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Accueil >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> RIP kinase

RIP kinase

Receptor interacting protein 2 (RIP2), a serine/threonine kinase, is an adaptor molecule of NOD1 and NOD2, and genetic variation in this receptor is known to be associated with the severity of allergic asthma in children.

Receptor interacting protein kinase 2 (RIPK2) is critical for NOD-mediated NF-κB activation and cytokine production. WEHI-345, a selective RIPK2 kinase inhibitor, which delays RIPK2 ubiquitylation and NF-κB activation downstream of NOD engagement.

Receptor interacting protein kinase 3 (RIPK3) is a cytosolic master regulator of necroptosis. RIPK3 has an active serine/threonine kinase domain at the N-terminus, and a unique protein-protein interaction domain called the RIP homotypic interaction motif (RHIM) at the C-terminus. Both kinase activity and RHIM are indispensable for necroptosis. RIPK3 interacts with other RHIM-containing proteins such as RIPK1, Toll/interleukin-1 (IL-1) receptor domain-containing adaptor protein inducing TRIF or DAI. RIPK3 induces necroptosis, a type of regulated necrosis, through its kinase domain and RHIM.

Targets for  RIP kinase

Products for  RIP kinase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC65004 Apostatin-1

    Apt-1

     L'apostatine-1 (Apt-1) est un puissant inhibiteur de TRADD. Apostatin-1 Chemical Structure
  3. GC49556 Cl-Necrostatin-1

    7-Cl-Nec-1, 7-Cl-Necrostatin-1, Nec-1f

     A RIPK1 inhibitor Cl-Necrostatin-1 Chemical Structure
  4. GC34543 cRIPGBM cRIPGBM, un dérivé pro-apoptotique de RIPGBM, un inducteur sélectif de type cellulaire de l'apoptose dans les cellules souches cancéreuses GBM (CSC) en se liant À la protéine kinase 2 interagissant avec le récepteur (RIPK2), avec une CE50 de 68 nM dans les cellules GBM-1. cRIPGBM Chemical Structure
  5. GC68903 cRIPGBM chloride

    cRIPGBM chloride est un dérivé par voie orale efficace pour favoriser l'apoptose, qui peut être produit à partir des cellules souches cancéreuses (CSC) du glioblastome multiforme (GBM). Le cRIPGBM chloride interagit avec la protéine kinase réceptrice RIPK2 pour induire l'apoptose dépendante de la caspase 1. Il inhibe la formation du complexe pro-survie RIPK2/TAK1 et augmente la formation du complexe pro-apoptotique RIPK2/caspase 1. Le cRIPGBM chloride présente une forte activité anti-tumorale in vivo dans les modèles animaux.

     cRIPGBM chloride Chemical Structure
  6. GC63470 Eclitasertib

    DNL-758; SAR-443122

     L'eclitasertib (DNL-758) est un puissant inhibiteur de la protéine kinase 1 interagissant avec le récepteur (RIPK1) avec une IC50 <1 μμ (d'après le brevet WO2017136727A2, exemple 42). Eclitasertib Chemical Structure
  7. GC36170 GNE684 GNE684 est un puissant inhibiteur de la puissante protéine 1 interagissant avec le récepteur (RIP1), avec des valeurs Kiapp moyennes de 21 nM, 189 nM et 691 nM pour la souris humaine et le rat RIP1, respectivement . GNE684 Chemical Structure
  8. GC34606 GSK-843

    GSK'843

     GSK-843 (GSK'843) est un inhibiteur de la protéine kinase 3 interagissant avec le récepteur (RIP3 ou RIPK3), qui se lie au domaine kinase RIP3 avec une IC50 de 8,6 nM et inhibe l'activité kinase avec une IC50 de 6,5 nM. GSK-843 Chemical Structure
  9. GC19175 GSK-872 GSK-872 est un inhibiteur de RIPK3. GSK-872 Chemical Structure
  10. GC62997 GSK-872 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK-872 est un inhibiteur de RIPK3, qui se lie au domaine kinase RIP3 avec une IC50 de 1,8 nM et inhibe l'activité kinase avec une IC50 de 1,3 nM. GSK-872 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC66479 GSK2593074A

    GSK'074

     GSK2593074A (GSK'074) est un inhibiteur de la nécroptose avec une double capacité de ciblage À la fois sur RIP1 et RIP3. GSK2593074A Chemical Structure
  12. GC19182 GSK2982772 GSK2982772 est un inhibiteur de la kinase RIP1 puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des valeurs IC50 de 16 nM et 20 nM pour RIP1 humain et singe, respectivement . GSK2982772 Chemical Structure
  13. GC36189 GSK2983559 GSK2983559 est un inhibiteur de la protéine kinase 2 (RIP2) interagissant avec les récepteurs, actif et puissant par voie orale. GSK2983559 Chemical Structure
  14. GC38037 GSK2983559 free acid L'acide libre GSK2983559 (composé 3) est un inhibiteur de la protéine 2 (RIP2) kinase d'interaction avec le récepteur actif et puissant par voie orale. GSK2983559 free acid Chemical Structure
  15. GC15291 GSK3145095 GSK3145095 est un inhibiteur de la kinase RIP1 avec une IC50 de 6,3 nM. GSK3145095 Chemical Structure
  16. GC15573 GSK481 GSK481 est un inhibiteur de la protéine kinase 1 (RIP1) interagissant avec le récepteur très puissant, sélectif et spécifique avec une IC50 de 1,3 nM, qui inhibe la phosphorylation de Ser166 dans la RIP1 humaine de type sauvage (IC50 = 2,8 nM). GSK481 Chemical Structure
  17. GC19503 GSK547

    GSK'547

     GSK547 (GSK'547) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la sérine/thréonine protéine kinase 1 (RIPK1) interagissant avec les récepteurs, inhibe la tolérance immunitaire adaptative médiée par les macrophages dans le cancer du pancréas. GSK547 Chemical Structure
  18. GC19185 GSK583 GSK583 est un inhibiteur très puissant, actif par voie orale et sélectif de la RIP2 Kinase, avec une IC50 de 5 nM. GSK583 Chemical Structure
  19. GC34605 GSK840

    GSK'840

     GSK840 (GSK'840) est un inhibiteur de la protéine kinase 3 interagissant avec le récepteur (RIP3 ou RIPK3), qui se lie au domaine kinase RIP3 avec une IC50 de 0,9 nM et inhibe l'activité kinase avec une IC50 de 0,3 nM. GSK840 Chemical Structure
  20. GC64951 GSK963 GSK963 est un inhibiteur chiral, très puissant et sélectif de la kinase RIP1, avec une IC50 de 29 nM. GSK963 Chemical Structure
  21. GC32280 HS-1371 HS-1371 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase 3 (RIP3) interagissant avec le récepteur et compétitif avec l'ATP avec une IC50 de 20,8nM. HS-1371 Chemical Structure
  22. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de leucine embryonnaire zipper kinase (MELK) maternel, avec une ci50 de 10,5 nM. HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  23. GC62626 ICCB-19 hydrochloride Le chlorhydrate d'ICCB-19 est un inhibiteur de TRADD (TNFRSF1A associé via le domaine de la mort). ICCB-19 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC64370 Kongensin A Kongensin A est un produit naturel isolé de Croton kongensis. Kongensin A Chemical Structure
  25. GC33620 Nec-4 Nec-4, un dérivé tricyclique, est un puissant inhibiteur de la protéine 1 interagissant avec le récepteur (RIP1), avec une IC50 de 2,6 μM, Ki de 0,46 μM. Nec-4 Chemical Structure
  26. GC11167 Necrostatin 2

    Cl-Necrostatin analog

     A potent inhibitor of necroptosis Necrostatin 2 Chemical Structure
  27. GC36711 Necrostatin 2 racemate

    7-Cl-O-Nec-1, Nec-1s

     Le racémate de nécrostatine 2 (Nec-1S), l'écurie de la nécrostatine-1, est un inhibiteur puissant et spécifique de RIPK1 dépourvu de l'effet de ciblage de l'IDO. Necrostatin 2 racemate Chemical Structure
  28. GC36712 Necrostatin 2 S enantiomer L'énantiomère Necrostatin 2 S est l'énantiomère S de la nécrostatine 2. Necrostatin 2 S enantiomer Chemical Structure
  29. GC11008 Necrostatin-1

    MTH-DL-Tryptophan,Nec-1

     Necrostatin-1 agit principalement sur RIP1 dans les cellules. La nécrostatine-1 est un inhibiteur de la kinase RIP1 avec une valeur IC50 de 0,32 mM. Necrostatin-1 Chemical Structure
  30. GC62316 Necrostatin-34 La nécrostatine-34 (Nec-34), un inhibiteur de la kinase RIPK1, stabilise la kinase RIPK1 dans une conformation inactive en occupant une poche de liaison distincte dans le domaine kinase . Necrostatin-34 Chemical Structure
  31. GC50517 OD 36 hydrochloride Le chlorhydrate d'OD 36 est un inhibiteur de RIPK2 avec une IC50 de 5,3 nM. OD 36 hydrochloride Chemical Structure
  32. GC71050 Oditrasertib Oditrasertib est un inhibiteur de la protéine kinase 1 (ripk1) à interaction de récepteur dont la CI50 est inférieure à 100 nm. Oditrasertib Chemical Structure
  33. GC36933 PK68 PK68 est un puissant inhibiteur de type II actif par voie orale et spécifique de la kinase 1 interagissant avec le récepteur (RIPK1) avec une IC50 d'environ 90 nM, affiche une inhibition de la nécroptose dépendante de RIPK1. PK68 Chemical Structure
  34. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK degrader-2 est un PROTAC non peptidique basé sur le ligand de von Hippel-Lindau qui cible puissamment la sérine-thréonine kinase RIPK2 et est hautement sélectif pour la dégradation de RIPK2. PROTAC RIPK degrader-2 Chemical Structure
  35. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTAC RIPK degrader-6 (exemple 1) est un PROTAC basé sur Cereblon ciblant la dégradation de RIP kinase dans lequel l'inhibiteur de RIP2 kinase est lié via un lieur À un liant cereblon. PROTAC RIPK degrader-6 Chemical Structure
  36. GC37533 RIP1 kinase inhibitor 1 L'inhibiteur de RIP1 kinase 1 (composé 22) est un inhibiteur de RIP1 kinase très puissant, disponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau (pKi = 9,04) . RIP1 kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  37. GC67969 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 Chemical Structure
  38. GC32775 RIP2 kinase inhibitor 1 L'inhibiteur de RIP2 kinase 1 est un métabolite actif de GSK2983559. L'inhibiteur 1 de la kinase RIP2 est un inhibiteur de la protéine 2 (RIP2) kinase interagissant avec le récepteur extrait du brevet WO/2014043446 A1, exemple de composé 1. RIP2 kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  39. GC32860 RIP2 kinase inhibitor 2 L'inhibiteur 2 de la kinase RIP2 est un inhibiteur de la protéine 2 (RIP2) kinase interagissant avec le récepteur extrait du brevet WO/2014043437 A1, exemple de composé 9. RIP2 kinase inhibitor 2 Chemical Structure
  40. GC65967 RIP2 Kinase Inhibitor 3 L'inhibiteur de RIP2 kinase 3 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la protéine 2 interagissant avec le récepteur (RIP2) kinase avec une IC50 de 1 nM . RIP2 Kinase Inhibitor 3 Chemical Structure
  41. GC31652 RIPA-56 RIPA-56 est un inhibiteur très puissant, sélectif et métaboliquement stable de la protéine 1 interagissant avec le récepteur (RIP1) avec une IC50 de 13 nM. RIPA-56 Chemical Structure
  42. GC37537 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4 est un inhibiteur puissant et sélectif de RIPK2 avec une excellente biodisponibilité orale et a une IC50 de 3 nM. RIPK-IN-4 Chemical Structure
  43. GC65467 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10 est un puissant inhibiteur de RIPK1, exemple 37, extrait du brevet WO2021160109. RIPK1-IN-10 Chemical Structure
  44. GC73725 RIPK1-IN-17 RIPK1-IN-17 (composé 10) est un inhibiteur de RIPK1 et RIPK3. RIPK1-IN-17 Chemical Structure
  45. GC37535 RIPK1-IN-3 RIPK1-IN-3 (exemple 38), un inhibiteur de RIPK1, extrait du brevet WO2018148626A1, possède des propriétés anti-inflammatoires. RIPK1-IN-3 Chemical Structure
  46. GC38841 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 (composé 8) est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase de type II de la protéine kinase 1 (RIP1) interagissant avec le récepteur et se lie À une forme inactive DLG-out de RIP1 avec une IC50 de 16 nM et 10 nM pour RIP1 et ADP-Glo kinase. RIPK1-IN-4 Chemical Structure
  47. GC37536 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 est un inhibiteur puissant et sélectif de RIPK1 avec un Kd de 4 nM et une IC50 enzymatique de 11 nM. RIPK1-IN-7 présente une excellente activité antimétastase dans le modèle expérimental de métastases pulmonaires du mélanome B16. RIPK1-IN-7 Chemical Structure
  48. GC70875 RIPK1-IN-9 RIPK1-IN-9 (example 45) est un composé dihydronaphtyridone, inhibiteur puissant et sélectif de ripk1. RIPK1-IN-9 Chemical Structure
  49. GC62455 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1 est un inhibiteur DFG-out de RIPK3 de type II avec une IC50 de 9,1 nM. RIPK3-IN-1 Chemical Structure
  50. GC90886 SZM-1209

    Un inhibiteur de RIPK1

     SZM-1209 Chemical Structure
  51. GC71180 SZM679 SZM679 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de ripk1 avec des valeurs de KD de 8,6 nm pour ripk1 et > 5 000 nm pour ripk3. SZM679 Chemical Structure
  52. GC18177 WEHI-345 WEHI-345 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase RIPK2 avec une IC50 de 0,13 μM, qui retarde l'ubiquitylation de RIPK2 et l'activation de NF-κB lors de la stimulation du domaine d'oligomérisation (NOD). WEHI-345 Chemical Structure
  53. GC71355 Zharp2-1 Zharp2-1 est un inhibiteur de RIPK2 oral efficace, fortement associé à la maladie inflammatoire de l’intestin (mii). Zharp2-1 Chemical Structure

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