IκB/IKK

TBK1/IKKε ; -IN-4 est un dérivé de la 6-aminopyrazolopyrimidine et un puissant TBK1 sélectif et IKKε ; inhibiteur avec des valeurs IC50 de 13 nM et 59 nM, respectivement. TBK1/IKKε-IN-4 présente une activité 100 À 1000 fois inférieure contre d'autres protéines kinases, notamment PDK1, les membres de la famille PI3K et mTOR.

GSK8612 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la kinase-1 de liaison au réservoir (TBK1), avec un pIC50 de 6,8 pour le TBK1 recombinant.

Le dichlorhydrate de MLN120B (dichlorhydrate de ML120B) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de IKKβ ; avec une CI50 de 60 nM. Le MLN120B inhibe la croissance cellulaire du myélome multiple in vitro et in vivo et peut également être utilisé pour la recherche sur la polyarthrite rhumatoÏde.

L'hydrate de (Rac)-PF-184 est un puissant facteur inhibiteur-κB kinase 2 (IKK-2) avec une IC50 de 37 nM. L'hydrate de (Rac)-PF-184 a des effets anti-inflammatoires.

TBK1-IN-1 est un inhibiteur sélectif efficace de la kinase associée au TANK 1 (TBK1), avec une valeur IC50 de 22,4 nM. TBK1-IN-1 inhibe l'expression des gènes cibles en aval de TBK1, cxcl10 et ifnβ. TBK1-IN-1 a une activité anticancéreuse.

Ac2-26 ammonium est le Peptide n - terminal de l'annexine 1, qui a une activité anti - inflammatoire.

SAR113945 monopotassium is a highly selective IKK-β inhibitor with an IC 50 value of 0.4 nM.

TBK1 ligand 3 is a TBK1 ligand, which can be used as a target protein ligand for the synthesis of PROTAC UNC8209 and UNC8461 [1] .

MLN-0415 is an IKKβ inhibitor.

Tat-IKIP (46-60) TFA is the trifluoroacetic acid of Tat-IKIP (46-60).

CDDO-biotin is an IKKβ inhibitor with cancer cell inhibitory activity.

Luteolin est un composé flavonoïde avec multiples fonctions telles que l'activité anti-inflammatoire, anti-oxydante et anti-cancéreuse. Luteolin est un inhibiteur efficace du facteur nucléaire érythroïde 2 - relatif 2 (Nrf2).

Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbène) est un analogue hydrolytique naturellement du résvératrol.

Honokiol est une substance chimique bisphénolique naturelle avec multiples activités biologiques. Il cible de multiples molécules de signalisation et des activités antioxydantes, anti-inflammatoire, anti-angiogéniques et anti-cancéreuses efficaces. Il possède également des activités antibactériennes à large-spectre et anti-virus de l'immunodéficience humaine (HIV).

Tanshinone IIA est une tanshinone majeure isolée de Salvia divinorum. C'est communément utilisé dans la recheche pour les maladies cardiovasculaires et le cancer.

Bay 11-7085 est un inhibiteur de l'activation de NF-κB et de la phosphorylation d'IκBα, sa valeur d'IC50 est 10μM pour IκBα.

Le SC-514 est un inhibiteur sélectif de l'IKK-2 (IC50=11,2 μM), qui n'inhibe pas les autres isoformes de l'IKK ni les autres sérine-thréonine et tyrosine kinases.