Neurotensin Receptors

Xenin 8, un octapeptide C-terminal, est un fragment biologiquement actif de Xenin.

SR 48692 (Meclinertant) est un antagoniste allostérique du récepteur NTS1 du neuropeptide Y disponible par voie orale (K d =3.4nM).

La kinétensine (humaine) est un peptide de type neurotensine isolé À partir de plasma humain traité À la pepsine.

Neurotensin est un neuropeptide composé de 13 acides aminés, qui correspond à un neurotransmetteur, une hormone et un neuromodulateur.

Le SR 142948 est un antagoniste non peptidique des récepteurs de la neurotensine (NT1R) actif par voie orale, puissant et sélectif.

JMV 449 est un puissant agoniste des récepteurs de la neurotensine à longue durée d'action.

ML314 est une puissante molécule agoniste de NTR1 (EC50 =1,9 μM) ; a montré une bonne sélectivité contre NTR2 et GPR35, mais n'a pas stimulé la mobilisation de Ca2+.

AF38469 est un inhibiteur du récepteur Sortilin (SORT1) actif par voie orale (IC₅₀=330nM).

Le chlorhydrate de lévocabastine (R 50547) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 de l'histamine.

Neurotensin(8-13) est le fragment actif central de la neurotensine et agit comme un agoniste biologique du récepteur de la neurotensine (NTSR1). En se liant à NTSR1 avec une forte affinité (Kd≈1–10nM), Neurotensin(8-13) active la voie de signalisation de la protéine Gq/11, régulant ainsi la concentration intracellulaire en ions calcium et l'activité de la protéine kinase C (PKC).

AF40431, le premier ligand À petite molécule signalé de la sortiline, a une CI50 de 4,4 μM et un Kd de 0,7 μM .

Le SBI-553 est un modulateur allostérique NTR1 puissant et pénétrant dans le cerveau, avec une CE50 de 0,34 μM.

Selective NTS1 partial agonist

Le NTRC 824 (composé 5) est un antagoniste puissant, sélectif et de type neurotensine non peptidique du récepteur de la neurotensine de type 2 (NTS2) avec une IC50 de 38 nM et un Ki de 202 nM.

L'inhibiteur de l'interaction SORT-PGRN 1 est un puissant inhibiteur de l'interaction sortiline-progranuline avec une IC50 de 2 μM.

L'acétate de JMV 449 est un puissant agoniste des récepteurs de la neurotensine.

Latozinemab (AL001) is a recombinant humanized monoclonal antibody against Sortilin. Latozinemab effectively binds to Sortilin with high affinity and blocks the interaction between progranulin (PGRN) and Sortilin receptors. Latozinemab has the potential to target granulin precursor gene (GRN) mutations in frontotemporal dementia (FTD-GRN) research.

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) est un analogue de la neurotensine qui agit en activant les récepteurs couplés aux protéines G NTS1 et NTS2. Ses valeurs Ki pour les récepteurs hNTS1 et hNTS2 sont respectivement de 0,33 nM et 0,95 nM. Il peut être utilisé dans la recherche sur le soulagement de la douleur.

SR 142948 dihydrochloride is a selective, orally active non-peptide antagonist of the neurotensin receptor (NT) with IC50 values of 1.19 nM in h-NTR1-CHO cells, 0.32 nM in HT-29 cells and 3.96 nM in adult rat brain. SR 142948 dihydrochloride inhibits NT-induced inositol phosphate formation with an IC50 value of 3.9 nM in HT-29 cells. In vivo, SR 142948 dihydrochloride blocks NT-induced hypothermia, analgesia and turning behavior. It can cross the blood-brain barrier and is useful for research on psychiatric disorders.

(S)-Osanetant est le s-énantiomère d’osanétant.

Sortilin antagonist 1 (composé 44) est un antagoniste de la sortiline avec une valeur de ci50 de 20 nM pour l’inhibition de la neurotensine (NTS) se lie à la sortiline.

(R)-Sortilin antagonist 1 est un antagoniste de la sortiline qui bloque la voie d'apoptose médiée par la sortiline en interférant avec la liaison de la sortiline à ses facteurs neurotrophiques pré - Ligands.

Fmoc-DL-Leu-OH acts as a partial agonist of the neurotensin NTS1 receptor ( NTS1R ) with an EC 50 of 215.50 μM.