Prostaglandin Receptor

OBE022 (OBE022) est une prostaglandine orale et sélective F2α ; (PGF2α) antagoniste des récepteurs, avec Kis de 1 nM, 26 nM pour les récepteurs FP humains et de rat, respectivement.

Ralinepag (APD811) est un puissant agoniste des récepteurs de la prostacycline (IP) biodisponible par voie orale et non prostanoÏde, avec des CE50 de 8,5 nM, 530 nM et 850 nM pour le récepteur IP humain et de rat et le récepteur DP1 humain, respectivement.

L'étersalate (Eterylate) inhibe la fonction plaquettaire et diminue les taux de thromboxane A2 (TXA2).

Le terbogrel (BIBV 308SE) est un antagoniste des récepteurs du thromboxane A2 disponible par voie orale et un inhibiteur de la thromboxane A2 synthase, avec des IC50 d'environ 10 nM.

Aligeron est un antagoniste non sélectif des prostaglandines (PG) et possède des propriétés vasodilatatrices.

Le KF 13218 est un inhibiteur puissant, sélectif et durable de la thromboxane B2 (TXB2) synthase avec une valeur IC50 de 5,3 ± 1,3 nM.

L'acide p-hydroxycinnamique (NSC 59260), un phénol alimentaire courant, pourrait inhiber l'activité plaquettaire, avec des CI50 de 371 ⋼ ; M, 126 μ ; M pour la production de thromboxane B2 et la génération de prostaglandine E2 induite par les lipopolysaccharides, respectivement.

Le LCB-2853 est un antagoniste du récepteur du thromboxane A2 (TXA2), avec des activités antiplaquettaires et antithrombotiques.

MRE-269 (ACT-333679) est un métabolite actif du sélexipag et agit comme un agoniste sélectif des récepteurs IP.

CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) est un antagoniste puissant et hautement sélectif du récepteur CRTH2 de la prostaglandine D2, avec un Ki de 0,6 nM pour hCRTH2, sélectif par rapport au récepteur humain thromboxane A2 TP (Ki, > 10 000 nM) ou au récepteur PGD2 DP (Ki, 1 200 nM ).

KAG-308 est un puissant agoniste sélectif et actif par voie orale du récepteur EP4 (un sous-type de récepteur de la prostaglandine E2), supprime la colite et favorise la cicatrisation histologique de la muqueuse, inhibe puissamment la production de TNF-α.

Le sel de sodium MK-2894 est un antagoniste complet puissant, sélectif, actif par voie orale et de haute affinité (Ki = 0,56 nM) contre le récepteur prostanoÏde E 4 (récepteur EP4) (IC50 = 2,5 nM).

L'énantiomère MK-7246 S est l'énantiomère le moins actif du MK-7246.

Timapiprant (OC000459) est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur 2 des prostanoÏdes D (DP2, également connu sous le nom de CRTH2).

Le timapiprant sodique (OC000459 sodique) est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur 2 des prostanoÏdes D (DP2, également connu sous le nom de CRTH2).

Travoprost est un promédicament de type ester synthétique d'un analogue de la prostaglandine F2α, qui inhibe le canal ionique I Kir6.2/Sur2a avec une valeur d' IC 50 de 3μM.

Le furprofène est un anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS) aux propriétés antalgiques.

Daltroban (BM-13505) est un antagoniste sélectif et spécifique des récepteurs du thromboxane A2 (TXA2).

La darbufelone est un double inhibiteur de la production cellulaire de PGF2α et de LTB4.

NTP42 est un antagoniste des récepteurs du thromboxane A2 (TXA2) avec une CI50 de 3,278 nM pour antagoniser la mobilisation [Ca2+] médiée par le récepteur prostanoÏde T (TP) après stimulation des cellules avec l'agoniste TP alternatif U46609.

Le béraprost sodique, un analogue de la prostacycline, est une prodrogue stable et oralement active de la PGI2.

Le dazoxiben est un inhibiteur de la thromboxane (TX) synthase puissant et actif par voie orale.

La saikogénine D est isolée de Bupleurum chinense, a des effets anti-inflammatoires.

Le laflunimus (HR325) est un agent immunosuppresseur et un analogue du métabolite actif du léflunomide A77 1726.