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OD 36 hydrochloride

Catalog No.: GC50517Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
OD 36 hydrochloride est un inhibiteur puissant de la kinase RIPK2 avec une valeur d' IC50 de 5.3nM.

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OD 36 hydrochloride
Cas No.: 1638644-62-8
1mgIn Stock
$29.00
1
5mgIn Stock
$70.00
1
10mgIn Stock
$103.00
1
25mgIn Stock
$173.00
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50mgIn Stock
$261.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

OD 36 hydrochloride est un inhibiteur puissant de la kinase RIPK2 avec une valeur d' IC50 de 5.3nM[1]. OD 36 hydrochloride imite l'interaction entre le cycle adénine de l'ATP et la région charnière du domaine kinase de RIPK2 KD. Il utilise l'interaction entre le groupe lieur cyclique et la poche postérieure hydrophobe et la région de liaison du ribose, ce qui renforce l'affinité et la sélectivité pour RIPK2[2]. OD 36 hydrochloride a été fréquemment utilisé dans des modèles de péritonite chez la souris pour atténuer l'inflammation[3].

In vitro, un traitement par OD 36 hydrochloride (0.5μM) durant 21 jours a fortement inhibé la différenciation ostéogénique et chondrogénique induite par l'activine A dans les cellules ATDC5 qui portent le mutant R206H d'ALK2 [4]. Un traitement par OD 36 hydrochloride à 5.3nM durant 24 heures a nettement inhibé l'invasion et la métastase des cellules K7M2 favorisées par les macrophages[5].

In vivo, un traitement par OD 36 hydrochloride administré par injection intrapéritonéale à une dose unique de 6.25mg/kg a réduit l'infiltration cellulaire dans un modèle murin de péritonite induite par le dipeptide muramyl (MDP) [6].

References:
[1] Shen S, Lu C, Ling T, et al. Current advances on RIPK2 and its inhibitors in pathological processes: a comprehensive review[J]. Frontiers in Molecular Neuroscience, 2025, 18: 1492807.
[2] Pham A T, Ghilardi A F, Sun L. Recent advances in the development of RIPK2 modulators for the treatment of inflammatory diseases[J]. Frontiers in pharmacology, 2023, 14: 1127722.
[3] You J, Wang Y, Chen H, et al. RIPK2: a promising target for cancer treatment[J]. Frontiers in pharmacology, 2023, 14: 1192970.
[4] Sánchez Duffhues G, Williams E, Benderitter P, et al. Development of Macrocycle Kinase Inhibitors for ALK2 Using Fibrodysplasia Ossificans Progressiva Derived Endothelial Cells[J]. Journal of Bone and Mineral Research Plus, 2019, 3(11): e10230.
[5] Maloney C, Kallis M P, Edelman M, et al. Gefitinib inhibits invasion and metastasis of osteosarcoma via inhibition of macrophage receptor interacting serine-threonine kinase 2[J]. Molecular cancer therapeutics, 2020, 19(6): 1340-1350.
[6] Tigno-Aranjuez J T, Benderitter P, Rombouts F, et al. In vivo inhibition of RIPK2 kinase alleviates inflammatory disease[J]. Journal of Biological Chemistry, 2014, 289(43): 29651-29664.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules ATDC5

Méthode de préparation

Les cellules ATDC5 ont été transduites avec la même quantité de particules adénovirales en présence de Polybrene (4mg/ml). Ces particules codaient pour ALK2wt‐HA ou pour ALK2R206H‐HA. Les cellules ATDC5 ont été trypsinées et lavées une fois avec PBS. Un total de 3×105 cellules a été compté par micromase, puis les cellules ont été remises en suspension dans 10μl de milieu de culture. Avec beaucoup de précautions, des gouttes de 100μl ont été déposées au centre de chaque puits d'une plaque 24 puits, puis la plaque a été placée à l'étuve durant 2 heures. Ensuite, 500μl de DMEM‐F12 contenant 5% de sérum de veau foetal (FBS) et 1× ITS ont été soigneusement ajoutés dans les puits. Après 24 heures, le milieu a été remplacé par DMEM‐F12 avec 5% de FBS 1× ITS, additionné d'activine A (100ng/ml), et de DMSO, de LDN‐193189, d'OD 36 hydrochloride ou d' OD52 (0.5μM). Les cellules ont été incubées pendant 21 jours avant les analyses ultérieures. Le milieu a été renouvelé tous les 5 jours. Enfin, les cellules ont été lavées et des images ont été acquises à l'aide d'un microscope avec un grossissment ×10.

Conditions de réaction

0.5μM; 21 jours

Domaines d'application

Le traitement par OD 36 hydrochloride a nettement inhibé la différenciation ostéogénique et chondrogénique induite par l'activine A dans les cellules ATDC5 qui portent le mutant R206H ALK2.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Souris C57BL/6

Méthode de préparation

Les souris C57BL/6 ont été hébergées dans une pièce climatisée avec un cycle de 12 heures de lumière et 12 heures d'obscurité. Elles ont reçu des aliments standards pour rats de laboratoire et de l'eau du robinet. Les rats ont été laissés pendant 7 jours pour s'adapter à leur nouvel environnement. Les souris C57BL/6 ont reçu une injection intrapéritonéale d'un volume de 500μl contenant soit le véhicule seul, soit 6.25mg/kg de Gefitinib, soit 6.25mg/kg de OD 36 hydrochloride. Trente minutes plus tard, les souris ont reçu une injection intrapéritonéale de 150μg de MDP. Quatre heures après, les souris ont été sacrifiées et un lavage péritonéal a été réalisé avec 5ml de PBS.

Forme de dosage

6.25mg/kg en une fois; i.p.

Domaines d'application

Le traitement par OD 36 hydrochloride a réduit l'infiltration cellulaire dans un modèle murin de péritonite induite par le dipeptide muramyl (MDP).

References:
[1] Sánchez Duffhues G, Williams E, Benderitter P, et al. Development of Macrocycle Kinase Inhibitors for ALK2 Using Fibrodysplasia Ossificans Progressiva Derived Endothelial Cells[J]. Journal of Bone and Mineral Research Plus, 2019, 3(11): e10230.
[2] Tigno-Aranjuez J T, Benderitter P, Rombouts F, et al. In vivo inhibition of RIPK2 kinase alleviates inflammatory disease[J]. Journal of Biological Chemistry, 2014, 289(43): 29651-29664.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1638644-62-8
SMILES
ClC1=CC(C2=C3N=C(NCCOCCO4)C=CN3N=C2)=CC4=C1.Cl
Formule moléculaire
C16H15ClN4O2.HCl
Masse moléculaire
367.23
Solubilité
DMSO : 33.33 mg/mL (100.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
Conservation
Store at 2-8°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for OD 36 hydrochloride

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