p38
p38 (p38 mitogen-activated protein kinases) are serine/threonine kinases that activated by environmental stress and proinflammatory cydtokines. They mediates cell growth, differentiation, transcrption and development.
Products for p38
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone est l'isomère d'Osmundacetone.
- GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-Hesperetin est le racémate de l'Hesperetin.
- GC41740 (S)-p38 MAPK Inhibitor III (S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro).
- GC35132 4-Hydroxylonchocarpin La 4-hydroxylonchocarpine est un composé de chalcone issu d'un extrait de Psoralea corylifolia.
- GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone La 5,6,7-triméthoxyflavone est un nouvel inhibiteur de p38-α MAPK À effet anti-inflammatoire.
- GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) est un peptide immunoréactif synthétique, constitué d'acide N-acétyl muramique attaché À une courte chaÎne d'acides aminés de L-Ala-D-isoGln.
- GC19019 Acumapimod L'acumapimod (BCT197) est un inhibiteur de la p38 MAP kinase actif par voie orale, avec une IC50 inférieure À 1 μM pour p38α.
- GC12646 AL 8697 AL 8697 est un inhibiteur de p38α MAPK spécifique et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM.
- GC14899 AMG 548 AMG 548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki \u003d 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki \u003d 36 nM) et\u003e 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride Le dichlorhydrate d'AMG-548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki = 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki = 36 nM) et> 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.
- GC65917 Andrograpanin L'andrograpanine, un composé bioactif d'Andrographis paniculata, présente des propriétés anti-inflammatoires et anti-infectieuses.
- GC31924 AZD7624 AZD7624 est un inhibiteur de p38 inhalé, avec une puissante activité anti-inflammatoire.
- GN10590 Bakuchiol
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) est un inhibiteur de p38 MAPK hautement actif par voie orale, qui a une IC50 pour p38α = 38 nM, pour p38β = 65 nM, pour p38γ = 200 nM, et pour p3887; 520 nM.
- GC35525 Bisabolangelone La bisabolangelone, un dérivé sesquiterpène, est isolée des racines d'Osterici Radix.
- GC16997 BMS-582949 p38 MAPK inhibitor
- GC10593 BMS-582949 hydrochloride Le chlorhydrate de BMS-582949 est un inhibiteur de p38α MAPK actif par voie orale et hautement sélectif, avec une IC50 de 13 nM.
- GC35674 Chicanine La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.
- GC11180 CMPD-1 CMPD-1 est un inhibiteur de la phosphorylation de MK2 médié par p38 MAPK, sélectif et non compétitif pour l'ATP, avec un Ki apparent (Kiapp) de 330 nM.
- GN10409 cor-nuside
- GC15477 DBM 1285 dihydrochloride p38 MAPK inhibitor
- GC35832 Dehydrocorydaline chloride Le chlorure de déhydrocorydaline (chlorure de 13-méthylpalmatine) est un alcaloÏde qui régule l'expression protéique de Bax, Bcl-2; active la caspase-7, la caspase-8 et inactive la PARP.
- GC38319 Dihydrocaffeic acid L'acide dihydrocaféique est un acide phénolique présent dans Gynura bicolor, réduit la phosphorylation de MAPK p38 et prévient les dommages cutanés induits par les UVB.
- GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Le dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) est un puissant inhibiteur de p38 MAPK qui supprime potentiellement l'inflammation dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques.
- GC10403 EO 1428 EO 1428 est un inhibiteur hautement spécifique de p38 de la classe des aminobenzophénones.
- GC38708 Esculin
- GC65329 EW-7195 EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire.
- GC40484 Ferulic Acid methyl ester L'ester méthylique de l'acide férulique (férulate de méthyle) est un dérivé de l'acide férulique, isolé de Stemona tuberosa, aux propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes.
- GC32411 FR 167653 (FR 167653 sulfate) FR 167653 (FR 167653 sulfate) (FR 167653 (FR 167653 sulfate) sulfate), un inhibiteur de p38 MAPK actif et sélectif par voie orale, est un puissant suppresseur du TNF-α ; et IL-1β production via une inhibition spécifique de l'activité de p38 MAPK.
- GC31058 FR 167653 free base La base libre FR 167653, un inhibiteur de p38 MAPK actif et sélectif par voie orale, est un puissant suppresseur de la production de TNF-α et d'IL-1β via une inhibition spécifique de l'activité de p38 MAPK.
- GC38917 Gossypetin La gossypétine est un flavonoÏde hexahydroxylé et est un puissant inhibiteur de la protéine kinase kinase activée par les mitogènes (MKK)3 et MKK6 qui atténue fortement la voie de signalisation MKK3/6-p38, possède diverses activités pharmacologiques, notamment des activités antioxydantes, antibactériennes et anticancéreuses.
- GC63000 Gypenoside L Le gypenoside L est une saponine présente dans Gynostemma pentaphyllum.
- GN10248 Hesperitin
- GC39095 Isoliquiritin apioside L'apioside d'isoliquiritine diminue de manière significative les augmentations induites par le PMA des activités de MMP9 et supprime l'activation induite par le PMA de MAPK et de NF-κB. L'apioside d'isoliquiritine supprime le caractère invasif et l'angiogenèse des cellules cancéreuses et des cellules endothéliales.
- GC32209 ITX5061 ITX5061 est un inhibiteur de type II de p38 MAPK et également un antagoniste du récepteur piégeur B1 (SR-B1).
- GC13116 JX 401 JX 401 est un puissant inhibiteur de p38alpha, contenant un motif 4-benzylpipéridine.
- GC36447 Licochalcone E La licochalcone E, un composé flavonoÏde isolé de Glycyrrhiza inflate, inhibe l'activité transcriptionnelle de NF-κB et AP-1 par l'inhibition de l'activation de l'AKT et de la MAPK .
- GC13717 Losmapimod Le losmapimod (GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et actif de la MAPK p38 avec des pKis de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement .
- GC16835 LY2228820 LY2228820 (ly2228820 dimésylate) est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de p38 MAPK α/β avec des IC50 de 5,3 et 3,2 nM, respectivement.
- GC30676 MAPK13-IN-1 MPAK13-IN-1 est un inhibiteur de MAPK13 (p38δ), avec une IC50 de 620 nM.
- GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate An active metabolite of disulfiram
- GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de MKK7 et cible une interaction protéine-protéine spécifique de MKK7. MKK7-COV-9 bloque l'activation primaire des lymphocytes B en réponse au LPS avec une EC50 de 4,98 μM.
- GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et oralement actif de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.
- GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate Le dichlorhydrate dihydraté MW-150 (dichlorhydrate dihydraté MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.
- GC60262 N-Feruloyloctopamine La N-Feruloyloctopamine est un constituant antioxydant. La N-Feruloyloctopamine diminue de manière significative les niveaux de phosphorylation d'Akt et de p38 MAPK.
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
Le peptide OVA-E1 TFA est une variante antagoniste de SIINFEKL [OVA (257-264)]. Le peptide OVA-E1 active les cascades p38 et JNK dans les cellules du thymus mutantes et sauvages.
- GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV est un p38α compétitif pour l'ATP hautement spécifique; Inhibiteur de MAPK avec IC50 de 0,13 et 0,55 μ ; M pour p38α ; et p38β ; MAPK, respectivement.
- GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (Composé 4) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de p38 MAPK avec IC50 de 68 nM.
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 est un inhibiteur de la p38 kinase.
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945; l'inhibiteur 2 est un p3&8#945 hautement puissant et sélectif; Inhibiteur de MAPK, avec un pIC50 de 9,6.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38α l'inhibiteur 1 est un inhibiteur de p38α extrait du brevet WO 2008076265 A1.
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1 est un inhibiteur de MAPK14 (p38-α), avec une IC50 de 2300 nM dans le test de déplacement EFC et de 5500 nM dans le test HTRF.
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Le pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) est un inhibiteur de p38 MAPK puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 14 nM et 480 nM et des Kis de 1,3 nM et 120 nM pour p38α ; et p38β, respectivement.
- GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.
- GC17737 PD 169316 PD 169316 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et sélectif de la MAP kinase p38, avec une IC50 de 89 nM. PD169316 inhibe sélectivement l'activité kinase de p38 phosphorylé sans empêcher les kinases en amont de phosphoryler p38. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71.
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614) est un puissant double inhibiteur de Tie-2 et p38 MAPK, avec des CI50 de 1 nM, 35 nM et 26 nM pour Tie-2, p38α ; et p38β, respectivement, et peuvent être utilisés dans la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë.
- GC14645 PF-3644022 Le PF-3644022 est un inhibiteur de MAPKAPK2 (MK2) puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5,2 nM et un Ki de 3 nM.
- GC10261 PH-797804 PH-797804 est un inhibiteur sélectif de p38α/p38β compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM et Ki = 5,8 nM pour p38α ; Ki = 40 nM pour p38β) et n'inhibe pas JNK2.
- GC19304 R1487 Hydrochloride Le chlorhydrate de R1487 est un inhibiteur de p38α très puissant et sélectif, avec des valeurs de Kd de 0,2 nM et 29 nM pour p38α et p38β, respectivement.
- GN10784 Rhoifolin
- GC38609 Rotundic acid L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.
- GC13142 RWJ 67657 RWJ 67657 (JNJ 3026582) est un inhibiteur de MAPK p38α et p38β actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 1 et 11 μM, respectivement.
- GC18273 SB 202190 (hydrochloride) SB 202190 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de la p38 MAP kinase avec des IC50 de 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2, respectivement.
- GC16019 SB 202474 SB 202474, un analogue négatif de SB203580. Le SB 202474, qui n'a pas la capacité d'inhiber l'activité de p38 MAPK et est largement utilisé comme composé témoin négatif dans les études de p38 MAPK, a également supprimé l'induction de la synthèse de mélanine.
- GC13001 SB 203580 hydrochloride Le chlorhydrate d'adezmapimod (SB 203580) est un inhibiteur sélectif et compétitif de la MAPK p38 avec des CI50 de 50 nM et 500 nM pour SAPK2a/p38 et SAPK2b/p38β2, respectivement.
- GC10054 SB 239063 A selective p38 MAPK inhibitor
- GC37595 SB 242235 Le SB-242235 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAP kinase, avec une IC50 de 1,0 μM dans les chondrocytes humains primaires.
- GC11922 SB 706504 p38 MAPK inhibitor
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI) est un inhibiteur sélectif de la kinase p38 MAP avec des IC50 de 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2, respectivement.
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) est un inhibiteur diaryl pyrazole actif, sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant de la p38α MAP kinase, avec une IC50 de 110 nM pour p38α .
- GC14982 SD 169 Le SD 169 est un inhibiteur compétitif de l'ATP actif par voie orale de p38α MAPK, avec une IC50 de 3,2 nM.
- GC39815 Semapimod tetrahydrochloride Le tétrachlorhydrate de sémapimod (CNI-1493), un inhibiteur de la production de cytokines pro-inflammatoires, peut inhiber le TNF-α, l'IL-1β et l'IL-6.
- GC33229 SJFα SJF&alpha ; est un lieur PROTAC à 13 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&alpha ; dégrade p38α avec un DC50 de 7,16 nM, mais est beaucoup moins efficace pour dégrader p38δ (DC50\u003d299 nM) et ne dégrade pas les autres isoformes de p38 (β et γ) à des concentrations allant jusqu'à 2,5 µM.
- GC33238 SJFδ SJF&delta ; est un lieur PROTAC à 10 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&delta ; dégrade p38δ avec un DC50 de 46,17 nM, mais ne dégrade pas p38α, p38β ou p38γ.
- GC30646 Skatole(3-Methylindole) Le scatole (3-méthylindole) est produit par des bactéries intestinales, régule les fonctions cellulaires épithéliales intestinales en activant les récepteurs d'hydrocarbures aryliques et p38.
- GC13578 Skepinone-L An inhibitor of p38 MAPK
- GC17725 SKF 86002 dihydrochloride Le dichlorhydrate SKF 86002 est un inhibiteur de p38 MAPK actif par voie orale, avec des activités anti-inflammatoires, anti-arthritiques et analgésiques.
- GC37646 SKF-86002 SKF-86002 est un inhibiteur de p38 MAPK actif par voie orale, avec des activités anti-inflammatoires, anti-arthritiques et analgésiques.
- GC13825 TA 01 TA 01 est un puissant inhibiteur de CK1 et p38 MAPK, avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement.
- GC11635 TA 02 Le TA 02, un analogue du SB 203580, est un inhibiteur de p38 MAPK avec une IC50 de 20 nM.
- GC16543 TAK-715 TAK-715 est un inhibiteur de p38 MAPK actif et puissant par voie orale avec des IC50 de 7,1 nM, 200 nM pour p38α et p38β, respectivement.
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) Le talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) est un p38α actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. Le talmapimod (SCIO-469) présente une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À p38β et une sélectivité d'au moins 2000 fois sur un panel de 20 autres kinases, y compris d'autres MAPK.
- GC19366 UM-164 L'UM-164 (DAS-DFGO-II) est un inhibiteur très puissant de c-Src avec un Kd de 2,7 nM. L'UM-164 inhibe également puissamment p38α et p38β.
- GC17508 VX-702 VX-702 est un inhibiteur hautement sélectif de p38α MAPK, 14 fois plus puissant contre p38α que p38β.
- GC12926 VX-745 VX-745 (VX-745) est un puissant pénétrant de la barrière hémato-encéphalique, inhibiteur hautement sélectif de p38α ; inhibiteur avec une IC50 pour p38α ; de 10 nM et pour p38β ; de 220nM.
- GC62146 XST-14 XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux.