Melanocortin (MC) Receptors
Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.
The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).
Products for Melanocortin (MC) Receptors
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
- GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
- GC17002 γ1-MSH γ1-MSH est un agoniste du récepteur de la mélanocortine MC3, avec un Ki de 34 nM pour le récepteur MC3 du rat.
- GC33693 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human)) β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), humain (Beta-MSH (1-22) (humain)), un peptide À 22 résidus, agit comme un agoniste endogène du récepteur de la mélanocortine-4 (MC4-R).
- GC34231 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
- GC35244 ACTH (1-17) TFA
- GC12239 ACTH (1-39) L'ACTH (1-39) est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine.
- GC66383 ACTH (11-24) (acetate) L'ACTH (11-24) (acétate) est un antagoniste des récepteurs de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). L'ACTH (11-24) est un fragment adrénocorticotrope et induit la libération de cortisol. ACTH (11-24) peut être utilisé pour la recherche du système nerveux central.
- GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) L'ACTH 1-17 (α1-17-ACTH), un analogue de l'adrénocorticotropine, est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 1 humaine (MC1) avec un Ki de 0,21 nM.
- GC31954 ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) L'ACTH 11-24 (hormone adrénocorticotrope (11-24)) est un antagoniste des récepteurs de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH).
- GC35254 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat Hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), le rat est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2).
- GC35255 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA L'hormone adrénocorticotrope (ACTH) (1-39), de rat (TFA) est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2).
- GC34002 Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) L'acétate de bremélanotide (acétate de PT-141) (acétate de PT-141), un analogue peptidique synthétique de α-MSH, est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, notamment le MC3R et le MC4R, pour le traitement de la dysfonction sexuelle.
- GC64525 Fenoprofen Le fénoprofène (LILLY-53858) est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS).
- GC12840 HS 014 HS 014 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC4), avec un Kis de 3,16, 108, 54,4 et 694 nM pour les récepteurs humains MC4, MC1, MC3 et MC5, respectivement.
- GC10747 HS 024 HS 024 est un antagoniste sélectif des récepteurs MC4, avec Kis de 0,29, 3,29, 5,45 et 18,6 nM pour MC4, MC5, MC3 et MC1, respectivement.
- GC63724 HS014 TFA HS014 TFA est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC4), avec un Kis de 3,16, 108, 54,4 et 694 nM pour les récepteurs humains MC4, MC1, MC3 et MC5 respectivement.
- GC63770 HS024 TFA HS024 est un antagoniste sélectif des récepteurs MC4, avec Kis de 0,29, 3,29, 5,45, 18,6 nM pour MC4, MC5, MC3 et MC1, respectivement.
- GC10701 JKC 363 JKC 363, un antagoniste sélectif du récepteur MC4 de la mélanocortine, a une affinité 90 fois plus élevée au récepteur MC4 (IC50 \u003d 0,5 nM) qu'au récepteur MC3 (44,9 nM).
- GC30194 JNJ-10229570 JNJ-10229570 est un antagoniste du récepteur 1 de la mélanocortine (MC1R) et du récepteur 5 de la mélanocortine (MC5R), qui inhibe la différenciation des glandes sébacées et la production de lipides spécifiques du sébum.
- GC13806 Lys-γ3-MSH Lys-γ3-MSH est un peptide de mélanocortine dérivé du C-terminal du fragment de pro-opiomélanocortine (POMC).
- GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4R Agonist 1 est un agoniste du récepteur humain de la mélanocortine-4 (MC-4R), utilisé dans la recherche sur l'obésité, le diabète et la dysfonction sexuelle.
- GC14127 MCL 0020 MCL 0020 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs MC4 de la mélanocortine, avec une IC50 de 11,63 nM.
- GC16276 Melanotan II Melanotan II, un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine, est une hormone peptidique injectable utilisée pour favoriser le bronzage.
- GC64427 MK-0493 MK-0493 est un agoniste puissant, actif par voie orale et sélectif du récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R), démontrant des réductions significatives de l'apport énergétique.
- GC13798 ML 00253764 hydrochloride Le chlorhydrate de ML 00253764 est un antagoniste non peptidique du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R) pénétrant dans le cerveau avec un Ki et un IC50 de 0,16 µM et 0,103 µM, respectivement.
- GC50303 MSG 606 MSG-606 a une activité antagoniste puissante et une sélectivité de récepteur pour le récepteur 1 de la mélanocortine humaine (hMC1R) (IC50 = 17 nM).
- GC36727 Neuropeptide EI, rat Neuropeptide EI, le rat présente une activité antagoniste fonctionnelle de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH) et de l'hormone stimulatrice des mélanocytes (MSH) dans différents paradigmes comportementaux .
- GC36756 Nonapeptide-1 acetate salt Le sel d'acétate de nonapeptide-1 (mélanostatine-5), une hormone peptidique, est un antagoniste sélectif du MC1R (Ki : 40 nM).
- GC32420 PF-00446687 PF-00446687 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur de la mélanocortine-4 (MC4R) avec une CE50 de 12±1 nM.
- GC12163 PG 106 PG 106 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine humaine 3 (hMC3) (IC50 \u003d 210 nM) et n'a aucune activité sur les récepteurs hMC4 (EC50 \u003d 9900 nM) et sur les récepteurs hMC5.
- GC17626 PG 931 PG 931, un analogue de SHU 9119, est un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine 4 (MC4) (IC50 \u003d 0,58 nM) et est plus sélectif que pour le hMC3R (IC50 \u003d 55 nM) ou le hMC5R (IC50 \u003d 2,4 nM).
- GC63756 PG106 TFA Le PG106 TFA est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la mélanocortine 3 humaine (hMC3) (IC50 = 210 nM) et n'a aucune activité sur les récepteurs hMC4 (EC50 = 9900 nM) et sur les récepteurs hMC5 .
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GC69813
Resomelagon
Resomelagon (AP1189) est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique.
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GC69814
Resomelagon acetate
Resomelagon (AP1189) acétate est un agoniste oral efficace des récepteurs de la mélanocortine (MR), y compris MC1 et MC3. Resomelagon acétate induit la phosphorylation d'ERK1/2 et le flux de Ca2+. Resomelagon acétate a une activité anti-inflammatoire. Resomelagon acétate peut être utilisé dans la recherche sur l'obésité et l'inflammation chronique.
- GC37629 Setmelanotide TFA
- GC13565 SHU 9119 SHU 9119 est un puissant antagoniste des récepteurs 3 et 4 de la mélanocortine humaine (MC3/4R) et un agoniste partiel du MC5R; avec des valeurs IC50 de 0,23, 0,06 et 0,09 nM pour MC3R, MC4R et MC5R humains, respectivement.
- GC31600 SNT-207707 Le SNT-207707 est un antagoniste sélectif, puissant et actif par voie orale des récepteurs de la mélanocortine MC-4 avec une IC50 de 8 nM (liaison) et 5 nM (fonction) sur le récepteur MC-4.
- GC31560 SNT-207858 SNT207858 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC-4) pénétrant la barrière hémato-encéphalique, puissant et actif par voie orale.
- GC38107 SNT-207858 free base La base libre SNT207858 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélanocortine-4 (MC-4) pénétrant la barrière hémato-encéphalique, puissant et actif par voie orale.
- GC18458 Terrein Terrein est un inhibiteur de la mélanogénèse. Terrein induit l'apoptose dans les lignées cellulaires du cancer du sein. Terrein est un inhibiteur du quorum sensing et du c-di-GMP chez Pseudomonas aeruginosa.
- GC16069 THIQ THIQ est le premier agoniste sélectif du récepteur de la mélanocortine-4 (MC4R), avec une affinité et une puissance élevées pour hMC4R (IC50 = 1,2 nM, EC50 = 2,1 nM) et rMC4R (IC50 = 0,6 nM, EC50 = 2,9 nM).
- GC10947 [D-Trp8]-γ-MSH [D-Trp8]-γ-MSH est un agoniste puissant et sélectif du récepteur de la mélanocortine 3 (MC3), avec des IC50 de 6,7 nM, 600 nM et 340 nM pour hMC3, hMC4 et hMC5, respectivement dans les cellules CHO.
- GC13068 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH [Nle4,D-Phe7]-α-MSH est un puissant agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine (MCR). [Nle4,D-Phe7]-α-MSH est un analogue synthétique de α-hormone de stimulation des mélanocytes (α-MSH) qui stimule la mélanogénèse. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH peut induire le bronzage de la peau en imitant les actions de l'a-MSH sur les récepteurs de la mélanocortine de type 1 (MC1R) des mélanocytes. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH peut être utilisé pour la recherche sur les cancers de la peau induits par la lumière du soleil.
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GC14374
α-MSH
Agoniste des récepteurs de la mélanocortine endogène.