p38

SJF&alpha ; est un lieur PROTAC à 13 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&alpha ; dégrade p38α avec un DC50 de 7,16 nM, mais est beaucoup moins efficace pour dégrader p38δ (DC50\u003d299 nM) et ne dégrade pas les autres isoformes de p38 (β et γ) à des concentrations allant jusqu'à 2,5 µM.

SJF&delta ; est un lieur PROTAC à 10 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&delta ; dégrade p38δ avec un DC50 de 46,17 nM, mais ne dégrade pas p38α, p38β ou p38γ.

Rehmannioside A est un inhibiteur des enzymes du cytochrome P450 (CYP3A4, 2C9 et 2D6), avec des valeurs d' IC 50 de 10.08, 12.62 et 16.43μM, respectivement.

Le talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) est un p38α actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. Le talmapimod (SCIO-469) présente une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À p38β et une sélectivité d'au moins 2000 fois sur un panel de 20 autres kinases, y compris d'autres MAPK.

Le dichlorhydrate dihydraté MW-150 (dichlorhydrate dihydraté MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.

La 4-hydroxylonchocarpine est un composé de chalcone issu d'un extrait de Psoralea corylifolia.

La bisabolangelone, un dérivé sesquiterpène, est isolée des racines d'Osterici Radix.

La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.

Le chlorure de déhydrocorydaline (chlorure de 13-méthylpalmatine) est un alcaloÏde qui régule l'expression protéique de Bax, Bcl-2; active la caspase-7, la caspase-8 et inactive la PARP.

FTI-276 est un inhibiteur de la protéine farnésyl transférase (PFT) avec des IC50 de 0,9 nM et 0,5 nM pour Plasmodium falciparum et l'homme, respectivement.

La licochalcone E, un composé flavonoÏde isolé de Glycyrrhiza inflate, inhibe l'activité transcriptionnelle de NF-κB et AP-1 par l'inhibition de l'activation de l'AKT et de la MAPK .

La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.

Le SB-242235 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAP kinase, avec une IC50 de 1,0 μM dans les chondrocytes humains primaires.

SKF-86002 est un inhibiteur de p38 MAPK actif par voie orale, avec des activités anti-inflammatoires, anti-arthritiques et analgésiques.

L'acide dihydrocaféique est un acide phénolique présent dans Gynura bicolor, réduit la phosphorylation de MAPK p38 et prévient les dommages cutanés induits par les UVB.

Le dichlorhydrate d'AMG-548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki = 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki = 36 nM) et> 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.

L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.

La gossypétine est un flavonoÏde hexahydroxylé et est un puissant inhibiteur de la protéine kinase kinase activée par les mitogènes (MKK)3 et MKK6 qui atténue fortement la voie de signalisation MKK3/6-p38, possède diverses activités pharmacologiques, notamment des activités antioxydantes, antibactériennes et anticancéreuses.

L'apioside d'isoliquiritine diminue de manière significative les augmentations induites par le PMA des activités de MMP9 et supprime l'activation induite par le PMA de MAPK et de NF-κB. L'apioside d'isoliquiritine supprime le caractère invasif et l'angiogenèse des cellules cancéreuses et des cellules endothéliales.

Le SR-318 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de p38 MAPK avec des IC50 de 5 nM, 32 nM et 6,11 μM pour p38α, p38β et p38α/β, respectivement.

Le tétrachlorhydrate de sémapimod (CNI-1493), un inhibiteur de la production de cytokines pro-inflammatoires, peut inhiber le TNF-α, l'IL-1β et l'IL-6.

L'ester méthylique de l'acide férulique (férulate de méthyle) est un dérivé de l'acide férulique, isolé de Stemona tuberosa, aux propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes.

Inflachromene est un inhibiteur de l'expression des protéines HMGB1 et HMGB. Ce composé est capable d'inhiber la libération de HMGB1 et la voie de signalisation NF-κB, exerçant ainsi des effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs.Inflachromene est principalement utilisé dans le traitement de l'épilepsie.