Apoptosis

AZD4877 est un autre isostère de l’ispinesib et également un inhibiteur de la protéine du fuseau kinesin (Eg5) avec une ci50 de 2 nM.

ARI-1 est un inhibiteur du récepteur orphelin récepteur 1 (ror1) de type tyrosine kinase.

Custirsen sodium inhibe la production de clusterin, une protéine anti - apoptotique régulée à la hausse après la chimiothérapie et conférant une résistance au traitement.

Danvatirsen sodium est un oligonucléotide antisens ciblant STAT3 avec une activité antitumorale potentielle.

JPS014 TFA est un chimère ciblé protéolytiquement (protac) de la ligase E3 de von Hippel - Lindau (VHL) à base de Benzamide.

EB1 est un inhibiteur de la kinase mnk avec une IC50 de 0,69 µm (mnk1) et 9,4 µm (mnk2), respectivement.

SIAIS164018 hydrochloride est un dégradant ALK à base de protac et EGFR, avec une valeur ci50 de 2,5 nM et 6,6 nM pour ALK et ALK G1202R, respectivement.

Misetionamide est un composé oral oxythiazine - like.

VPC-70063 est un puissant inhibiteur de myc - max avec une IC50 de 8,9 μm inhibant l'activité transcriptionnelle de myc - Max.

PBENZ-DBRMD est un puissant inhibiteur de l’iodotronine déiodinase de type 3 (DIO3).

KTX-582 est un puissant agent de dégradation irak4 avec des valeurs de dc50 de 4 nm pour irak4 et 5 nm pour ikaros.

U7D-1 est un dégradeur PROTAC puissant et sélectif de première classe USP7 (ubiquitin-specific protease 7), avec un DC50 de 33 nM dans les cellules RS4;11.

SFI003 est un inhibiteur de SRSF3 qui entraîne l’apoptose des cellules CRC via l’axe SRSF3/DHCR24/ROS et présente de puissants effets antitumoraux à la fois in vitro et in vivo.

M47 est une petite molécule qui déstabilise sélectivement le Cryptochrome 1 (CRY1) et augmente la dégradation du CRY1 dans le noyau.

MTR-106 est un puissant stabilisateur G - tétrabrinoïde actif par voie orale et un inhibiteur de l'ARN polymérase I.

TH-6 est un puissant inhibiteur de HDAC avec des IC50 de 0115, 0135, 0242, 0138 et 2120 µm pour HDAC1, HDAC2, hdac3, hdac6 et hdac8, respectivement.

ROS-generating agent 1 (composé 2c) modifie covalemment le résidu Sec-498 de TrxR pour générer des ROS.

PRDX1-IN-1 est un Inhibiteur sélectif de prdx1 avec une IC50 de 0164 μm.

MY-673 est un inhibiteur du site de liaison de la colchicine (CBSI) qui inhibe la polymérisation de la Tubuline.

BWA-522 est un chimère oral de petites molécules ciblant les protéines (protacs) qui a un effet de dégradation significatif sur ar - fl et ar - V7.

PH14 est un inhibiteur double de PI3K/HDAC avec des valeurs ci50 de 20,3 nM et 24,5 nM pour PI3Kα et HDAC3, respectivement.

ABBV-467 est un Inhibiteur sélectif de MCL - 1 (Ki: < 0,01 nm).

PARP-1-IN-3 Le dérivé de benzamide est un puissant inhibiteur de PARP - 1 avec des IC50 de 0,25 nm pour PARP - 1 et de 2,34 nm pour PARP - 2.

EGFR T790M/L858R-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif d’egfrt790m /L858R avec des valeurs de ci50 de 3,5 1290 nM pour EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectivement.