PHTPP
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $39.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $19.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $42.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $63.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $113.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $170.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $255.00 | In Stock | 1 |
Citations
2 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
PHTPP est un antagoniste complet sélectif d' ERβ avec sélectivité 36-fois supérieure pour ERβ par rapport à ERα. PHTPP peut antagoniser de manière sélective la liaison du ligand et les fonctions transcriptionnelles d'ERβ, bloque son effet d'inhibition sur les cellules tumorales, ainsi donc, favorise la prolifération cellulaire. PHTPP a été utilisé pour vérifier la fonction d'ERβ[1-3].
Dans les cellules MCF-7, PHTPP (5μM, 1h) a significativement affaibli l'effet d'inhibition de la silibinine sur les cellules cancéreuses du sein MCF-7 par bloquer l'activité d'ERβ [4]. Dans les cellules Caco-2, PHTPP (0.1μM, 24h) a inversé l'inhibition induite par l'acide p-hydroxybenzoïque de l'expression des facteurs pro-inflammatoires (par exemple, TNF-α et IL-6) et a augmenté la régulation de l'expression de l'E-cadhérine et de l'occludine [5]. Dans les cellules SKOV3, PHTPP (10μM, 24h) a promu la prolifération et la migration des cellules SKOV3[6].
Dans le modèle de rat colite, PHTPP (1mg/kg, ip, 1j) a inversé l'effet améliorant de l'acide p-hydroxybenzoïque sur les symptômes de la colite [5]. Dans le modèle de rat sprague-dawley, PHTPP (0.091mg/kg, sc, 12 semaines) peut bloquer les effets anti-fibrotiques d'E2[7]. Dans le modèle de rat sprague-dawley, PHTPP (850μg/kg, ip, 12j) a inhibé l'activation d'ERβ par E2 et naringénine de plus de 90% [8].
References:
[1]. Compton DR, Sheng S, Carlson KE, et al. Pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines: estrogen receptor ligands possessing estrogen receptor β antagonist activity. Journal of medicinal chemistry. 2004 Nov 18; 47(24): 5872-5893.
[2]. Chan KK, Leung TH, Chan DW, et al. Targeting estrogen receptor subtypes (ERa and ERb) with selective ER modulators in ovarian cancer. J. Endocrinol. 2014; 221: 325-336.
[3]. Boopathy GT, Hong W. Role of hippo pathway-YAP/TAZ signaling in angiogenesis. Frontiers in cell and developmental biology. 2019 Apr 10; 7: 49.
[4]. Zheng N, Liu L, Liu W, et al. ERβ up-regulation was involved in silibinin-induced growth inhibition of human breast cancer MCF-7 cells. Archives of biochemistry and biophysics. 2016 Feb 1; 591: 141-149.
[5]. Xu X, Luo A, Lu X, et al. p-Hydroxybenzoic acid alleviates inflammatory responses and intestinal mucosal damage in DSS-induced colitis by activating ERβ signaling. Journal of Functional Foods. 2021 Dec 1; 87: 104835.
[6]. Yan Y, Jiang X, Zhao Y, et al. Role of GPER on proliferation, migration and invasion in ligand‐independent manner in human ovarian cancer cell line SKOV3. Cell biochemistry and function. 2015 Dec; 33(8): 552-559.
[7]. Zhang B, Zhang CG, Ji LH, et al. Estrogen receptor β selective agonist ameliorates liver cirrhosis in rats by inhibiting the activation and proliferation of hepatic stellate cells. Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2018 Mar; 33(3): 747-755.
[8]. Lin P, Zhang X, Zhu B, et al. Naringenin protects pancreatic β cells in diabetic rat through activation of estrogen receptor β. European Journal of Pharmacology. 2023 Dec 5; 960: 176115.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MCF-7 |
Méthode de préparation | Les cellules MCF-7 ont été cultivées dans Minimum Essential Medium. Tous les milieux ont été supplémentés avec 10% sérum de veau foetal (FBS), pénicilline (100U/mL) et streptomycine (100mg/mL). Les cellules ont été pré-traitées par 5µM antagoniste complet sélectif d'ERβ (PHTPP) pendant 1h. |
Conditions de réaction | 5μM; 1h |
Domaines d'application | PHTPP a a significativement affaibli l'effet d'inhibition de la silibinine sur les cellules cancéreuses du sein MCF-7 par bloquer l'activité d'ERβ. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de rats Sprague-dawley |
Méthode de préparation | Quatre-vingt-dix rats féminins de Sprague-Dawley qui pèsent 186±15g et âgés d'environ 8 semaines en moyenne, ont été logés dans un environnement à la température- et humidité- maîtrisées, avec les cycles lumière-obscurité de 12h, et avec un accès libre à la nourrtiture et à l'eau. Les rats ont été aléatoirement divisés de manière suivante en 9 groupes de rats chacun : Témoin, Tétrachlorure (CCl4), CCl4+E2, CCl4+PPT, CCl4+DPN, CCl4+G1, CCl4+E2+MPP, CCl4+E2+PHTPP et CCl4+E2+G15. Le groupe de témoin a été effectué par une chirurgie factice, lorsque les 8 autres groupes ont subi une ovariectomie bilatérale. Deux semaines après les chirurgies, les 8 groupes traités par CCl4 ont été injectés par voie sous-cutanée par 40% CCl4 dans l'huile de cacahuète, à la dose de 0.2mL/100g de poids corporel, deux fois par semaine. 5% alcool a été ajouté à l'eau de boisson pour induire l'expression de P450 et intensifier le développement de la fibrose hépatique. A partir du premier jour d'injection de CCl4, les rats ont été injectés par voie sous-cutanée par médicaments correspondants (E2, PPT, DPN, G1, MPP, PHTPP et G15; d'abord dissous dans DMSO, ensuite, dilués dans la saline) à la dose de 30nM/100g de poids corporel/jour, pendant 12 semaines, conformément à la classification des groupes. Les groupes de témoin et CCl4 ont été traités par injection sous-cutanée de même volume de placebos (huile de cacahuète et/ou DMSO dilué dans la saline). |
Forme de dosage | 0.091mg/kg; sc; 12 semaines |
Domaines d'application | PHTPP peut bloquer les effets antifibrotiques d' E2. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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