R-59-949 is an inhibitor of diacylglycerol kinase α (DGK-α) with an IC50 value of 300 nM in isolated platelet plasma membranes using exogenous diacylglycerol as a substrate. DGK-α inhibition with R-59-949 increases diacylglycerol-dependent PKC activity, serotonin secretion, and aggregation of thrombin-stimulated platelets. R-59-949 inhibits DGK-α activity induced by platelet-derived growth factor (PDGF) in intact vascular smooth muscle cells (VSMCs). It inhibits high K+- and glucose-induced insulin secretion in MIN6 pancreatic β-cells in a dose-dependent manner. In vivo, administration of R-59-949 prevents retinal neovascularization in a mouse model of oxygen-induced retinopathy.
R-59-949
Catalog No.: GC18246Purity:>98.00%Synonyms: Diacylglycerol Kinase Inhibitor II, DKGI-II
Le R-59-949 est un inhibiteur de pan diacylglycérol kinase (DGK) avec une IC50 de 300 nM. Le R-59-949 inhibe fortement l'activité des DGK α et γ de type I et atténue modérément l'activité des DGK θ et κ de type II. Le R-59-949 active la protéine kinase C (PKC) en augmentant les niveaux du ligand endogène diacylglycérol.
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Cas No.: 120166-69-0
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Citations
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Nature628, 630–638 (2024)
Nature632, 686–694 (2024)
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Cell187(9):2288-2304 (2024)
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Science388(6745) (2025)
Science387(6739) (2025)
Science387(6734) (2025)
Cell Research35, 97–116 (2025)
Cell Research34, 683–706 (2024)
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Cell Research33, 546–561 (2023)
Cell Research33, 904–922 (2023)
Cell Research31, 1291–1307 (2021)
Description
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
120166-69-0
Synonymes
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II, DKGI-II
Nom chimique
3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone
SMILES
S=C1N(CCN2CC/C(CC2)=C(C3=CC=C(F)C=C3)/C4=CC=C(F)C=C4)C(C5=CC=CC=C5N1)=O
Formule moléculaire
C28H25F2N3OS
Masse moléculaire
489.6
Solubilité
DMF: 33 mg/ml,DMSO: 33 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml
Conservation
Store at -20°C, stored under nitrogen
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
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Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
Reviews
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