Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC10002CoumestrolCAS: 479-13-0Purity: >98.00%
Le coumestrol, un phytoestrogène présent dans les produits À base de soja, présente des activités contre les cancers, les troubles neurologiques et les maladies auto-immunes. Il supprime la prolifération des cellules ES2 avec une IC50 de 50 μM.
- GC10139Estradiol CypionateCAS: 313-06-4Purity: >98.00%
Le cypionate d'estradiol est un ester 17 β-cyclopentylpropinate d'estradiol, inhibe la synthèse d'ET-1 via le récepteur d'œstrogèneValeur IC50 : cible : récepteur d'œstrogèneLe cypionate d'estradiol est un ester synthétique, est un œstrogène.
- GC10389ERB 041CAS: 524684-52-4Purity: >98.00%
ERB 041 (ERB-041) est un récepteur d'oestrogène puissant et sélectif (ER) β ; agoniste avec des IC50 de 5,4, 3,1 et 3,7 nM pour l'homme, le rat et la souris ERβ ;, respectivement. ERB 041 affiche une sélectivité >200 fois pour ERβ ; sur ERα ;. ERB 041 est un puissant agent chimiopréventif du cancer de la peau qui agit en atténuant la voie de signalisation WNT/β-caténine. ERB 041 induit l'apoptose du cancer de l'ovaire.
- GC10684ZearalanoneCAS: 5975-78-0Purity: >98.00%
La zéaralénone est une mycotoxine œstrogénique non stéroÏdienne produite par l'espèce Fusarium, qui colonise plusieurs grains.
- GC11215DiethylstilbestrolCAS: 56-53-1Purity: >99.00%
Diéthylstilbestrol (Stilbestrol), un œstrogène synthétique non stéroÏdien utilisé dans le traitement des troubles de la ménopause et de la postménopause.
- GC11425Lasofoxifene (tartrate)CAS: 190791-29-8Purity: >99.50%
Le tartrate de lasofoxifène (CP-336156) est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif et sélectif par voie orale.
- GC11669Tamoxifen CitrateCAS: 54965-24-1Purity: >99.50%
Le citrate de tamoxifène (ICI 46474) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale qui bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le citrate de tamoxifène est un puissant Hsp90 activateur et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Le citrate de tamoxifène inhibe également l'EBOV infectieux ZaÏre et Marburg (MARV) avec une IC50 de 0,1 μM et 1,8 μM, respectivement. Le citrate de tamoxifène active l'autophagie et induit l'apoptose.
- GC11734α-ZearalenolCAS: 36455-72-8Purity: >98.00%
L'α-zéaralénol est une mycotoxine À haute affinité pour les récepteurs aux œstrogènes (ER), l'α-zéaralénol est le dérivé de la zéaralénone (ZEN), provoque des troubles de la reproduction chez les animaux, en raison de ses effets xénoestrogéniques.
- GC11796Estradiol valerateCAS: 979-32-8Purity: >99.00%
Le valérate d'estradiol (β ; -17-valérate d'estradiol) est un œstrogène synthétique largement utilisé en association avec d'autres hormones stéroÏdes dans les traitements hormonaux substitutifs.
- GC11822Erteberel (LY500307)CAS: 533884-09-2Purity: >98.00%
Erteberel (LY500307) (LY500307) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur des œstrogènes bêta (ERβ) avec Ki et EC50 de 1,54 nM et 3,61 nM, respectivement.
- GC11863PHTPPCAS: 805239-56-9Purity: >98.00%
PHTPP est un antagoniste complet sélectif d' ERβ avec sélectivité 36-fois supérieure pour ERβ par rapport à ERα. PHTPP peut antagoniser de manière sélective la liaison du ligand et les fonctions transcriptionnelles d'ERβ, bloque son effet d'inhibition sur les cellules tumorales, ainsi donc, favorise la prolifération cellulaire. PHTPP a été utilisé pour vérifier la fonction d'ERβ.
- GC11996OspemifeneCAS: 128607-22-7Purity: >99.50%
L'ospémifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) non œstrogène, avec un Kis de 380 et 410 nM pour le récepteur des œstrogènes α (ERα) et ERβ, respectivement. L'ospémifène peut être utilisé pour la recherche de l'atrophie vaginale et du cancer du sein.
- GC12140EndoxifenCAS: 112093-28-4Purity: >98%
L'isomère Z de l'endoxifène est le métabolite le plus important du tamoxifène responsable de la stimulation des effets anti-œstrogéniques de ce médicament dans les cellules cancéreuses du sein exprimant le récepteur alpha des œstrogènes (ERα).
- GC12148Ethinyl EstradiolCAS: 57-63-6Purity: >99.50%
L'éthinylestradiol (1&7#945;-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) est un œstrogène bioactif par voie orale utilisé dans presque toutes les formulations modernes de pilules contraceptives orales combinées.
- GC12644QuinestrolCAS: 152-43-2Purity: >98.00%
Le quinestrol est un œstrogène synthétique, utilisé dans le traitement hormonal substitutif et occasionnellement pour traiter le cancer du sein et le cancer de la prostate.
- GC13309WAY 200070CAS: 440122-66-7Purity: >99.00%
WAY 200070 est un agoniste sélectif du récepteur β des œstrogènes (ERRβ) avec une IC50 de 2,3 nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10002 | Coumestrol | 479-13-0 | >98.00% | |
Le coumestrol, un phytoestrogène présent dans les produits À base de soja, présente des activités contre les cancers, les troubles neurologiques et les maladies auto-immunes. Il supprime la prolifération des cellules ES2 avec une IC50 de 50 μM. | ||||
| GC10139 | Estradiol Cypionate | 313-06-4 | >98.00% | |
Le cypionate d'estradiol est un ester 17 β-cyclopentylpropinate d'estradiol, inhibe la synthèse d'ET-1 via le récepteur d'œstrogèneValeur IC50 : cible : récepteur d'œstrogèneLe cypionate d'estradiol est un ester synthétique, est un œstrogène. | ||||
| GC10389 | ERB 041 | 524684-52-4 | >98.00% | |
ERB 041 (ERB-041) est un récepteur d'oestrogène puissant et sélectif (ER) β ; agoniste avec des IC50 de 5,4, 3,1 et 3,7 nM pour l'homme, le rat et la souris ERβ ;, respectivement. ERB 041 affiche une sélectivité >200 fois pour ERβ ; sur ERα ;. ERB 041 est un puissant agent chimiopréventif du cancer de la peau qui agit en atténuant la voie de signalisation WNT/β-caténine. ERB 041 induit l'apoptose du cancer de l'ovaire. | ||||
| GC10394 | DY131 | 95167-41-2 | >98.00% | |
An ERRβ/γ agonist | ||||
| GC10558 | GSK 4716 | 101574-65-6 | >98.00% | |
GSK 4716 est un agoniste sélectif de ERRβ/γ. | ||||
| GC10684 | Zearalanone | 5975-78-0 | >98.00% | |
La zéaralénone est une mycotoxine œstrogénique non stéroÏdienne produite par l'espèce Fusarium, qui colonise plusieurs grains. | ||||
| GC10789 | XCT790 | 725247-18-7 | >98.00% | |
XCT790 est un agoniste inverse puissant et sélectif du récpeteur ERRα, avec une valeur d' IC 50 de 0.37μM. | ||||
| GC10852 | Bazedoxifene acetate | 198481-33-3 | >99.50% | |
A selective estrogen receptor modulator | ||||
| GC11215 | Diethylstilbestrol | 56-53-1 | >99.00% | |
Diéthylstilbestrol (Stilbestrol), un œstrogène synthétique non stéroÏdien utilisé dans le traitement des troubles de la ménopause et de la postménopause. | ||||
| GC11282 | β-Estradiol | 50-28-2 | >99.50% | |
Hormone sexuelle | ||||
| GC11425 | Lasofoxifene (tartrate) | 190791-29-8 | >99.50% | |
Le tartrate de lasofoxifène (CP-336156) est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif et sélectif par voie orale. | ||||
| GC11544 | Toremifene | 89778-26-7 | >98% | |
| GC11669 | Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | >99.50% | |
Le citrate de tamoxifène (ICI 46474) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale qui bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le citrate de tamoxifène est un puissant Hsp90 activateur et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Le citrate de tamoxifène inhibe également l'EBOV infectieux ZaÏre et Marburg (MARV) avec une IC50 de 0,1 μM et 1,8 μM, respectivement. Le citrate de tamoxifène active l'autophagie et induit l'apoptose. | ||||
| GC11734 | α-Zearalenol | 36455-72-8 | >98.00% | |
L'α-zéaralénol est une mycotoxine À haute affinité pour les récepteurs aux œstrogènes (ER), l'α-zéaralénol est le dérivé de la zéaralénone (ZEN), provoque des troubles de la reproduction chez les animaux, en raison de ses effets xénoestrogéniques. | ||||
| GC11796 | Estradiol valerate | 979-32-8 | >99.00% | |
Le valérate d'estradiol (β ; -17-valérate d'estradiol) est un œstrogène synthétique largement utilisé en association avec d'autres hormones stéroÏdes dans les traitements hormonaux substitutifs. | ||||
| GC11822 | Erteberel (LY500307) | 533884-09-2 | >98.00% | |
Erteberel (LY500307) (LY500307) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur des œstrogènes bêta (ERβ) avec Ki et EC50 de 1,54 nM et 3,61 nM, respectivement. | ||||
| GC11863 | PHTPP | 805239-56-9 | >98.00% | |
PHTPP est un antagoniste complet sélectif d' ERβ avec sélectivité 36-fois supérieure pour ERβ par rapport à ERα. PHTPP peut antagoniser de manière sélective la liaison du ligand et les fonctions transcriptionnelles d'ERβ, bloque son effet d'inhibition sur les cellules tumorales, ainsi donc, favorise la prolifération cellulaire. PHTPP a été utilisé pour vérifier la fonction d'ERβ. | ||||
| GC11996 | Ospemifene | 128607-22-7 | >99.50% | |
L'ospémifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) non œstrogène, avec un Kis de 380 et 410 nM pour le récepteur des œstrogènes α (ERα) et ERβ, respectivement. L'ospémifène peut être utilisé pour la recherche de l'atrophie vaginale et du cancer du sein. | ||||
| GC12140 | Endoxifen | 112093-28-4 | >98% | |
L'isomère Z de l'endoxifène est le métabolite le plus important du tamoxifène responsable de la stimulation des effets anti-œstrogéniques de ce médicament dans les cellules cancéreuses du sein exprimant le récepteur alpha des œstrogènes (ERα). | ||||
| GC12148 | Ethinyl Estradiol | 57-63-6 | >99.50% | |
L'éthinylestradiol (1&7#945;-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) est un œstrogène bioactif par voie orale utilisé dans presque toutes les formulations modernes de pilules contraceptives orales combinées. | ||||
| GC12182 | Estriol | 50-27-1 | >99.00% | |
Estriol est un agoniste des récepteurs aux oestrogènes (ERα et ERβ) et un antagoniste du récepteur couplé aux protéines G 30 (GPR30). | ||||
| GC12644 | Quinestrol | 152-43-2 | >98.00% | |
Le quinestrol est un œstrogène synthétique, utilisé dans le traitement hormonal substitutif et occasionnellement pour traiter le cancer du sein et le cancer de la prostate. | ||||
| GC12766 | G-1 | 881639-98-1 | >99.50% | |
G-1 est un agoniste sélectif et puissant de GPR30, sa valeur d'EC50 est approximativement 2 nM. | ||||
| GC13309 | WAY 200070 | 440122-66-7 | >99.00% | |
WAY 200070 est un agoniste sélectif du récepteur β des œstrogènes (ERRβ) avec une IC50 de 2,3 nM. | ||||
