P2X purinergic receptor

Selective, high affinity P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist; antinociceptive

Oxatomide est un antagoniste des récepteurs H1(antihistaminique) actif par voie orale.

L'indophagoline est un puissant inhibiteur de l'autophagie contenant de l'indoline (IC50 = 140 nM). L'indophagoline antagonise le récepteur purinergique P2X4 ainsi que P2X1 et P2X3 avec des IC50 de 2,71, 2,40 et 3,49 μM, respectivement. L'indophagoline antagonise également les récepteurs P2Y4, P2Y6 et P2Y11 couplés aux protéines Gq (CI50 = 3,4 ~ 15,4 μM). L'indophagoline a un fort effet antagoniste sur le récepteur de la sérotonine 5-HT6 (IC50 = 1,0 μM) et un effet modéré sur les récepteurs 5-HT1B, 5-HT2B, 5-HT4e et 5-HT7.

JNJ-55308942 est un antagoniste fonctionnel P2X7 de haute affinité, sélectif et pénétrant dans le cerveau (hP2X7 : IC50 = 10 nM, Ki = 7,1 nM ; rP2X7 : IC50 = 15 nM, Ki = 2,9 nM).

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) est un puissant antagoniste des récepteurs P2X3 avec une IC50 de 4 nM.

Eliapixant (BAY 1817080) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X3, avec une IC50 de 8 nM.

Filapixant est un antagoniste des purinorécepteurs extrait du brevet WO2016091776A1, exemple 348.

GSK-1482160 est un modulateur allostérique négatif disponible par voie orale du récepteur P2X7.

Lu AF27139 est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur P2X7 (IC50 de 12 et 2,4 nM pour l'homme et le rat, Kis de 22, 54 et 13 nM pour la souris, l'homme et le rat, respectivement).

JNJ-42253432 est un antagoniste P2X7 pénétrant dans le SNC, de haute affinité et actif par voie orale, avec des valeurs de pKi de 9,1 et 7,9 pour les canaux P2X7 du rat et de l'homme, respectivement .

Camlipixant (BLU-5937) est un antagoniste efficace, sélectif, non compétitif et actif par voie orale du récepteur trimerique P2X3 homomérique, avec une IC50 de 25 nM pour le trimer hP2X3. Camlipixant présente une forte efficacité antitussive sans altération du goût. Camlipixant peut être utilisé dans la recherche sur la toux chronique idiopathique et difficile à traiter.

P2X7-IN-2 TFA (composé 58) est un inhibiteur du récepteur P2X7. P2X7-IN-2 TFA inhibe la libération d'IL-Iβ, avec une valeur IC50 de 0,01 nM. P2X7-IN-2 TFA peut être utilisé dans la recherche sur les maladies auto-immunes, l'inflammation et les maladies cardiovasculaires.

P2X7 receptor antagonist-2 est un puissant Antagoniste des récepteurs p2x7 avec des pic50 de 6,5 à 7,5.

NP-1815-PX sodium est un antagoniste puissant et sélectif du p2x4r.

HEI3090 est un activateur P2X7R.

PSB-12054 is a P2X4 receptor antagonist with IC 50 values of 0.19 μM, 2.10 μM and 1.77 μM against human, rat and mouse receptors, respectively, and exhibits selectivity over other human P2X receptor subtypes.

PSFL2915 is a selective, orally active P2X receptor inhibitor with oral effectiveness, with an IC 50 of 0.319 μM for human P2X3, 0.261 μM for rat P2X2/3, and 13.3 μM for human P2X2.

PSB-10211 is a P2X2 receptor antagonist with an IC 50 of 0.086 μM against rat P2X2 receptors.