P2X purinergic receptor

PPNDS est un meprin sélectif et compétitif β inhibiteur (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM), et inhibe également ADAM10 (IC50 : 1,2 μM).

PPADS tetrasodium salta est un antagoniste non sélectif des récepteurs P2X.

Suramin hexasodium salt est une naphtylurée polysukfonée avec les activités variées biologiques. Suramin hexasodium salt est un inhibiteur de la mépoisomérase II de DNA, sa valeur d'IC 50 est 5μM.

A 438079 est un antagoniste P2X7R hautement sélectif, sa valeur d'IC50 est 0,1μM au niveau de P2X7R de rat.

NF 157 est un antagoniste nanomolaire P2Y11 hautement sélectif avec un pKi de 7,35.

P2X receptor antagonist

Le dichlorhydrate AZ 10606120 est un antagoniste sélectif de haute affinité pour le récepteur P2X7 (P2X7R) chez l'homme et le rat avec une CI50 d'environ 10 nM.

A-317491 est un antagoniste sélectif à haute affinité de l'activation des récepteurs P2X3 et P2X2/3, ses valeurs de Ki sont respectivement 22 et 92nM pour le récepteur P2X3 et P2X2/3 de rat.

A 804598 est un antagoniste des récepteurs P2X7, compétitif et sélectif, pénétrant dans le SNC, avec des IC50 de 9 nM, 10 nM et 11 nM pour les récepteurs P2X7 de la souris, du rat et de l'homme, respectivement.

Human P2X7 antagonist,potent and selective

L'AF-353 (Ro-4) est un antagoniste des récepteurs P2X3/P2X2/3 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec un pIC50 de 8,0 pour le P2X3 humain et le rat, et avec un pIC50 de 7,3 pour le P2X2/3 humain.

Gefapixant est un antagoniste des récepteurs purinergiques P2X3 (P2X3R) actif par voie orale et puissant, avec des valeurs IC50 d'environ 30 nM par rapport aux homotrimères hP2X3 recombinants et de 100 à 250 nM au niveau des récepteurs hétérotrimériques hP2X2/3.

Le PSB-12062 (N-(p-méthylphénylsulfonyl)phénoxazine) est un antagoniste P2X4 puissant et sélectif avec une IC50 de 1,38 μ ; M pour le P2X4 humain.

CE-224535 (PF-04905428) est un antagoniste sélectif des récepteurs P2X7.

Le chlorhydrate d'AZD9056 est un inhibiteur sélectif de P2X7, actif par voie orale, qui joue un rÔle important dans les maladies inflammatoires et douloureuses.

L'hydrate de sel de sodium A-317491 est un antagoniste puissant, sélectif et non nucléotidique des récepteurs P2X3 et P2X2/3, avec Kis de 22, 22, 9 et 92 nM pour hP2X3, rP2X3, hP2X2/3 et rP2X2/3, respectivement.

La bullatine A, un alcaloÏde diterpénoÏde du genre Aconitum, possède des effets anti-rhumatismaux, anti-inflammatoires et anti-nociceptifs.

Le dichlorhydrate de GW791343 est un puissant modulateur allostérique négatif du récepteur P2X7 humain (présente une activité spécifique À l'espèce), produit un effet antagoniste non compétitif sur le récepteur P2X7 humain, avec un pIC50 de 6,9 À 7,2.

L'acide minodronique (YM-529) est un bisphosphonate de troisième génération qui empêche directement et indirectement la prolifération, induit l'apoptose et inhibe les métastases de divers types de cellules cancéreuses. L'acide minodronique (YM-529) est un antagoniste des récepteurs purinergiques P2X2/3 impliqués dans la douleur.

L'acide aurintricarboxylique est un antagoniste allostérique de puissance nanomolaire avec une sélectivité envers les P2X1R et P2X3R sensibles À l'αβ-méthylène-ATP, avec des IC50 de 8,6 nM et 72,9 nM pour rP2X1R et rP2X3R, respectivement .

JNJ-47965567 est un antagoniste P2X7 sélectif, perméable au centre, avec forte affinité, ce que les valeurs d'IC 50 sont respectivement 5nM et 10nM pour les récepteurs P2X7 de l'humain et du rat.

Le BX 430 est un antagoniste puissant et sélectif non compétitif des canaux récepteurs P2X4 humains allostériques avec une IC50 de 0,54 μM.

CORM 2 est une molécule libératrice de monoxyde de carbone de libérer une quantité contrôlée de CO dans les systèmes biologiques, et a été développée en tant que donneur de monoxyde de carbone.