PHTPP |
Catalog No.GC11863
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PHTPP est un antagoniste complet sélectif d' ERβ avec sélectivité 36-fois supérieure pour ERβ par rapport à ERα. PHTPP peut antagoniser de manière sélective la liaison du ligand et les fonctions transcriptionnelles d'ERβ, bloque son effet d'inhibition sur les cellules tumorales, ainsi donc, favorise la prolifération cellulaire. PHTPP a été utilisé pour vérifier la fonction d'ERβ.
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Cas No.: 805239-56-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PHTPP est un antagoniste complet sélectif d' ERβ avec sélectivité 36-fois supérieure pour ERβ par rapport à ERα. PHTPP peut antagoniser de manière sélective la liaison du ligand et les fonctions transcriptionnelles d'ERβ, bloque son effet d'inhibition sur les cellules tumorales, ainsi donc, favorise la prolifération cellulaire. PHTPP a été utilisé pour vérifier la fonction d'ERβ[1-3].
Dans les cellules MCF-7, PHTPP (5μM, 1h) a significativement affaibli l'effet d'inhibition de la silibinine sur les cellules cancéreuses du sein MCF-7 par bloquer l'activité d'ERβ [4]. Dans les cellules Caco-2, PHTPP (0.1μM, 24h) a inversé l'inhibition induite par l'acide p-hydroxybenzoïque de l'expression des facteurs pro-inflammatoires (par exemple, TNF-α et IL-6) et a augmenté la régulation de l'expression de l'E-cadhérine et de l'occludine [5]. Dans les cellules SKOV3, PHTPP (10μM, 24h) a promu la prolifération et la migration des cellules SKOV3[6].
Dans le modèle de rat colite, PHTPP (1mg/kg, ip, 1j) a inversé l'effet améliorant de l'acide p-hydroxybenzoïque sur les symptômes de la colite [5]. Dans le modèle de rat sprague-dawley, PHTPP (0.091mg/kg, sc, 12 semaines) peut bloquer les effets anti-fibrotiques d'E2[7]. Dans le modèle de rat sprague-dawley, PHTPP (850μg/kg, ip, 12j) a inhibé l'activation d'ERβ par E2 et naringénine de plus de 90% [8].
References:
[1]. Compton DR, Sheng S, Carlson KE, et al. Pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines: estrogen receptor ligands possessing estrogen receptor β antagonist activity. Journal of medicinal chemistry. 2004 Nov 18; 47(24): 5872-5893.
[2]. Chan KK, Leung TH, Chan DW, et al. Targeting estrogen receptor subtypes (ERa and ERb) with selective ER modulators in ovarian cancer. J. Endocrinol. 2014; 221: 325-336.
[3]. Boopathy GT, Hong W. Role of hippo pathway-YAP/TAZ signaling in angiogenesis. Frontiers in cell and developmental biology. 2019 Apr 10; 7: 49.
[4]. Zheng N, Liu L, Liu W, et al. ERβ up-regulation was involved in silibinin-induced growth inhibition of human breast cancer MCF-7 cells. Archives of biochemistry and biophysics. 2016 Feb 1; 591: 141-149.
[5]. Xu X, Luo A, Lu X, et al. p-Hydroxybenzoic acid alleviates inflammatory responses and intestinal mucosal damage in DSS-induced colitis by activating ERβ signaling. Journal of Functional Foods. 2021 Dec 1; 87: 104835.
[6]. Yan Y, Jiang X, Zhao Y, et al. Role of GPER on proliferation, migration and invasion in ligand‐independent manner in human ovarian cancer cell line SKOV3. Cell biochemistry and function. 2015 Dec; 33(8): 552-559.
[7]. Zhang B, Zhang CG, Ji LH, et al. Estrogen receptor β selective agonist ameliorates liver cirrhosis in rats by inhibiting the activation and proliferation of hepatic stellate cells. Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2018 Mar; 33(3): 747-755.
[8]. Lin P, Zhang X, Zhu B, et al. Naringenin protects pancreatic β cells in diabetic rat through activation of estrogen receptor β. European Journal of Pharmacology. 2023 Dec 5; 960: 176115.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MCF-7 |
Méthode de préparation | Les cellules MCF-7 ont été cultivées dans Minimum Essential Medium. Tous les milieux ont été supplémentés avec 10% sérum de veau foetal (FBS), pénicilline (100U/mL) et streptomycine (100mg/mL). Les cellules ont été pré-traitées par 5µM antagoniste complet sélectif d'ERβ (PHTPP) pendant 1h. |
Conditions de réaction | 5μM; 1h |
Domaines d'application | PHTPP a a significativement affaibli l'effet d'inhibition de la silibinine sur les cellules cancéreuses du sein MCF-7 par bloquer l'activité d'ERβ. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de rats Sprague-dawley |
Méthode de préparation | Quatre-vingt-dix rats féminins de Sprague-Dawley qui pèsent 186±15g et âgés d'environ 8 semaines en moyenne, ont été logés dans un environnement à la température- et humidité- maîtrisées, avec les cycles lumière-obscurité de 12h, et avec un accès libre à la nourrtiture et à l'eau. Les rats ont été aléatoirement divisés de manière suivante en 9 groupes de rats chacun : Témoin, Tétrachlorure (CCl4), CCl4+E2, CCl4+PPT, CCl4+DPN, CCl4+G1, CCl4+E2+MPP, CCl4+E2+PHTPP et CCl4+E2+G15. Le groupe de témoin a été effectué par une chirurgie factice, lorsque les 8 autres groupes ont subi une ovariectomie bilatérale. Deux semaines après les chirurgies, les 8 groupes traités par CCl4 ont été injectés par voie sous-cutanée par 40% CCl4 dans l'huile de cacahuète, à la dose de 0.2mL/100g de poids corporel, deux fois par semaine. 5% alcool a été ajouté à l'eau de boisson pour induire l'expression de P450 et intensifier le développement de la fibrose hépatique. A partir du premier jour d'injection de CCl4, les rats ont été injectés par voie sous-cutanée par médicaments correspondants (E2, PPT, DPN, G1, MPP, PHTPP et G15; d'abord dissous dans DMSO, ensuite, dilués dans la saline) à la dose de 30nM/100g de poids corporel/jour, pendant 12 semaines, conformément à la classification des groupes. Les groupes de témoin et CCl4 ont été traités par injection sous-cutanée de même volume de placebos (huile de cacahuète et/ou DMSO dilué dans la saline). |
Forme de dosage | 0.091mg/kg; sc; 12 semaines |
Domaines d'application | PHTPP peut bloquer les effets antifibrotiques d' E2. |
References: | |
| Cas No. | 805239-56-9 | SDF | |
| Chemical Name | 4-(2-phenyl-5,7-bis(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)phenol | ||
| Canonical SMILES | FC(F)(C1=CC(C(F)(F)F)=NC2=C(C(C=C3)=CC=C3O)C(C4=CC=CC=C4)=NN21)F | ||
| Formula | C20H11F6N3O | M.Wt | 423.31 |
| Solubility | ≤30mg/ml in ethanol;50mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3623 mL | 11.8117 mL | 23.6233 mL |
| 5 mM | 472.5 μL | 2.3623 mL | 4.7247 mL |
| 10 mM | 236.2 μL | 1.1812 mL | 2.3623 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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