ROR/RAR/RXR

AGN 194310 (VTP-194310) est un pan-antagoniste des récepteurs de l'acide rétinoÏque (RAR) À haute affinité, puissant et sélectif avec des valeurs de Kd de 3 nM, 2 nM, 5 nM pour RARα, RARβ, RARγ, respectivement.

L'acitrétine (Ro 10-1670) est un rétinoÏde systémique de deuxième génération qui a été utilisé dans le traitement du psoriasis.

Bexarotene est un activateur sélectif des récepteurs X des rétinoïde (RXR), avec des valeurs d' EC 50 respectives de 0.028, 0.025 et 0.020μM pour RXRα, RXRβ et RXRγ.

A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen

Le CD 2314 est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs RARβ avec un Kd de 195 nM dans les cellules de mélanome S91.

Le MM 11253 est un antagoniste RARγ puissant et sélectif avec une IC50 de 44 nM. MM 11253 a une inhibition plus faible de RARα, RARβ et RXRα. Le MM 11253 bloque les effets inhibiteurs de croissance des agonistes sélectifs de RARγ.

L'adapalène (CD271), un rétinoÏde synthétique de troisième génération, est largement utilisé pour la recherche sur l'acné.

BMS 453 (BMS-189453), un rétinoïde synthétique, est un agoniste RARβ et un antagoniste RARα/RARγ. BMS 453 inhibe la croissance des cellules mammaires principalement par l'induction de TGFβ actif.

L'AC 55649 est un puissant agoniste hautement sélectif des isoformes du récepteur RARβ2 humain, avec une pEC50 de 6,9.

Le Ch 55 est un puissant rétinoïde synthétique. Ch 55 se lie aux récepteurs RAR-α et RAR-β avec une haute affinité. Ch 55 affiche une faible affinité pour la protéine de liaison à l'acide rétinoïque cellulaire (CRABP). Le Ch 55 est un puissant inducteur de la différenciation des cellules HL60 avec une EC50 de 200 nM. Le chapitre 55 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Le CD 437 est un agoniste sélectif du récepteur de l'acide rétinoïque γ (RARγ).

BMS 195614 (BMS 614) est un antagoniste neutre RARα-sélectif avec un Ki de 2,5 nM.

EC 23 (AGN 190205) est un analogue de rétinoïde synthétique stable et induit une différenciation neuronale.

Le fluorobexarotène (composé 20) est un puissant agoniste du récepteur X des rétinoÏdes (RXR), avec une valeur Ki de 12 nM et une valeur EC50 de 43 nM pour le récepteur RXRα. Le fluorobexarotène possède une affinité apparente de liaison au RXR supérieure de 75 % À celle du bexarotène.

Le CD 1530 est un agoniste sélectif de RARγ avec un Kd de 150 nM. Le CD 1530 a été utilisé en association avec le bexarotène pour inhiber la carcinogenèse orale induite par le carcinogène 4-nitroquinoléine 1-oxyde dans un modèle murin de carcinome épidermoïde humain de la cavité buccale et de l'œsophage.

L'AC 261066 est un puissant agoniste des récepteurs de l'acide rétinoïque bêta2 (RARbeta2), disponible par voie orale et sélectif des isoformes, avec une pEC50 de 8,0.

Le CD 2665 est un antagoniste de RAR-β,γ actif et sélectif par voie orale, avec des valeurs de Kd de 306 nM, 110 nM pour RAR-β et RAR-γ, respectivement.

LE 135 est un puissant antagoniste RAR qui se lie sélectivement à RARα (Ki de 1,4 μM) et RARβ (Ki de 220 nM), et a une plus grande affinité pour RARβ.

ER-50891 est un puissant antagoniste du récepteur de l'acide rétinoÏque α(RARα). ER-50891 atténue significativement les effets inhibiteurs de l'ATRA sur l'ostéoblastogenèse induite par la BMP 2.

UVI 3003 est un antagoniste hautement sélectif du récepteur rétinoÏde X (RXR) et inhibe le xénope et le RXRα humain dans les cellules Cos7, avec des IC50 de 0,22 et 0,24 μM, respectivement.

An atypical retinoid

A selective RARα agonist

Le BMS 753 est un agoniste isotypique sélectif du récepteur α de l'acide rétinoÏque (RARα), avec un Ki de 2 nM.

TTNPB (Arotinoid Acid) est un agoniste sélectif des récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR). TTNPB connecte de manière compétitive RARα (IC 50 =5.1nM), RARβ (IC 50 =4.5nM), et RARγ (IC 50 =9.3nM).