MSAB |
Catalog No.GC61093
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MSAB (methyl 3-{[(4-méthylphényl)sulfonyl]amino}benzoate) est un inhibiteur sélectif de la signalisation Wnt/β-caténine qui se lie à la β-caténine et promeut sa dégradation qu'un EC50 est 0,583µM.
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Cas No.: 173436-66-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSAB (methyl 3-{[(4-méthylphényl)sulfonyl]amino}benzoate) est un inhibiteur sélectif de la signalisation Wnt/β-caténine qui se lie à la β-caténine et promeut sa dégradation qu'un EC50 est 0,583µM[1]. MSAB présente les effets positifs pour le développement du cancer et de l'arthrose[2,3].
In vitro, MSAB (0.25, 0.5, et 1µM; 72h) dans le carcinome cellulaire squameux de la tête et du cous dans les lignées cellulaires Cal 27 (HVI - négatif) et SCC154 (HPV - positif) montre les effets thérapeutiques positifs[4]. MSAB (5μM; 72h) inhibe la différenciation ostéogénique KynA-induite dans les cellules souchhes mésenchymateuses du squelette osseux primaire des rats[5].
In vivo, MSAB (deux fois par semaine; 1mg/mL; injection intra - articulaire) limite l'arthrose par inhiber la voie de signalisation β-caténine-DDR2[6]. MSAB (20mg/kg; l'injection dans la cavité abdominale) atténue les effets anti - inflammatoires et anti - apoptotiques de SB216763 dans VILI[7]. MSAB (10mg/kg; i.p.; tous les 2 jours) a promu la métastase du cancer colorectal dans les modèles de rats nus et APCmin/+[8].
References:
[1] Hwang, So-Young et al. “Direct Targeting of β-Catenin by a Small Molecule Stimulates Proteasomal Degradation and Suppresses Oncogenic Wnt/β-Catenin Signaling.” *Cell reports*vol. 16,1 (2016): 28-36. doi:10.1016/j.celrep.2016.05.071
[2] Chen, Zongyu et al. “The Wnt/β-catenin pathway regulates inflammation and apoptosis in ventilator-induced lung injury.” *Bioscience reports* vol. 43,3 (2023): BSR20222429. doi:10.1042/BSR20222429
[3] Cui, Can et al. “Is β-Catenin a Druggable Target for Cancer Therapy?.” *Trends in biochemical sciences*vol. 43,8 (2018): 623-634. doi:10.1016/j.tibs.2018.06.003
[4] Maier, Tobias et al. “Inhibition of beta-catenin shows therapeutic potential in head and neck squamous cell carcinoma in vitro.” *European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology - Head and Neck Surgery*vol. 280,1 (2023): 399-408. doi:10.1007/s00405-022-07598-y
[5] Ma, Jiangwei et al. “Kynurenic acid promotes osteogenesis via the Wnt/β-catenin signaling.” *In vitro cellular & developmental biology. Animal* vol. 59,5 (2023): 356-365. doi:10.1007/s11626-023-00774-2
[6] Lu, Ke et al. “MSAB limits osteoarthritis development and progression through inhibition of β-catenin-DDR2 signaling.” *Bioactive materials* vol. 46 259-272. 24 Dec. 2024, doi:10.1016/j.bioactmat.2024.10.023
[7] Zhang, Yi-De et al. “SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy.” Journal of cellular biochemistry vol. 119,7 (2018): 5934-5943. doi:10.1002/jcb.26788
[8] Li, Xue et al. “Colorectal cancer cells secreting DKK4 transform fibroblasts to promote tumour metastasis.” *Oncogene*vol. 43,20 (2024): 1506-1521. doi:10.1038/s41388-024-03008-1
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cal 27 et SCC154 |
Méthode de préparation | Un essai de formation de colonies a été utilisé pour déterminer le potentiel anticlonogénique de MSAB. Les résultats observés dans l'essai clonogénique n'étaient ni faibles ni reproductibles, parce que les cellules SCC154 nécessitent un contact cellulaire pour proliférer. Les cellules Cal 27 ont été ensemencées dans les plaques à 12 puits à la densité de 250 cellules/puits dans 1mL. 24 heures après l'ensemencement, les cellules ont été traitées par MSAB aux concentrations finales de 0.25, 0.5, et 1µM, ou par DMSO (tous dilués dans 1ml substrat frais). Le substrat a été aspiré 72 heures après le traitement, et 1 ml nouveau substrat a été ajouté. 9 jours après l'ensemencement, les colonies de taille suffisante ont été formées. Pour éliminer les cellules flottantes ou mortes, ainsi que les débris cellulaires, les puits ont été lavés par 1 ml 1 × DPBS directement avant la mesure. Un lecteur multimode TECAN a été utilisé pour prendre les images des puits, et un macro écrit en interne pour ImageJ 1. 53e.3 a été utilisé pour compter les colonies formées. |
Conditions de réaction | 0.25, 0.5, et 1µM; 72h |
Domaines d'application | MASB a présenté les effets in vitro antinéoplasiques prometteurs, et le mécanisme sous - jacent pourrait potentiellement être lié à l'inhibition de la transition épithélio - mésenchymateuse (EMT). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6 |
Méthode de préparation | Les rats mâles âgés de dix semaines que le poids est entre 25g à 30g ont été utilisés dans cette recherche. Ces rats ont été hébergés dans les installations de soins animaux exemptes de pathogènes spécifiques (SPF), à la température de 22 - 25°C, le cycle jour - nuit 12-h/12-h, et les animaux ont eu libre accès à l'eau et à la nourriture dans leur cages. Avant l'expérience, les rats ont été laissés sans perturbation pendant une semaine pour s'adapter à la nouvelle environnement. Pour l'essai de toxicité de MSAB/HSA, les rats ont été divisés au hasard en deux groupes (n = 7 par groupe) : le groupe d'injection de véhicule et le groupe d'injection MSAB/HSA. PBS a été utilisé dans le groupe d'injection de véhicule. Après 4 semaines d'injections (deux fois par semaine, 1mg/mL, 20µL par injection intra - articulaire), les comportements des rats ont été évalués à l'aide de l'Analyse des Obervations du Comportement des Animaux de Laboratoire , et à l'aide du Système de Registre et les tisuse qui comprennent le foie, le rein, le coeur, la rate et le genou ont été prélévés pour une analyse histologique. Pour la recherche de traitement de l'arthrose (OA), les rats ont été répartis aléatoirement en trois groupes (n = 10 par groupe) : le groupe de témoin (opération simulée, injection de véhicule), la chirurgie de destabilisation du ménisque médial (DMM) avec l'injection intra - artiulaire de véhicule, et la chirurgie DMM avec l'injection intra - articulaire de MSAB/HSA deux fois par semaine. Les rats qui sont anesthésiés généralement ont été effectués de chirurgie DMM par sectionner la ligament ménisico - tibial médial qui fixe le ménisque médial au plateau tibial. Le groupe de témoin a subi une chirurgie stimulée dans laquelle une incision similaire a été faite dans la caspsule articulaire, puis, refermée. |
Forme de dosage | Deus fois par semaine; 1mg/mL; l'injection intra - articulaire |
Domaines d'application | MSAB a promu la progression de l'arthrose et la douleur associée à l'arthrose par inhiber la signalisation β-caténine-DDR2. |
References: | |
| Cas No. | 173436-66-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC(NS(=O)(C2=CC=C(C=C2)C)=O)=C1)OC | ||
| Formula | C15H15NO4S | M.Wt | 305.35 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (818.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2749 mL | 16.3747 mL | 32.7493 mL |
| 5 mM | 655 μL | 3.2749 mL | 6.5499 mL |
| 10 mM | 327.5 μL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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- SDS (Safety Data Sheet)
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