Prostaglandin Receptor

Le pizuglanstat (composé 3) est un inhibiteur de la prostaglandine D synthase avec une IC50 de 76 nM pour les prostaglandines D synthases hématopoÏétiques humaines (H-PGDS).

Aganepag isopropyl (AGN-210961) est un agoniste EP2.

Ridogrel (R 68070) est un inhibiteur combiné de la thromboxane A2 synthétase et un antagoniste des récepteurs thromboxane A2/prostaglandine endoperoxyde.

Le pexopiprant est un antagoniste oral du r&eacute;cepteur 2 de la prostaglandine D2 (DP2), Ki < 100 nM.

BAY-1316957 est un antagoniste puissant, s&eacute;lectif et actif par voie orale du r&eacute;cepteur de la prostaglandine E2 de sous-type 4 (EP4-R) avec une IC50 de 15,3 nM pour l'EP4-R humain.

L'antagoniste-1 du r&eacute;cepteur EP2 (compos&eacute; 1) est un antagoniste puissant, r&eacute;versible et agoniste d&eacute;pendant du r&eacute;cepteur de la prostaglandine EP2 allost&eacute;rique.

L'antagoniste EP3 3 (compos&eacute; 2) est un antagoniste EP3 actif par voie orale, puissant et s&eacute;lectif, avec un pKi de 8,3. L'antagoniste EP3 3 pr&eacute;sente d'excellentes propri&eacute;t&eacute;s pharmacocin&eacute;tiques. L'antagoniste EP3 3 peut &ecirc;tre utilis&eacute; pour la recherche sur la vessie hyperactive (OAB).

BAY-6672 est un antagoniste sélectif et efficace du récepteur de la prostaglandine F (FP) chez l'homme, avec une valeur IC50 de 11 nM.

Le chlorhydrate de BAY-6672 est un antagoniste sélectif et efficace du récepteur de la prostaglandine F (FP) humain, avec une valeur IC50 de 11 nM.

HHS-0701 est un ligand d'échange soufre-triazole (SuTEx) et un inhibiteur efficace de la prostaglandine réductase 2 (PTGR2), une enzyme réactive à la tyrosine. HHS-0701 bloque le métabolisme du substrat lipidique 15-Keto-PGE2 par PTGR2.

ONO 1301 (ONO-AP 500-02) est un analogue de la prostacycline (PGI2), un agoniste oral à longue durée d'action de la prostacycline, avec une activité inhibitrice de la thromboxane synthase. ONO 1301 favorise la production du facteur de croissance hépatocytaire (HGF) dans différents types cellulaires et améliore les dysfonctionnements cardiaques induits par l'ischémie chez des souris, des rats et des porcs.

PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) est un inhibiteur allostérique et non compétitif du récepteur de la prostaglandine FP. PDC31 est un oligopeptide à base d'acides aminés D, utilisé comme agent contractant des muscles lisses. PDC31 réduit l'intensité et la durée des contractions utérines in vivo, ce qui peut être utilisé dans la recherche sur les accouchements prématurés et les douleurs menstruelles primaires (PD). PDC31 renforce également le canal K+ à grande conductance dépendant du Ca2+ dans les cellules de la couche musculaire utérine humaine.

SC 51089 free base est un antagoniste sélectif du récepteur de la prostaglandine EP1, avec des valeurs de Ki respectives de 1,3, 11,2, 17,5 et 61,1 µM pour les récepteurs EP1, TP, EP3 et FP. SC 51089 free base possède une activité neuroprotectrice.

PGN-9856 est un Ligand sélectif et de haute affinité (PKI ≥ 8,3) sur le récepteur EP2.

EP4-IN-1 est un puissant inhibiteur du récepteur prostanoïde EP4.

Sulotroban(SKF - 95587; BM - 13177) est un antagoniste sélectif des récepteurs de la Thromboxane A2 (récepteurs txa2).

MRE-269-d7 est un mre - 269 marqué au deutérium.

trans-Isoferulic acid(trans - 3 - Hydroxy - 4 - méthoxycinnamate) est un acide aromatique isolé à partir de la racine de lotus ferrique de Floride. trans-Isoferulic acidMontre une activité anti - inflammatoire.

Ibuprofen guaiacol ester (AF 2259; metoxibutropate) est un puissant inhibiteur oral de la synthèse des prostaglandines.

Satigrel (E5510) est un inhibiteur puissant de l’agrégation de plaquettes.

TG8-260 est un antagoniste EP2 de deuxième génération développé pour soulager la pathologie du système nerveux central et les maladies périphériques entraînées par l’inflammation.