Oxatomide |
Catalog No.GC61401
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Oxatomide est un antagoniste des récepteurs H1(antihistaminique) actif par voie orale.
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Cas No.: 60607-34-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Oxatomide est un antagoniste des récepteurs H1(antihistaminique) actif par voie orale[1-2]. Oxatomide est utilisé dans le traitement de diverses maladies allergiques, notamment la rhinite allergique, l'urticaire et la conjonctivite[3-4].
In vitro, Oxatomide (1-10µM) a été incubé pendant 45 minutes avec des cellules humaines de leucémie K562/DXR résistantes à la doxorubicine et exprimant la glycoprotéine P. Oxatomide a inversé de manière significative le phénotype de multirésistance aux médicaments dans les cellules K562 et a augmenté l'accumulation intracellulaire de médicaments chimiothérapeutiques[5]. Oxatomide (0.1–30µM) a été utilisé pour prétraiter pendant 1 minute des cellules de neuroblastome murin N18TG2, des cellules macrophagiques J774, des cellules de myélome humain RPMI8226 et des mastocytes dérivés de la moelle osseuse de souris (mBMMC) qui expriment des récepteurs P2X7 fonctionnels; ces cellules ont ensuite été stimulées par ATP (0.5–3mM) ou BzATP (10–100µM). Oxatomide a inhibé de manière significative l'influx calcique médié par les récepteurs P2X7, les courants membranaires, l'activation des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), l'introduction de gènes liés à l'inflammation, la mort cellulaire-mesurée par la libération de LDH-ainsi que la dégranulation des mastocytes[6].
In vivo, Oxatomide (1.25–5mg/kg) a été administré par voie orale 4 heures avant l'induction à des souris mâles sensibilisées de souche Swiss qui avaient été infectées par Trichinella spiralis depuis 30 à 40 jours. Oxatomide a prévenu de manière dose-dépendante et significative une réaction anaphylactique létale induite par l'injection intraveineuse d'antigènes somatiques de larves de Trichinella[7]. Oxatomide (100mg/kg) a été administré en une seule dose orale 30 minutes avant l'induction par l'antigène à des souris WBB6F1-+/+ et B6D2F1 sensibilisées passivement, grâce à l'utilisation d'une dilution élevée(1:128) de sérum anti-albumine de sérum bovin (BSA). Oxatomide a inhibé la réaction d'anaphylaxie cutanée passive (PCA) déclenchée par l'antisérum à haute dilution[8].
References:
[1] Hayashi K, Yanagi M, Wood-Baker R, et al. Oxatomide for stable asthma in adults and children. Cochrane Database Syst Rev. 2003;2003(2):CD002179.
[2] Richards DM, Brogden RN, Heel RC, et al. Oxatomide. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1984 Mar;27(3):210-31.
[3] Marone G, Granata F, Spadaro G, et al. Antiinflammatory effects of oxatomide. J Investig Allergol Clin Immunol. 1999 Jul-Aug;9(4):207-14.
[4] Yamagiwa N, Komine M, Hanaoka F, et al. Exploratory study of oxatomide derivatives with high P2X7 receptor inhibitory activity. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 1;77:129035.
[5] Ishikawa M, Fujita R, Furusawa S, et al. Circumvention of acquired resistance to doxorubicin in K562 human leukemia cells by oxatomide. Biol Pharm Bull. 2001 Oct;24(10):1185-7.
[6] Yoshida K, Ito M, Matsuoka I. P2X7 receptor antagonist activity of the anti-allergic agent oxatomide. Eur J Pharmacol. 2015 Nov 15;767:41-51.
[7] De Clerck F, Van Gorp L, Vanparijs O, et al. Oxatomide protects Trichinella spiralis infected mice from lethal anaphylaxis. Agents Actions. 1978 Dec;8(6):568-71.
[8] Kimura S, Watanabe A, Takeuchi M, et al, Drug susceptibility of PCA in WBB6F1-W/Wv mice. Cell Mol Life Sci. 1998 May;54(5):456-60.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de leucémie humaine K562 et variante K562 /DXR résistante à la doxorubicine |
Méthode de préparation | Les cellules K562 et K562 /DXR ont été cultivées dans du milieu RPMI 1640 supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal. La lignée cellulaire K562/DXR a été maintenue dans un milieu contenant 1μM de doxorubicine, qui a été éliminée par lavage au moins 3 jours avant les expériences. Pour les tests de cytotoxicité, les cellules ont été incubées avec différentes concentrations d'oxatomide (1–10μM; 45min) et de doxorubicine. |
Conditions de réaction | 11–10μM; 45min. |
Domaines d'application | Oxatomide a potentialisé de manière synergique et dose-dépendante la cytotoxicité de la doxorubicine dans les cellules K562/DXR exprimant la glycoprotéine P, mais pas dans les cellules parentales K562. Oxatomide a significativement augmenté l'accumulation intracellulaire de doxorubicine dans les cellules K562/DXR et a inhibé le marquage photoaffinant de la glycoprotéine P par [³H]-azidopine; cette observation révèle une interaction directe avec la pompe d'efflux des médicaments de type glycoprotéine P, de même que son inhibition. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris WBB6F1-+/+porteuses de mastocytes et souris B6D2F1 |
Méthode de préparation | 30 minutes après l'administration orale d' Oxatomide (100mg/kg) aux souris, celles-ci ont été rasées sur la face dorsale et ont reçu une injection intradermique d'une dilution élevée (1:128 ou 1:256) de sérum hyperimmun anti-albumine de sérum bovin (anti-BSA) afin de sensibiliser passivement la peau pour une anaphylaxie cutanée passive (PCA) médiée par les anticorps IgG1. Une heure plus tard, PCA a été déclenchée par une injection intraveineuse d'antigène BSA mélangé à du bleu Evans. |
Forme de dosage | 100mg/kg; p.o.; administration unique 30 minutes avant l'induction par l'antigène |
Domaines d'application | Oxatomide a presque complètement supprimé la réaction d'anaphylaxie cutanée passive (PCA) médiée par les anticorps IgG1 chez les souris de référence porteuses de mastocytes ; cette inhibition s'est traduite par une réduction significative de la quantité de colorant ayant extravasé au niveau du site de réaction cutanée. |
References: | |
| Cas No. | 60607-34-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCCN3CCN(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)CC3 | ||
| Formula | C27H30N4O | M.Wt | 426.55 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (586.10 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3444 mL | 11.722 mL | 23.4439 mL |
| 5 mM | 468.9 μL | 2.3444 mL | 4.6888 mL |
| 10 mM | 234.4 μL | 1.1722 mL | 2.3444 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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