363.5 |
| Solubility | DMF: 20mg/mL,DMSO: 20mg/mL,Ethanol: 1mg/mL | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.751 mL | 13.7552 mL | 27.5103 mL |
| 5 mM | 550.2 μL | 2.751 mL | 5.5021 mL |
| 10 mM | 275.1 μL | 1.3755 mL | 2.751 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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