Omaveloxolone (RTA-408)
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $94.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $69.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $77.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $119.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $214.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $343.00 | In Stock | 1 |
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
Omaveloxolone (RTA-408) est un modulateur de l'inflammation antioxydant (AIM) qui active Nrf2 et supprime l'oxyde nitrique (NO)[1]. Omaveloxolone est généralement utilisé dans des recherches relatives à l'inflammation, le stress oxydatif et Friedreich Ataxia [2][3].
In vitro, Omaveloxolone (0.15-4.8μM; 24h) a induit la ferroptose dans les cellules de carcinome adénocancéreux pulmonaire A549/DDP résistantes au cisplatine, réduit la régulation de WWP1, stabilisé NCOA4, promu la ferritinophagie, et déclenché une surcharge en fer, une peroxydation lipidique et la mort cellulaire[4]. Omaveloxolone (0-500nM; 72h) a réduit la viabilité cellulaire dans des lignées cellulaires de carcinome spinocellulaire (SCC) associé à l'épidermolyse bulleuse (EB) et dans des kératinocytes épidermiques humains normaux, de manière dose-dépendante[5].
In vivo, Omaveloxolone (17.5mg/kg/jour; i.p.; 3 jours) a significativement augmenté la survie à 35 jours et restauré la fréquence et la fonction normales des cellules souches et progénitrices hématopoïétiques chez les rats C57BL/6 exposés à une irradiation corporelle totale de 7,5Gy[6]. Omaveloxolone (100μg/kg; i.p.; 24h avant la chirurgie) a significativement réduit les taux de créatinine sérique et d'azote uréique sanguin, diminué la nécrose tubulaire rénale et la production de ROS, et amélioré la translocation nucléaire de Nrf2 ainsi que l'expression des gènes antioxydants liés à GSH chez les rats mâles C57BL/6J déficients en Nrf2 soumis à une lésion par ischémie-reperfusion rénale unilatérale[7].
References:
[1] Probst BL, Trevino I, McCauley L, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015;10(4):e0122942.
[2] Hao J, Zhou J, Hu S, et al. RTA 408 ameliorates diabetic cardiomyopathy by activating Nrf2 to regulate mitochondrial fission and fusion and inhibiting NF-κB-mediated inflammation. Am J Physiol Cell Physiol. 2024;326(2):C331-C347.
[3] Lee A. Omaveloxolone: First Approval. Drugs. 2023;83(8):725-729.
[4] Wang X, Liu T, Fei Y, et al. RTA-408 overcomes cisplatin-resistant lung cancer by inhibiting WWP1-mediated NCOA4 ubiquitination to induce ferritinophagy and ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2025;238:595-610.
[5] Cohen-Nowak AJ, Cohen AJ, Correia ED, Portocarrero CP, South AP, Nikbakht N. Omaveloxolone attenuates squamous cell carcinoma growth and disease severity in an Epidermolysis Bullosa mouse model. Exp Dermatol. 2022;31(7):1083-1088.
[6] Goldman DC, Alexeev V, Lash E, Guha C, Rodeck U, Fleming WH. The triterpenoid RTA 408 is a robust mitigator of hematopoietic acute radiation syndrome in mice. Radiat Res. 2015;183(3):338-344.
[7] Han P, Qin Z, Tang J, et al. RTA-408 Protects Kidney from Ischemia-Reperfusion Injury in Mice via Activating Nrf2 and Downstream GSH Biosynthesis Gene. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:7612182.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignées cellulaires d'adénocarcinome colorectal humain HT-29 et HCT-116 |
Méthode de préparation | La lignée cellulaires A549/DDP a été cultivée dans un milieu RPMI-1640 supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin du même fournisseur, ainsi que 5mg/mL de pénicilline/streptomycine. Pour préserver leur résistance à la cisplatine (DDP), les cellules A549/DDP ont été exposées régulièrement à 1µg/mL de DDP. Les cellules en phase de croissance logarithimique ont été collectées et traitées à la trypsine pour obtenir une suspension cellulaire unicellulaire homogène. Les cellules ont été ensuite ensemencées dans les plaques à six puits à la densité de 500 cellules par 10µL de milieu de culture. Après l'ensemencement, les cellules ont été traitées avec une gamme de concentrations de Omaveloxolone (0, 0.15, 0.3, 0.6, 1.2, 2.4, et 4.8μM) pendant 24h, afin d'évaluer les effets du composé sur la viabilité et la prolifération cellulaires. La teneur en ferreux cellulaire a été déterminée à l'aide de Kit commercial de détection du fer. Les protéines ont été extraites pour une analyse de Western Blot. |
Conditions de réaction | 0.15-4.8μM; 24h |
Domaines d'application | Omaveloxolone a induit la ferroptose dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire A549/DDP cisplatine-résistantes, a réduit la régulation de WWP1, stabilisé NCOA4, favorisé la ferritinophagie, et déclenché une surcharge en fer et la mort cellulaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J Nrf2-déficients |
Méthode de préparation | 24h avant la chirurgie, des rats mâles C57BL/6J Nrf2-déficients ont reçu une administration intra-péritonéale de Omaveloxolone (100μg/kg de poids corporel) ou de 0.1% DMSO dans PBS (en tant que véhicule). Un modèle de rat d'ischémie unilatérale associée à une néphrectomie controlatérale simultanée a été réalisé par chirurgie. Les échantillons sanguins ont été prélevés de la veine cave inférieure à un point temporel désigné après la reperfusion. Les taux d'urée azotée sanguine et de créatinine sérique ont été mesurés à l'aide de Kit d'analyse commercialisé, afin d'évaluer la fonction rénale. Les tissus du rein gauche prélevés 24 heures après l'ischémie ont été fixés pour des analyses d'histologie rénale et d'immunohistochimie. Le malondiadéhyde (MDA), la protéine carbonylée, la capacité antioxydante totale (T-AOC), le glutathion total (T-GSH) et le rapport glutathion/glutathion disulfure (GSH/GSSG) dans le surnageant de l'homogénat du cortex rénal ont été évalués à l'aide de chaque Kit d'analyse, conformément aux instructions du fabricant. |
Forme de dosage | 100μg/kg; i.p.; 24h avant la chirurgie |
Domaines d'application | Omaveloxolone (100μg/kg; i.p.; 24h avant la chirurgie) a significativement réduit les taux de créatinine sérique et d'azote uréique sanguin, diminué la nécrose tubulaire rénale et la production de ROS, et amélioré la translocation nucléaire de Nrf2 ainsi que l'expression des gènes antioxydants liés à GSH chez les rats mâles C57BL/6J déficients en Nrf2 soumis à une lésion par ischémie-reperfusion rénale unilatérale. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
Reviews
Review for Omaveloxolone (RTA-408)
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%