TRP Channel

TRPV4 agonist-1 free base est un agoniste du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 4 (TRPV4), sa valeur d'EC50 est 60nM dans le test Ca 2+ hTRPV4.

L'antagoniste des récepteurs vanilloÏdes 1 est un puissant antagoniste des récepteurs vanilloÏdes TRPV1 extrait du brevet US8349852B2, composé B8.

(1R,2R)-ML-SI3 est un puissant inhibiteur de TRPML1 et TRPML2 (valeurs IC50 de 1,6 et 2,3 μM) et un inhibiteur faible (IC50 12,5 μM) de TRPML3.

L'antagoniste TRPM8 3 est un nouveau bloqueur TRPM8 avec une valeur IC50 de 11 nM.

L'Englerin A est un activateur puissant et sélectif des canaux TRPC4 et TRPC5, avec des CE50 de 11,2 et 7,6 nM, respectivement. L'englerine A peut induire la mort des cellules de carcinome rénal par un afflux élevé de Ca2+ et une surcharge cellulaire de Ca2+.

PF-04745637 est un antagoniste puissant et sélectif du TRPA1 avec une IC50 de 17 nM pour le TRPA1 humain.

Tivanisiran (SYL1001) est un ARN interférent utilisé pour l'étude de la maladie des yeux secs.

Le JNc-440 est un puissant antihypertenseur.

Umbellulone est un constituant actif des feuilles d'Umbellularia californica.

TRPV4 agonist-1 est un agoniste du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 4 (TRPV4), sa valeur d'EC50 est 60nM dans le test Ca 2+ hTRPV4.

AMG 333 est un antagoniste TRPM8 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 13 nM.

L'évifacotrep, un court antagoniste du canal potentiel du récepteur transitoire 5 (TRPC5) (WO2020061162, composé 100), peut être utilisé pour la recherche de maladies neurologiques.

FEMA 4809 est un agoniste du récepteur TRPM8 (EC50 = 0,2 nM) À utiliser comme agent de refroidissement. TRPM8 est le canal ionique responsable de la perception du froid.

ML-SI3 est un inhibiteur du canal cationique TRPML, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 4.7μM et 1.7μM pour TRPML1 et TRPML2.

TRPM4-IN-2 is a potent transient receptor potential melastatin 4 (TRPM4) inhibitor with an IC 50 value of 0.16μM.

BAY-390 est un inhibiteur sélectif de TRPA1, actif chez différentes espèces et capable de pénétrer dans le cerveau. BAY-390 inhibe hTRPA1 FLIPR, hTRPA1 Ephys, rTRPA1 FLIPR et rDRG Ephys avec des valeurs IC50 respectives de 16, 82, 63 et 35 nM. BAY-390 peut être utilisé pour la recherche sur l'inflammation.

JNJ-28583113 est un antagoniste de TRPM2 avec une perméabilité cérébrale. JNJ-28583113 inhibe la phosphorylation des sous-unités GSK3α et β en bloquant TRPM2. JNJ-28583113 protège les cellules contre la mort cellulaire induite par le stress oxydatif. JNJ-28583113 inhibe également la libération de cytokines par les astrocytes en réponse à une stimulation pro-inflammatoire.

Mesendogen est un inhibiteur de TRPM6. Mesendogen favorise la différenciation des cellules souches embryonnaires humaines (hESCs) et des cellules souches pluripotentes induites humaines (hiPSCs) en mésoderme et endoderme. Mesendogen peut être utilisé pour étudier l'état stable du magnésium dans le développement précoce des cellules embryonnaires.

ML-SA5 est un puissant agoniste du canal cationique TRPML1, capable d'activer le courant électrique de l'ensemble du lysosome interne TRPML1 (ML1) des cellules musculaires DMD, avec une valeur EC50 de 285 nM, son efficacité étant supérieure à celle de ML-SA1. ML-SA5 possède une activité anticancéreuse et peut inhiber la croissance tumorale.

MSP-3 est un agoniste efficace de TRPV1 avec une valeur EC50 de 0,87 μM. MSP-3 a des effets neuroprotecteurs.