Prostaglandin Receptor

L'AZ-1355 est un composé hypolipémiant efficace, qui inhibe également l'agrégation plaquettaire in vivo et élève le rapport prostaglandine I2/thromboxane A2 in vitro.

KW-8232 base libre, un agent anti-ostéoporotique actif par voie orale, et peut réduire la biosynthèse de PGE2.

Le tréprostinil (LRX-15) (UT-15) est un puissant agoniste de DP1 et EP2 avec des valeurs EC50 de 0,6± ; 0,1 et 6,2± ; 1,2 nM, respectivement.

Asapiprant (S-555739) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs DP1 avec un Ki de 0,44 nM.

AM211 (acide libre AM211) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible du récepteur de la prostaglandine D2 (PGD2) de type 2 (DP2), avec des IC50 de 4,9 nM, 7,8 nM, 4,9 nM, 10,4 nM pour l'homme, la souris, le cobaye et rat DP2, respectivement.

Le tréprostinil (UT-15) sodique est un puissant agoniste de DP1 et EP2 avec des valeurs EC50 de 0,6± ; 0,1 et 6,2± ; 1,2 nM, respectivement.

BI-671800 est un antagoniste hautement spécifique et puissant de la molécule homologue du récepteur chimioattractant sur les cellules Th2 (DP2/CRTH2), avec des valeurs IC50 de 4,5 nM et 3,7 nM pour la liaison de PGD2 À CRTH2 dans les cellules transfectées hCRTH2 et mCRTH2, respectivement .

L 888607 est un agoniste CRTH2 puissant, sélectif, stable et actif par voie orale.

Le quinotolast sodique (FR71021) dans la plage de concentration de 1-100 μg/mL inhibe la libération d'histamine, de LTC4 et de PGD2 de manière dépendante de la concentration.

AMG-009 est un puissant antagoniste de la prostaglandine D2, avec une IC50 de 3 nM et 12 nM pour les récepteurs CRTH2 et DP, respectivement.

RS-601 est un nouvel antagoniste des récepteurs doubles leucotriène D4 (LTD4)/thromboxane A2 (TxA2), avec des activités antiasthmatiques.

Le MK-8318 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs CRTh2 avec un Ki de 5,0 nM.

Le Benorylate (Salipran) est le produit d'estérification du paracétamol et de l'acide acétylsalicylique.

L'antagoniste CRTh2 1 est un antagoniste CRTh2 avec une IC50 de 89 nM.

Taprenepag isopropyl (PF-04217329) est un agoniste hautement sélectif des récepteurs EP2.

MK-447 est un piégeur de radicaux libres, également un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien, et améliore la formation de l'endoperoxyde, PGH2 et d'autres prostaglandines.

AGN 210676 (Simenepag) est un agoniste sélectif de la prostaglandine EP2 extrait du brevet US20070203222A1, exemple composé 23, a une EC50 de 5 nM.

L 888607 Racemate est un antagoniste sélectif des récepteurs de la prostaglandine D2 de sous-type 1 (DP1), avec un Kis de 132 nM et 17 nM pour DP1 et le récepteur thromboxane A2 (TP), respectivement.

La base libre YM158 (YM-57158) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs LTD4 et TXA2 avec des valeurs de pA2 d'environ 8,87 et 8,81, respectivement.

Le CGS 15435, un puissant inhibiteur de la thromboxane (TxA2) synthétase avec une IC50 de 1 nM, a une sélectivité pour la Tx synthétase 100 000 fois supérieure À celle des enzymes cyclooxygénase, PGI2 synthétase et lipoxygénase.

KP496 est un double antagoniste sélectif du récepteur des leucotriènes D4 et du récepteur du thromboxane A2.

Le CI-949 est un inhibiteur de la libération de médiateurs allergiques, qui inhibe la libération d'histamine, de leucotriène C4/D4 (LTC4/LTD4) et de thromboxane B2 (TXB2) avec des CI50 de 11,4 μM, 0,5 μM et 0,1 μM, respectivement.

CRTH2-IN-1 (analogue de Ramatroban) (analogue de Ramatroban) est un antagoniste sélectif du récepteur de la prostaglandine D2 DP2 (CRTH2) avec une IC50 de 6 nM dans un test de liaison de DP2 humain.

Bunaprolast (U66858) (U66858) est un puissant inhibiteur de la production de LTB4 dans le sang total humain.